小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
|
978-62-1 |
IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V) 是一种选择性 IKKβ 抑制剂，抑制 NF-κB 活性。IMD0354 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性，IC50 为 1.2 μM。
|
源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
873225-46-8 |
IKK 16 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂，作用于 IKK2，IKK complex 和 IKK1，IC50 分别为 40 nM，70 nM 和 200 nM。IKK 16 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK 2)，IC50 为 50 nM。
|
源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
946518-60-1 |
LY2409881 trihydrochloride 是一种选择性的 IκB 激酶 β (IKK2) 抑制剂，IC50 为 30 nM。
|
我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
431898-65-6 |
PS-1145 是一种 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂，IC50 为 88 nM。
|
源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
1292310-49-6 |
TBK1/IKKε-IN-2 是一种双重 TBK1 和 IKKε 抑制剂。
|
源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
173903-47-4 |
Tizoxanide (TIZ) 是 Nitazoxanidede 的活性代谢物，也是一种噻唑胺类抗 感染 化合物，对厌氧菌、原生动物和一系列病毒产生作用。Tizoxanide (TIZ) 具有抗 HIV-1 活性，对 HBV 和 HCV 的复制有较强的抑制作用，EC50 分别为 0.46 μM 和 0.15 μM。Tizoxanide (TIZ) 还通过抑制 LPS 处理的巨噬细胞中促炎细胞因子的产生和 NF-κB 以及 MAPK 信号通路的激活发挥抗炎作用。
|
源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
1190378-57-4 |
MRT67307 是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂，IC50 分别为 160 和 19 nM。MRT67307 也可抑制 ULK1 和 ULK2，IC50 分别为 45 和 38 nM。MRT67307 还抑制细胞自噬 (autophagy)。
|
源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
439144-66-8 |
IMD-0560 是一个新型的 IκB kinase β 抑制剂。
|
源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
1782573-78-7 |
MLN120B dihydrochloride (ML120B dihydrochloride) 是一种有效的、ATP 竞争性的和具有口服活性的 IKKβ抑制剂，IC50 为 60 nM。MLN120B 在体内外抑制多发性骨髓瘤细胞生长，也可用于类风湿关节炎的相关研究。
|
源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
547757-23-3 |
BMS-345541 hydrochloride 是一种选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂，抑制 IKK-2 和 IKK-1，IC50 值分别为 0.3 μM 和 4 μM。BMS-345541 与 IKK 的变构位点结合。
|
源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
200134-22-1 |
INH14 是 IKKα/IKKβ 的抑制剂，IC50 值分别为 8.97 和 3.59 μM。INH14 抑制 IKKα/β 依赖性 TLR 炎症反应。抑制 TAK1/TAB1 的下游和 NF-kB 信号通路。具有抗炎和抗癌作用。
|
源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
507475-17-4 |
TPCA-1 是一种有效，选择性的 IKK-2 抑制剂，IC50 值为 17.9 nM。TPCA-1 也是STAT3 磷酸化、DNA结合以及反式激活的有效抑制剂。
|
源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
1893397-65-3 |
TBK1/IKKε-IN-5 (compound 1) 是一种口服有效的 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂，其 IC50 值分别为 1 nM 和 5.6 nM。TBK1/IKKε-IN-5 能增强对 PD-1 的阻断反应，与 anti-PD-L1 联用时能诱导大鼠的免疫记忆。TBK1/IKKε-IN-5 可用于癌症，尤其是肿瘤免疫的研究。
|
源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
2361659-62-1 |
GSK8612 是具有高度选择性的，TBK1 的强效抑制剂，对重组TBK1 的 pIC50 值为 6.8。
|
源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
1227098-15-8 |
NF-κB-IN-1，一种 4-亚芳基姜黄素类似物，是有效的 NF-κB 信号通路抑制剂。NF-κB-IN-1 直接抑制 IKK 来阻断 NF-κB 的激活。NF-κB-IN-1 可有效抑制肺癌细胞的活力并减弱 A549 细胞的克隆活性。
|
源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
354812-17-2 |
SC-514 是一种选择性 IKK-2 抑制剂 (IC50=11.2 μM)，不抑制其他 IKK 亚型或其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶。
|
源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
1609281-86-8 |
AZD3264 是一种 IkB 激酶 IKK2 抑制剂。
|
源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
445430-58-0 |
BMS-345541 是一种选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂，抑制 IKK-2 和 IKK-1，IC50 值分别为 0.3 μM 和 4 μM。BMS-345541 与 IKK 的变构位点结合。
|
源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
783348-36-7 |
MLN120B (ML120B) 是一种有效的、ATP 竞争性的和具有口服活性的 IKKβ 抑制剂，IC50 为 60 nM。MLN120B 在体内外抑制多发性骨髓瘤细胞生长，也可用于类风湿关节炎的相关研究。
|
源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
946518-61-2 |
LY2409881 是一种选择性的 IκB 激酶 β (IKK2) 抑制剂，IC50 为 30 nM。
|
源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
406209-26-5 |
ACHP Hydrochloride (IKK-2 Inhibitor VIII) 是一种有效，选择性的 IKK-β 抑制剂, IC50 为 8.5 nM。
|
源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
960293-88-3 |
BI605906 是一种新型 IKKβ 抑制剂，在 0.1 mM ATP 条件下测定时 IC50 值为 380 nM。
|
