小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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1191911-27-9 |
CZC-54252 是一种有效的选择性 LRRK2 抑制剂，对野生型和 G2019S LRRK2 的 IC50 分别为 1.28 nM 和 1.85 nM。CZC-54252 减弱由 G2019S LRRK2 诱导的人神经元损伤 ，EC50 约为 1 nM，具有神经保护活性。
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1285515-21-0 |
GSK2578215A 是 一种有效的选择性 LRRK2 抑制剂，作用于野生型 LRRK2 和 G2019S 突变型，IC50 值都约为 10 nM。
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873225-46-8 |
IKK 16 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂，作用于 IKK2，IKK complex 和 IKK1，IC50 分别为 40 nM，70 nM 和 200 nM。IKK 16 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK 2)，IC50 为 50 nM。
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1536200-31-3 |
GNE-9605 是一种口服有效的选择性富亮氨酸重复激酶2 (LRRK2) 抑制剂，其 IC50 值为 18.7 nM。GNE-9605 抑制 LRRK2 Ser1292 自磷酸化。GNE-9605 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
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1191911-26-8 |
CZC-25146 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂，对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM。也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌，减少炎症细胞因子。CZC-25146 可用于帕金森病和肝病的研究。
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1527473-33-1 |
PF-06447475是高效，选择性，能透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂，IC50值为3 nM。
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1700693-08-8 |
JH-II-127一种口服有效的，具有高效力、选择性和脑渗透性的 LRRK2 抑制剂，其对野生型的 LRRK2 和LRRK2-G2019S 以及突变型的 LRRK2-A2016T 的 IC50 值分别为6、2 和 48 nM。JH-II-127 能够抑制小鼠包括大脑在内的所有组织中的 Ser935 磷酸化。JH-II-127 可用于帕金森综合征的研究。
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1351758-81-0 |
HG-10-102-01 是一种高效、选择性、可透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂，其对于野生型 LRRK2 和 LRRK2[G2019S]， IC50 值分别为 20.3 和 3.2 nM。HG-10-102-01也能抑制 MNK2 和 MLK1，其 IC50 值分别为 0.6 和 2.1 μM。HG-10-102-01 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
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1330003-04-7 |
CZC-25146 hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂，对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM，也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 hydrochloride 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 hydrochloride 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 hydrochloride 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌，减少炎症细胞因子。CZC-25146 hydrochloride 可用于帕金森病和肝病的研究。
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1784253-05-9 |
CZC-54252 hydrochloride 是一种有效的选择性 LRRK2 抑制剂，对野生型和 G2019S LRRK2 的 IC50 分别为 1.28 nM 和 1.85 nM。CZC-54252 hydrochloride 减弱由 G2019S LRRK2 诱导的人神经元损伤 ，EC50 约为 1 nM，具有神经保护活性。
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1351761-44-8 |
GNE-7915是高效选择性，可渗透大脑的LRRK2抑制剂，IC50值为9 nM。
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1234480-84-2 |
LRRK2-IN-1 是一种有效的，选择性的 LRRK2 抑制剂，作用于 LRRK2 (G2019S) 和 LRRK2 (WT)，IC50 值分别为 6 nM 和 13 nM。
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1627091-47-7 |
MLi-2 是一种具有口服活性的，高选择性 LRRK2 抑制剂，IC50 为 0.76 nM。MLi-2 具有用于帕金森氏病的潜力。
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1527473-30-8 |
PF-06447475 是一种高效、选择性的，可通透血脑屏障的 LRRK2 激酶抑制剂，针对 WT LRRK 和 G2019S LRRK2 的IC50 值分别为 3 nM 和 11 nM。PF-06447475 可用于帕金森病 (PD) 研究。
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1374828-69-9 |
