小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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717824-30-1 |
Vidofludimus 是二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的抑制剂，也是法尼醇 X 受体 (FXR) 的新型调节剂，具有口服活性。Vidofludimus 作为一种免疫调节剂，可用于研究自身免疫性疾病，如炎症性肠病 (IBD)。Vidofludimus 还可通过靶向 FXR 用于脂肪肝的研究。
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288250-47-5 |
Y-320 是一种口服有效的苯吡唑苯胺免疫调节剂。Y-320 抑制 IL-15 刺激的 CD4 T 细胞产生 IL-17, 其 IC50 值为 20-60 nM。Y-320 增强 G418 对 TP53、DMD和COL17A1 PTC 的读入，增加细胞蛋白质水平和蛋白质合成。Y-320 与低剂量 Paclitaxel (HY-B0015) 通过诱导 G2/M 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis) 显著致敏多药耐药性 (MDR) 肿瘤。Y-320 可用于类风湿关节炎 (RA) 和肿瘤的研究。
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163769-88-8 |
YM-90709 是一种常规的 IL-5 阻断剂，选择性的抑制 IL-5 与 IL-5 受体结合。YM-90709 能有效抑制 [125I]-IL-5 与 IL-5R 在人外周嗜酸性粒细胞和嗜酸性 HL-60 克隆 15 细胞上的结合，IC50 值分别为 1.0 和 0.57 μM。
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870087-36-8 |
Apilimod (STA 5326) mesylate 是 IL-12/IL-23 的有效抑制剂，抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12，IC50 值为 1 nM 和 2 nM。Apilimod 是一种有效且高度选择性的 PIKfyve 抑制剂。
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243984-11-4 |
Resatorvid (TAK-242) 是一种选择性的 TLR4 信号传导抑制剂。Resatorvid 抑制 NO，TNF-α 和 IL-6 的产生，其 IC50 值分别为 1.8 nM，1.9 nM，1.3 nM。Resatorvid 下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 抑制自噬 (autophagy)，并在各种炎症性疾病中起关键作用。
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1252608-59-5 |
GIBH-130 是有效的神经炎症抑制剂。GIBH-130 作用于活化的小胶质细胞，显著抑制 IL-1β 分泌，IC50 为 3.4 nM。
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1704801-24-0 |
AX-024 hydrochloride 是一种口服可利用的，首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂，可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化，IC50 值为 1 nM。AX-024 hydrochloride 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 hydrochloride 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 hydrochloride 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6)，肿瘤坏死因子-α (TNFα)，干扰素-γ (IFN-γ)，IL-10 和 IL-17A 的产生。
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1232221-74-7 |
APY0201 是一种有效的 PIKfyve 抑制剂，抑制 PtdIns3P 转化为PtdIns(3,5)P2，IC50 为 5.2 nM。 APY0201 还抑制 IL-12/IL-23 产生。
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114727-43-4 |
SU5201 抑制白细胞介素 2 (IL-2) 产生。
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188791-09-5 |
JTE-607 是一种高选择性的炎性细胞因子合成抑制剂，可保护小鼠免受内毒素休克。JTE-607 作用于 LPS 刺激的人 PBMC，抑制 TNF-α、IL-1β、IL-6、IL-8 和 IL-10 的 IC50 分别为 11、5.9、8.8、7.3 和 9.1 nM。断裂和聚腺苷酸化特异因子 3 (CPSF3) 是 JTE-607的靶蛋白。
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135330-08-4 |
RP-54745 是一种潜在的治风湿化合物，能够抑制噬细胞刺激和的白介素-1 (interleukin-1) 的产生。
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80573-04-2 |
Balsalazide 可通过调节 IL-6/STAT3 通路来发挥相关的抑癌作用。
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2454246-18-3 |
YQ128 是有效的，选择性第二代 NLRP3 炎性体抑制剂，IC50 为 0.30 µM。YQ128 能显着和选择性地抑制 IL-1β 的产生，但不抑制 TNF-α 的产生。YQ128 可以穿过血脑屏障到达中枢神经系统。YQ128 具有抗炎活性。
