小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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289483-69-8 |
E7820 (ER68203-00) 是一种具有口服活性芳香族磺酰胺衍生物，是一种独特的血管生成 (angiogenesis) 抑制剂，可抑制内皮上整合素 α2 (integrin alpha2) 亚基的表达。E7820 抑制大鼠主动脉血管生成，IC50 为 0.11 μg/ml。E7820 调节 α-1，α-2，α-3 和 α-5 整联素 mRNA 表达。具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
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500577-51-5 |
Cyclo(-RGDfK) TFA 是有效，选择性的整合素 αvβ3 抑制剂，其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面的 αvβ3 整合素结合，特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。
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1564286-55-0 |
CWHM-12是αV整联蛋白的有效抑制剂，抑制αvβ8，αvβ3，αvβ6和αvβ1的 IC50 值分别为0.2，0.8，1.5，1.8 nM。
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2070015-22-2 |
OSU-T315 是整联蛋白连接激酶 (ILK) 的抑制剂 (IC50=0.6 μM), 通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标 (GSK-3β和肌球蛋白轻链) 抑制 PI3K/AKT 信号传导。
OSU-T315 阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化，并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞凋亡 (Apoptosis)。OSU-T315 通过自噬 (Autophagy) 和凋亡 (Apoptosis) 导致细胞死亡。
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1333146-24-9 |
ILK-IN-2 (OSU-T315 analog) 是一种ILK抑制剂。
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455264-31-0 |
Zaurategrast (CT7758) 是一种有效的，具有口服活性的 α4-integrin 抑制剂。
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6975-75-3 |
ILK-IN-3 是一种具有口服活性的 整合素连接激酶 (ILK) 抑制剂。ILK-IN-3 提高 Docetaxel (HY-B0011) 在原位 LCC6 模型中的抗癌功效。
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161552-03-0 |
Cyclo(-RGDfK) 是有效，选择性的整合素 αvβ3 抑制剂，其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面的 αvβ3 整合素结合，特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。
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251992-66-2 |
A-205804 是抑制 E-selectin 和 ICAM-1 表达的口服有效的，高效、选择性的先导抑制剂，对 E-selectin 和 ICAM-1 作用的 IC50 分别为 20 nM 和 25 nM。A-205804 可用于慢性炎症疾病的研究。
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339086-79-2 |
Rovelizumab 是一种人源化单克隆白细胞整合素抗体。Rovelizumab 是一种针对 CD11/CD18 细胞粘附蛋白的单克隆抗体。Rovelizumab 可用于多发性硬化症 (MS)、失血性休克、心肌梗死 (MI) 和中风的研究。
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893397-44-9 |
BMS-688521 是一种高效、具有口服活性的 LFA-1/ICAM 相互作用抑制剂，在粘附试验中 IC50 为 2.5 nM，在 MLR 试验中 IC50 为 60 nM。BMS-688521 对小鼠变应性嗜酸性肺炎模型有较好的研究作用。
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1248559-53-6 |
Eptifibatide monoacetate 是一种环状七肽，为 glycoprotein IIb/IIIa 受体抑制剂，具有抗血小板活性。
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2408065-32-5 |
PLN-1474 (compound 1) 是具有口服活性的，选择性的 av?1 整合素抑制剂，IC50 值 ＜50 nM。PLN-1474 在肝纤维化小鼠模型中显著降低肝脏 pSMAD3/SMAD3 水平、肝脏胶原蛋白基因表达和肝脏 OHP 浓度。PLN-1474 可用于预防、延缓或研究纤维化或肝硬化疾病或紊乱的研究。
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159445-64-4 |
Odulimomab (anti-LFA1) 是一种抗 LFA-1 单克隆抗体。Odulimomab 抑制 T 淋巴细胞增殖，对缺血再灌注损伤有保护作用。Odulimomab 可用于移植排斥反应和免疫疾病的研究。
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188627-80-7 |
Eptifibatide 是一种环状七肽，为 glycoprotein IIb/IIIa 受体抑制剂，具有抗血小板活性。
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143653-53-6 |
Abciximab (C7E3) 是一种小鼠/人嵌合单克隆抗体，是一种糖蛋白 IIb/IIIa (glycoprotein IIb/IIIa) 抑制剂。 Abciximab 通过与糖蛋白 IIb/IIIa、vitronectin 和 Mac-1 受体结合抑制血小板聚集和白细胞粘附。
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199807-35-7 |
Cilengitide 是有效的，选择性的 αvβ3 和 αvβ5 受体整合素抑制剂，IC50 分别为 4 nM 和 79 nM。
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114681-65-1 |
RGD peptide (GRGDNP) 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
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1044758-60-2 |
Etrolizumab (rhuMAb Beta7) 是一种肠道选择性抗-β7 整合素单克隆抗体。Etrolizuma b是针对 α4β7 和 αEβ7 整合素的 β7 亚基的特异性靶向活性分子。Etrolizumab 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。
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1689540-62-2 |
αvβ1 integrin-IN-1 (Compound C8) 是一种有效的选择性 αvβ1 整合素抑制剂，IC50 为 0.63 nM。具有抗纤维化作用。