GNE0877是一种高选择性，具有口服活性以及脑渗透的 LRRK2 的抑制剂，其 IC50 值为 3 nM，Ki 值为 0.7 nM。GNE0877 可用于神经科学的研究。
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1398695-47-0 |
GSK2646264 (Compound 44) 是一种有效的、选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂，pIC50 值为 7.1。GSK2646264 对其他激酶也有抑制效果，对 LCK、LRRK2、GSK3β、JAK2、VEGFR2、Aurora B 和 Aurora A 的 pIC50 分别为 5.4、5.4、5.3、5、4.5、<4.6 和 <4.3。GSK2646264 可渗透到皮肤的表皮和真皮层。
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2070015-00-6 |
GNE-7915 tosylate是高效选择性，可渗透大脑的LRRK2抑制剂，IC50值为9 nM。
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1622291-81-9 |
PF-06371900 是一种有效的高选择性富亮氨酸重复激酶2 (LRRK2) 抑制剂。
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1186195-62-9 |
IKK 16 hydrochloride 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂，作用于 IKK2，IKK complex 和 IKK1，IC50 分别为 40 nM，70 nM 和 200 nM。IKK 16 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK 2)，IC50 为 50 nM。
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1527474-15-2 |
PF-06455943 是一种富含亮氨酸的重复激酶 2 (LRRK2) 抑制剂，IC50 值为 3 nM。PF-06455943 可用于帕金森病（PD）的研究。
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1834610-73-9 |
PF-06447475 是一种高效、选择性的，可通透血脑屏障的 LRRK2 激酶抑制剂，针对 WT LRRK 和 G2019S LRRK2 的IC50 值分别为 3 nM 和 11 nM。PF-06447475 可用于帕金森病 (PD) 研究。
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2390475-81-5 |
EB-42486 是一种新型有效、高选择性的 G2019S-LRRK2 抑制剂（IC50 < 0.2 nM）。
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2641054-59-1 |
LRRK2-IN-4 是一种有效的、选择性的、可透过血脑屏障和具有口服活性的富含亮氨酸的重复激酶 2 (LRRK2) 抑制剂，其 IC50 值为2.6 nM。LRRK2-IN-4 具有研究帕金森病的潜力。
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2629192-96-5 |
LRRK2/NUAK1/TYK2-IN-1 (conpound 226) 显示出对 LRRK2 (Wt)、LRRK2 (G2019)、TYK2 和 NUAK1 的抑制活性，其 IC50 值小于 10 nM。LRRK2/NUAK1/TYK2-IN-1 可用于自身免疫性疾病研究。
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1527475-61-1 |
PFE-360 (PF-06685360) 是有效的、选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 LRRK2 的抑制剂，体内测得的平均IC50 值为 2.3 nM。
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2641059-19-8 |
LRRK2-IN-2 (化合物 22) 是一种有效，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM。LRRK2-IN-2 可用于帕金森氏病的研究。
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2307277-93-4 |
LRRK2-IN-7 是一种有效的、选择性的、CNS 渗透性 LRRK2 激酶抑制剂，IC50 为 0.9 nM。LRRK2-IN-7 的选择性是其他激酶、离子通道和 CYP 酶的 1000 倍以上。
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271-44-3 |
吲哚唑，又称异吲哚唑 (isoindazole)，是一种杂环芳香有机化合物。其衍生物表现出广泛的生物活性，包括抗炎、抗菌、抗艾滋病、抗心律失常、抗真菌和抗肿瘤的特性。吲哚唑及其衍生物可用于癌症、神经系统疾病、心血管疾病、胃肠道疾病的研究。
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1834610-75-1 |
PF-06447475 trihydrochloride 是一种高效、选择性的，可通透血脑屏障的 LRRK2 激酶抑制剂，针对 WT LRRK 和 G2019S LRRK2 的 IC50 值分别为 3 nM 和 11 nM。PF-06447475 trihydrochloride 可用于帕金森病 (PD) 研究。
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2770269-44-6 |
LRRK2-IN-8 是一种 LRRK2 抑制剂。LRRK2-IN-8 抑制 LRRK2 (wt) 和 LRRK2 (G2019) 的 IC50 低于 10 nM，抑制 TYK2 和 NUAK1 的 IC50 为 10-100 nM。
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1802525-61-6 |
LRRK2 inhibitor 1 是有效，选择性的 LRRK2 抑制剂，IC50 为 6.8。
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2641054-60-4 |
LRRK2-IN-3 (化合物 24) 是一种有效，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂，在 hPBMCs 中的 IC50 值为 0.6 nM。LRRK2-IN-3 可用于帕金森氏病的研究。
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