小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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1402836-58-1 |
IDO-IN-7 (NLG-919 analogue) 是一种有效的 IDO1 抑制剂, IC50为 38 nM。
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914471-09-3 |
IDO5L 是一种有效的吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂，IC50 为 67 nM。
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4311-88-0 |
Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种有效的能透过血脑屏障的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂，在 Jurkat 细胞中的 EC50 为 490 nM。Necrostatin-1 抑制 RIP1 激酶 (EC50=182 nM) 。Necrostatin-1 (Nec-1) 也是一种 (IDO) 抑制剂。
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1204669-58-8 |
Epacadostat (INCB 024360) 是一种有效，选择性的 IDO1 抑制剂， IC50 为 71.8 nM。
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198474-05-4 |
PF-06840003 (EOS200271) 是一种有口服活性的 选择性 IDO-1 抑制剂，抑制 hIDO-1， dIDO-1，和 mIDO-1 的IC50 分别为 0.41 μM， 0.59 μM，和 1.5 μM。
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1923833-60-6 |
Linrodostat (BMS-986205) 是一种选择性的不可逆的吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1) 抑制剂，对 IDO1-HEK293 细胞具有有效的抑制作用，其 IC50 值为1.1 nM。Linrodostat 在晚期癌症中具有良好的药理活性。
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914638-30-5 |
IDO-IN-1 是一种有效的吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂，IC50 为 59 nM。
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2291164-02-6 |
IDO-IN-13 是一种有效的 indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) 抑制剂，EC50 值为 17 nM，详细信息请参考 WO2019040102A1，example 43。
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1668565-74-9 |
PCC0208009 是 IDO 有效的抑制剂，其在 HeLa 细胞中的 IC50 值为 4.52 nM。PCC0208009 通过调节 ACC 和杏仁核的突触可塑性来减轻神经性疼痛和合并症。
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1402837-78-8 |
Navoximod (GDC-0919; NLG-919) 是一种有效的 IDO (indoleamine-(2,3)-dioxygenase) 抑制剂，Ki/EC50 分别为 7 nM/75 nM。
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1402837-77-7 |
IDO-IN-8 (NLG-1487) 是一种哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂，IC50 值为 1-10 μM，详细信息请参考专利文献 WO2012142237A1 中的化合物 1487。
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1629125-65-0 |
BMS-978587 (IDO-IN-4) 是一种有效的吲哚胺-2,3-双加氧酶1 (IDO-1) 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2014150677A1 中的化合物 example 1 enantiomer 1。
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1402837-79-9 |
IDO-IN-5 (NLG-1489) 是一种哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂，IC50 值为 1-10 μM，详细信息请参考专利文献 WO2012142237A1 中的化合物 1489。
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1402837-76-6 |
IDO-IN-6 (NLG-1486) 是一种哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂，IC50 值 <1 μM，详细信息请参考专利文献 WO2012142237A1 中的化合物 1486。
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2568302-02-1 |
IDO-IN-14 是一种 IDO 抑制剂，IC50 值为 0.6928 nM。
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2346614-58-0 |
IDO1-IN-2 (compound 16) 是一种有效的选择性 IDO1 抑制剂，IC50 分别为 81 nM，59 nM (小鼠)和 28 nM (大鼠)。IDO1-IN-2 具有抗癌活性。
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2144425-14-7 |
IACS-8968 (IDO/TDO Inhibitor) 是 IDO 和 TDO 的双抑制剂，其 pIC50s 值分别为 6.43，<5。
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2347579-03-5 |
IDO1/TDO-IN-3 是一种有效的 IDO1/TDO 抑制剂。IDO1/TDO-IN-3 对 IDO1 (IC50: 0.005 μM) 和 TDO (IC50 b>：0.004 μM）。IDO1/TDO-IN-3 在体内显示出相当的抗肿瘤活性，并且没有观察到明显的毒性。
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2227044-16-6 |
IDO1 and HDAC1 Inhibitor (Compound 10) 是双重 IDO1 和 HDAC1 抑制剂，IC50 分别为 69.0 nM 和 66.5 nM。
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461424-21-5 |