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541550-19-0 |
Apilimod (STA 5326) 是 IL-12/IL-23 的有效抑制剂，抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12，IC50 值为 1 nM 和 2 nM。Apilimod 是一种有效且高度选择性的 PIKfyve 抑制剂。
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895158-95-9 |
SC144 是首创的口服活性 gp130 (IL6-beta) 抑制剂。SC144 结合 gp130，诱导 gp130 磷酸化(S782) 和去糖基化，消除 Stat3 磷酸化和核易位，进一步抑制下游靶基因的表达。SC144 对 gp130 配体触发的信号转导有明显的抑制作用。SC144 诱导人卵巢癌细胞凋亡。
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94055-76-2 |
Suplatast Tosilate (IPD 1151T) 是一种具有口服活性的 Th2 细胞因子 (Th2 cytokine) 抑制剂，可抑制 Th2 细胞产生 IL-4 和 IL-5 ，并抑制 IgE 合成。Suplatast Tosilate 是一种抗过敏剂。Suplatast Tosilate 具有抗哮喘，抗炎和抗纤维化的作用。
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6501-72-0 |
VGX-1027 是一种口服有效的异恶唑化合物，具有免疫调节特性。VGX-1027 靶向巨噬细胞，减少促炎性介质 TNF-α，IL-1β，IL-10 的产生。VGX-1027 通过限制细胞因子介导的免疫炎症而具有抗糖尿病作用。
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2826-26-8 |
Tyrphostin A1(AG9)能抑制巨噬细胞培养中CD40L刺激的IL-12产生和抗原诱导的Th1细胞生成。
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1370544-73-2 |
AX-024 是一种口服可利用的，首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂，可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化，IC50 值为 1 nM。AX-024 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6)，肿瘤坏死因子-α (TNFα)，干扰素-γ (IFN-γ)，IL-10 和 IL-17A 的产生。
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1239600-18-0 |
LMT-28 是一种具有口服活性的通过直接与 gp130 结合而发挥作用的 IL-6 抑制剂。LMT-28 具有低毒性，并选择性抑制 IL-6 诱导的 STAT3、JAK2 和 gp130 的磷酸化。
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2238822-07-4 |
GDC-2394 是一种口服有效、选择性的 NLRP3 抑制剂，同时也抑制 IL-1β，IC50 为 0.4 μM (human IL-1β) 和 0.1 μM (mouse IL-1β)。GDC-2394 抑制 NLRP3 诱导的 caspase-1 活性，但不抑制 NLRC4 依赖的炎症小体激活。
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917497-70-2 |
SC144 hydrochloride 是首创的口服活性 gp130 (IL6-beta) 抑制剂。SC144 hydrochloride 结合 gp130，诱导 gp130 磷酸化(S782) 和去糖基化，消除 Stat3 磷酸化和核易位，进一步抑制下游靶基因的表达。SC144 hydrochloride 对 gp130 配体触发的信号转导有明显的抑制作用。SC144 hydrochloride 诱导人卵巢癌细胞凋亡。
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1791410-27-9 |
Remtolumab (ABT-122) 是一种双变量域免疫球蛋白，可以中和肿瘤坏死因子α (TNFα) 和 IL-17A。Remtolumab 显示出对 TNFα 和 IL-17A 的双重抑制。Remtolumab 可用于类风湿关节炎 (RA) 研究。
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879293-15-9 |
Ordesekimab (AMG 714; PRV-015) 是一种人 IgG1κ 抗 IL-15 (Interleukin Related) 单克隆抗体。Ordesekimab 与 IL-15 的结合抑制 IL-15 与 IL-2Rβ 和 IL-15 受体复合物的共同 γ 链的相互作用，但不与 IL-15Rα 链相互作用。Ordesekimab 具有研究无反应性乳糜泻 (NRCD) 的潜力。
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2173054-79-8 |
Astegolimab (MSTT 1041A; RG 6149) 是一种人 IgG2 单克隆抗体，可通过靶向 IL-33 受体 ST2 来阻断 IL-33 信号传导。Astegolimab 具有用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 研究的潜力。
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1610353-18-8 |
Brazikumab (AMG 139) 是一种人 IgG2 单克隆抗体，可选择性结合 IL-23 的 p19 亚基，对人 IL-23 的 KD 值为 0.138 nM的。Brazikumab 可用于克罗恩病的研究。