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2378617-67-3 |
Integrin-IN-2 是口服生物利用泛 αv 整联蛋白 (αv integrin) 抑制剂。Integrin-IN-2 可以增加 αvβ6，αvβ3，αvβ5 和 αvβ8 的结合亲和力，pIC50 值分别为 7.8、8.4、8.4 和 7.4。
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251994-14-6 |
ICAM-1-IN-1 是有效，选择性的 E-selectin 和 ICAM-1 抑制剂，IC50值分别为7和5 nM。
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6199-67-3 |
葫芦素B (Cucurbitacin B)是一具有抗癌活性的天然化合物。
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1119276-80-0 |
Lifitegrast (SAR 1118) sodium 是一种有效的整合素 (integrin) 拮抗剂。Lifitegrast sodium 阻断细胞间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞功能相关抗原 (LFA-1) 的结合，中断 T 细胞介导的炎症周期。 Lifitegrast sodium 抑制 Jurkat T 细胞附着于 ICAM-1 的 IC50 为 2.98 nM。Lifitegrast sodium 可用于干眼症的研究。
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222973-44-6 |
Mumefural 是 Prunus mume Sieb 加工果实中的一种生物活性成分。Mumefural 抑制血小板聚集。Mumefural 显示抗血栓作用，改善认知障碍。
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548-76-5 |
Irigenin 是一种先导化合物，通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A (EDA) 域的 C-C 环上 α9β1 和 α4β1 整合素结合位点，介导其抗转移作用。Irigenin 具有抗癌作用。它通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡。
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1259028-99-3 |
BTT-3033 是一种具有口服活性的构象选择性的 α2β1 (EC50: 130 nM) 抑制剂，可与 α2I domain 结合。BTT-3033 抑制血小板与 collagen Ⅰ 结合和细胞增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。BTT-3033 可用于前列腺癌、炎症和心血管疾病的研究。
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111119-28-9 |
GRGDSPK (EMD 56574) 是包含精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸 (RGD) 的多肽。 GRGDSPK 是一种竞争性且可逆的抑制肽，可抑制整联蛋白-纤连蛋白结合。GRGDSPK 可以用于研究整联蛋白在骨形成和吸收中的作用。
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213211-10-0 |
BIRT 377是一种能有效抑制细胞间粘附分子-1 (ICAM-1)与淋巴细胞功能相关抗原-1 (LFA-1) 相互作用的抑制剂，具有口服生物利用性，Ki 为 25.8 nM。BIRT 377 也能在体内抑制 IL-2 的产生。BIRT 377 可用于炎症与免疫紊乱的研究。
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1155866-55-9 |
LDV 是一种三肽，是 LDV-FITC 的非荧光类似物。LDV 是一种 α4β1 整合素 (VLA-4) 配体，可与白血病细胞中的 α4β1 整合素结合。
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327613-57-0 |
BIO5192 是一种选择性强的整合素 α4β1 (VLA-4) 抑制剂 (Kd<10 pM)。BIO5192 选择性地与 α4β1 (IC50=1.8 nM) 结合，选择性高过其他一系列整合素。BIO5192 导致小鼠造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 的动员比基础水平增加 30 倍。
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1313004-77-1 |
LXW7 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽，是一种整合素 αvβ3 抑制剂，对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力，IC50 为 0.68 μM。LXW7 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
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851333-14-7 |
EMD527040 是一种高效和高选择性的 αvβ6 拮抗剂，具有抗纤维化活性。EMD527040 可用于肝癌和肝纤维化研究。
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137813-35-5 |
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) 是一种整合素 αvβ3 抑制剂。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) 具有抗肿瘤活性。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) 可用于急性髓系白血病的研究。
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350263-41-1 |
ATL 1102 是一种靶向 CD49d mRNA的反义寡核苷酸
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250612-42-1 |
Cyclo(RGDyK) trifluoroacetate 是一种有效的选择性 αVβ3 整联蛋白 (integrin) 抑制剂，IC50 为 20 nM。
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162112-37-0 |
RWJ 50271 是一种选择性的，具有口服活性的 LFA-1/ICAM-1 相互作用抑制剂，IC50 值为 5.0 μM (HL60 cells)。RWJ 50271 抑制 LFA-1/ICAM-1 介导的细胞粘附。
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280749-17-9 |
A-286982 是一种有效的变构 LFA-1/ICAM-1 相互作用抑制剂，在 LFA-1/ICAM-1 结合和 LFA-1 介导的细胞粘附试验中，IC50 分别为 44 nM 和 35 nM。
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264275-77-6 |
XVA143 是 α/β 样异构拮抗剂，抑制 LFA-1 依赖的稳固粘附，同时能增强剪切流和滚动的粘附作用。
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2615912-33-7 |
αvβ5 integrin-IN-1 是第一个有效和选择性 αvβ5 整合素抑制剂（pIC50 = 8.2）。
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