源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
600734-06-3 |
Bay 65-1942 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的选择性 IKKβ 抑制剂。
|
源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
928655-63-4 |
HPN-01 是一种有效选择性的 IKK 抑制剂，对 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε 的 pIC50 6.4、7.0 和 <4.8。HPN-01 比 50 多种其他激酶显示出大于50倍的选择性，包括 ALK5、CDK-2、EGFR、ErbB2、GSK3β、PLK1、Src 和 VEGFR-2。
|
我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
2052306-13-3 |
PROTAC TBK1 degrader-2 是 PROTAC 靶蛋白配体，是一种强效的基于丝氨酸/苏氨酸激酶 TANK 结合激酶-1 (TBK1) 的降解剂 (DC50=15 nM; Kd=4.6 nM)。PROTAC TBK1 degrader-2 降解 TBK1 的最大效率达到 96%。PROTAC TBK1 degrader-2 也靶向 IkB 激酶 IKKε (IC50=8.7 nM)，对 TBK1 (IC50=1.3 nM) 的选择性低。
|
我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
2101925-20-4 |
(Rac)-BAY-985 (Compound Example 100.01) 是一种高效的，ATP 竞争性的，选择性 TBK1 抑制剂， IC50 为 1.5 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。
|
我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
915378-82-4 |
Resveratrol analog 2 是白藜芦醇 (HY-16561) 的类似物 (analog)。白藜芦醇是一种天然的多酚类植物抗毒素，具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。
|
我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
2095432-39-4 |
MRT67307 hydrochloride 是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂，IC50 分别为 160 和 19 nM。MRT67307 hydrochloride 也可抑制 ULK1 和 ULK2，IC50 分别为 45 和 38 nM。MRT67307 hydrochloride 还抑制细胞自噬 (autophagy)。
|
我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
916232-21-8 |
GS143 是一种选择性的 IκBα 泛素化抑制剂，对于 SCFβTrCP1 介导的 IκBα 泛素化作用的 IC50 为 5.2 μM。GS143 抑制靶基因的 NF-κB 活化和转录，并且不抑制蛋白酶体的活性，并具有抗哮喘作用。
|
我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
1381930-17-1 |
TBK1/IKKε-IN-4 是一种 6-氨基吡唑并嘧啶衍生物，也是一种有效的，选择性的 TBK1 和 IKKε 抑制剂，IC50 值分别为 13 nM 和 59 nM。TBK1/IKKε-IN-4 对其他蛋白质激酶（包括 PDK1，PI3K 家族成员和 mTOR）的活性降低了 100-1000 倍。
|
我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
68302-57-8 |
Amlexanox (AA673; Amoxanox; CHX3673) 是特异性的 IKKε 和 TBK1 抑制剂，IC50 值为 1-2 μM。
|
我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
914946-88-6 |
BMS-066 是 IKKβ/Tyk2 的抑制剂，其 IC50 值分别为 9 nM，72 nM。
|
我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
174064-08-5 |
Oxaprozin potassium 是一种口服有效的 COX 的抑制剂，其对人类血小板COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin potassium 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin potassium 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin potassium 介导的 Akt/IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。
|
我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
21256-18-8 |
Oxaprozin 是一种口服有效的 COX 的抑制剂，其对人类血小板COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin 介导的 Akt/IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。
|
我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
861446-16-4 |
Resveratrol analog 1 是白藜芦醇 (HY-16561) 的类似物 (analog)，化合物 48。白藜芦醇是一种天然的多酚类植物抗毒素，具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。
|
我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
19956-53-7 |
Lucidone 是一种抗炎剂，能够从红果木犀果实中分离得到。Lucidone 抑制 RAW 264.7 小鼠巨噬细胞中 LPS 诱导 NO 和 PGE2 的产生。Lucidone 还降低肿瘤坏死因子 TNF-α 分泌，iNOS 和 COX-2 表达。Lucidone 阻止 NF-κB 易位，抑制 JNK 和 p38MAPK 信号。Lucidone 对登革热病毒病毒 (DENV) 也有抑制活性 (EC50=25 μM)。
|
我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
113760-29-5 |
BOT-64 是一种 inhibitory κB (IκB) kinase β (IKKβ) 抑制剂，IC50 为 1 µM。BOT-64 阻断脂多糖诱导的 NF-κb 的激活和 NF-κB 调控的炎症基因转录。
|
我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
147331-98-4 |
Plantainoside D 具有抑制 ACE 活性（IC50 2.17 mM）。同时 Plantainoside D 也是 IKK-β 抑制剂。
|
我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
2058264-32-5 |
TBK1/IKKε-IN-1 是一种双重 TBK1 和 IKKε 抑制剂，IC50s 值 <100 nM。详细信息请参考专利文献 US20160376283 A1 中 Example 60 中的化合物 274。
|
我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
503555-55-3 |
PHA 408 (PHA-408) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 IκB kinase-2 (IKK-2) 抑制剂。PHA 408 是一种抗脂多糖 (LPS) 和香烟烟雾 (CS) 介导的肺炎症的强效抗炎药。
|
我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
粤ICP备2021105330号-3
公安机关备案号32010502010001
苏公网安备32011202001462号
法律声明