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541-91-3 |
Muscone 是中药麝香的主要活性单体。Muscone 抑制 NF-κB 和 NLRP3 炎性小体的活化。Muscone 显着降低炎性细胞因子 (IL-1β，TNF-α 和 IL-6) 水平，并最终改善心脏功能和存活率。
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1143503-69-8 |
Ixekizumab 是一种人源化 IgG4 单克隆抗体，可选择性结合和中和白细胞介素 IL-17A (KD<3 pM)。Ixekizumab 直接阻断 IL-17A 与 IL-17RA 的结合，但不与其他 IL-17 家族成员结合。Ixekizumab 用于中重度斑块型银屑病的研究。
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1509916-03-3 |
Cergutuzumab amunaleukin (CEA-IL2v) 是一种基于癌胚抗原 (CEA) 靶向 IL-2 变体的免疫细胞因子。Cergutuzumab amunaleukin 具有免疫刺激和抗肿瘤活性。
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18449-41-7 |
Madecassic acid 分离自积雪草(伞形科)。Madecassic acid 具有 iNOS，COX-2，TNF-α，IL-1beta 和 IL-6 抑制作用，可通过在 RAW 264.7 巨噬细胞中下调 NF-κB 激活而具有抗炎作用。
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14259-55-3 |
Deacetylasperulosidic acid (DAA) 是海巴戟 (Morinda citrifolia) 果实的主要植物化学成分。Deacetylasperulosidic acid 通过增加超氧化物歧化酶活性而具有抗氧化活性。Deacetylasperulosidic acid 具有抗原活性，抑制仓鼠卵巢细胞和小鼠中染色体畸变的诱导。Deacetylasperulosidic acid 可以防止体外 4-硝基喹啉1-氧化物 (4NQO) 诱导的 DNA 损伤，抑制 IL-2 的产生以及自然杀伤细胞的活化。
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245747-10-8 |
IL-2-IN-1 是一种有效的 IL-2 抑制剂，IC50 值为 1978 nM。IL-2-IN-1 显示出抗增殖活性。
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2226130-02-3 |
Izokibep (ABY-035) 是一种选择性的和抗体模拟的高效和长半衰期的白介素 17A (IL-17A) 抑制剂。Izokibep 可用于强直性脊柱炎、动脉粥样硬化和皮肤病的研究。
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824951-60-2 |
Di-O-methyldemethoxycurcumin 是一种姜黄素类似物，抑制 IL-6 产生，EC50 为 16.20 μg/mL。具有抗炎及抗氧化性能。
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22688-78-4 |
Kaempferol 3-O-β-D-glucuronide (Kaempferol-3-glucuronide) 是山奈酚的一种结合代谢产物，具有抗炎作用。Kaempferol 3-O-β-D-glucuronide 可显著抑制多种促炎介质，如 IL-1β、NO、PGE2 和 LTB4。Kaempferol 3-O-β-D-glucuronide 可上调抗炎细胞因子 IL-10 的分泌。
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1158347-73-9 |
BML-280 (VU0285655-1) 是一种有效的选择性磷脂酶 D2 (PLD2) 抑制剂。BML-280 能够防止高糖诱导的 caspase-3 裂解和细胞活力降低。BML-280 可用于类风湿关节炎的研究。
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2415085-45-7 |
PDE4-IN-8 (Example 5) 是一种有效的 PDE4 抑制剂，对 PDE4B2 的 IC50为 0.93 nM。PDE4-IN-8 对 IL13、IL4、IFNy 的有微弱的抑制作用，IC50 分别为 4.04 nM, 36.33 nM, 2394 nM。
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24533-47-9 |
L6H21 是 Chalcone (HY-121054) 衍生物，是一种口服有效的特异性骨髓分化蛋白 (MD-2) 抑制剂。L6H21 高亲和力地直接与 MD-2 蛋白结合，KD 值为 33.3 μM，阻断 LPS-TLR4/MD-2 复合物形成。L6H21 抑制 LPS 诱导的 RAW264.7 巨噬细胞中 TNF-α 和 IL-6 的表达，IC50 分别为 6.58 和 8.59 μM。L6H21 可用于酒精性肝病、代谢紊乱和神经炎症的研究。
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1044511-01-4 |
Benralizumab (MEDI-563) 是一种白介素 5 受体 α (IL-5Rα) 定向的溶细胞单克隆抗体，通过增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性诱导嗜酸性粒细胞直接，快速和几乎完全耗尽。Benralizumab 可用于严重的嗜酸性哮喘。
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1188890-30-3 |
Lck Inhibitor III (compound 12h) 是一种有效的 Lck 抑制剂，IC50 为 867 nM。 Lck Inhibitor III 抑制 Jurkat 细胞中的 IL-2 合成，IC50 为 1.270 μM。
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