IDO1/TDO-IN-4 是一种有效的 IDO1/TDO 双重抑制剂，IC50 值为 3.53 μM (IDO1) 和 1.15 μM (TDO)。IDO1/TDO-IN-4 可与 IDO1 形成氢键，与 TDO 产生 π-π 堆积相互作用。 IDO1/TDO-IN-4 可用于抑郁症、以及抑郁引起的感染性疾病、代谢性疾病和自身免疫性疾病的研究。
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6020-18-4 |
Coptisine chloride 是从黄连中分离到的生物碱，是一种有效的非竞争性的 IDO 抑制剂，Ki 值为 5.8 μM，IC50 值为 6.3 μM。Coptisine chloride 是一种有效的 H1N1 神经氨酸酶 (NA-1) 抑制剂，IC50 为 104.6 μg/mL，可用于甲型流感病毒 (H1N1) 感染。
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2379570-48-4 |
IDO1-IN-12 是一种强效且口服有效的 IDO1 抑制剂。
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2126853-17-4 |
IDO1-IN-15 是一种有效的 IDO1 抑制剂 (IC50=127 nM)，在体外对抗 IDO1 酶具有与 Epacadostat 相当的效力。
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2239305-67-8 |
IACS-8968 (R-enantiomer) 是 IACS-8968 的 R 型对映异构体。 IACS-8968 是 IDO 和 TDO 的双抑制剂，其 pIC50s 值分别为 6.43，<5。
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2677054-58-7 |
IDO1-IN-17 (I-4) 是 IDO1 的抑制剂，其在 hela 细胞中的 IC50 值为 0.44 μM。
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1923844-48-7 |
BMS-986242 是一种具有口服活性、强效和选择性的 indoleamine-2,3-dioxygenase 1 (IDO1) 抑制剂。BMS-986242 可用于癌症研究。
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2310286-60-1 |
IDO1/2-IN-1 hydrochloride 是第一个有效的 IDO1/IDO2 双重抑制剂，对 IDO1 和 IDO2 的 IC50 分别为 28 nM 和 144 nM。IDO1/2-IN-1 hydrochloride 具有抗肿瘤活性。具有口服活性。
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2663591-36-2 |
IDO-IN-16 (compound 5) 是 IDO 的抑制剂，其 IC50 值为 36 nM。
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2541604-52-6 |
ZC0101 是一种有效的、具有口服活性的 IDO1 和 TrxR 双重抑制剂，IC50 分别为 0.084 μM 和 7.98 μM。ZC0101 有效诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 和活性氧 (ROS) 积累。
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2130836-27-8 |
Imsamotide (IDO194-214) 是一种吲哚胺 2,3-双加氧酶 (IDO) 肽，其序列为 DTLLKALLEIASCLEKALQVF。Imsamotide 也是主动免疫的免疫剂，也是抗肿瘤剂。
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5466-47-7 |
IDO1/TDO-IN-2 (Compound 1) 是 IDO1/TDO 的有效抑制剂，IC50 s 为 0.1 和 0.07 μM。IDO1/TDO-IN-2 具有研究癌症疾病的潜力。
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2166616-76-6 |
(S)-IDO1-IN-5 (Example 1B) 是一种有活性的 IDO1-IN-5 的 S 型同分异构体，与 IDOL 结合的 IC50 值小于 1.5 µM。IDO1-IN-5 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 IDO1 抑制剂，能够与缺乏血红素的 apo-IDO1 结合，但无法与成熟血红素的 IDO1 结合。
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2310286-45-2 |
IDO1/2-IN-1 是第一个有效的 IDO1/IDO2 双重抑制剂，对 IDO1 和 IDO2 的 IC50 分别为 28 nM 和 144 nM。IDO1/2-IN-1 具有抗肿瘤活性。具有口服活性。
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2433886-87-2 |
IDO-IN-15 是一种 IDO1 抑制剂（IC50 < 0.51 nM）。
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1888378-12-8 |
IDO-IN-9 是一个吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂，在激酶实验和 Hela 细胞实验中的 IC50 值分别为 0.011 和 0.0018 μM, 来自专利 WO 2016041489 A1，化合物 6。
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2251031-81-7 |
BMT-297376 是优化后的 Linrodostat，是有效的 IDO1 抑制剂。
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2166616-75-5 |
IDO1-IN-5 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 IDO1 抑制剂，能够与缺乏血红素的 apo-IDO1 结合，但无法与成熟血红素的 IDO1 结合。
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1888341-29-4 |
IDO-IN-12 是一个吲哚胺 2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂，来自专利 WO 2017181849 A1。
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2488851-89-2 |
PROTAC IDO1 Degrader-1 是第一个强效的 IDO1 (indoleamine 2,3-dioxygenase 1) 降解剂，它将IDO1劫持到Cereblon E3连接酶上，最终实现泛素化和降解 (DC50=2.84 μM)。PROTAC-IDO1降解剂-1适度提高H-ER2-CAR-T细胞的杀伤活性。
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99119-72-9 |
Kushenol E 是从 Sophora flavescens 中分离出的一类类黄酮，是 IDO1 的非竞争性抑制剂，其 IC50 值为 7.7 µM，Ki 值为 9.5 µM，具有抗肿瘤活性。
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