小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
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1047953-91-2 |
MALT1 inhibitor MI-2 是一种 MALT1 抑制剂 (IC50=5.84 μM)，MALT1 inhibitor MI-2 直接与 MALT1 结合，不可逆地抑制蛋白酶功能，并伴有 NF-κB 报告子活性抑制、c-REL 核定位抑制和 NF-κB 靶基因下调。MALT1 inhibitor MI-2 对动物无毒。
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源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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2504229-61-0 |
(R)-MALT1-IN-3 (compound 121) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂，IC50 为 20 nM。(R)-MALT1-IN-3 对于 OCI-LY3 细胞中的人 IL6/IL10 的 IC50 分别为 60 nM 和 40 nM。
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1832577-07-7 |
(R)-MLT-985 (compound 11) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂，IC50 为 3 nM。(R)-MLT-985 在 Jurkat 细胞中对 MALT1 依赖性 IL-2 的 IC50 为 20 nM。(R)-MLT-985 抑制 ABC-DLBCL 细胞中的生长和异常 CARD11/BCL10/MALT1 复合物信号传导。
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1926163-57-6 |
Val-Arg-Pro-DL-Arg-Fluoromethylketone 是一种有效的 MALT1 抑制剂。Val-Arg-Pro-DL-Arg-Fluoromethylketone 抑制细胞增殖和迁移。 Val-Arg-Pro-DL-Arg-Fluoromethylketone 具有抗癌活性。
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2097853-86-4 |
MLT-747 是一种有效、选择性的 MALT1 的别构抑制剂，与 MALT1 的别构 Trp580 口袋结合，IC50 值为 14 nM。
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1832576-04-1 |
MLT-943 是一种有效的、选择性的、口服活性的 MALT1 protease 抑制剂。MLT-943 可抑制 PBMC 或全血中 IL-2 的分泌，PBMC 中抑制的 IC50 值为 0.07~0.09 μM，全血中抑制的 IC50 值为 0.6~0.8 μM)。MLT-943具有抗炎活性，可用于 FcgR 介导的炎症研究。
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2254669-07-1 |
MALT1-IN-6 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂，Ki 为 9 nM。MALT1-IN-6 具有抗癌作用 (WO2018226150A1; Compound 4)。
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2434602-73-8 |
MALT1-IN-5 (化合物 1) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂。MALT1-IN-5 可用于癌症研究。
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2434602-25-0 |
(S)-MALT1-IN-5 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂。(S)-MALT1-IN-5 抑制 MALT1 的活性有望纠正由于 T 细胞受体信号或 B 细胞受体信号异常而导致的 MALT1 活性增强，而由 MALT1 活性引起的癌症或炎症性疾病是预料之中。(S)-MALT1-IN-5 具有研究 MALT1 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2020111087A1，化合物 1)。
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2577171-33-4 |
RGT-068A 是一种有效，选择性和具有良好口服生物利用度的 MALT1 抑制剂。
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2230273-76-2 |
Safimaltib (JNJ-67856633) 是一种具有口服活性、第一类、有效、选择性和变构性 MALT1 protease 抑制剂。Safimaltib 在某些情况下导致肿瘤停滞。
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2812352-99-9 |
MALT1-IN-11 (专利中的 Example 151) 是一种 MALT1 蛋白酶抑制剂 (IC50 < 10 nM)。MALT1-IN-11 可抑制 IL10 分泌，IC50 范围为 10-100 nM。MALT1-IN-11可用于癌症、自身免疫和炎症性疾病的研究。
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1832576-25-6 |
MLT-985 是一种高度选择性的 MALT1 变构抑制剂，IC50 值为 3 nM。
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2577170-77-3 |
MALT1-IN-9 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂，在 Raji MALT1-GloSensor 细胞中的 IC50 为 <500 nM。MALT1-IN-9 具有抗癌作用 (WO2021000855A1; Compound 5)。
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2244109-29-1 |
MALT1-IN-8 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂，IC50 为 2 nM。MALT1-IN-8 抑制 OCI-LY3 淋巴瘤细胞的生长，IC50 为 1.16 μM。MALT1-IN-8 具有抗癌作用 (WO2018165385A1; Compound 8)。
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2178993-11-6 |
MALT1-IN-7 (compound 142b) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂。 (R)-MALT1-IN-7 具有用于癌症研究的潜力。
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2975-36-2 |
Mepazine hydrochloride (Pecazine hydrochloride) 是一种有效的选择性 MALT1 蛋白酶抑制剂。Mepazine hydrochloride 抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的IC50 分别为 0.83 和 0.42 μM。Mepazine hydrochloride 通过增强细胞凋亡 (apoptosis) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。
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60-89-9 |
Mepazine (Pecazine) 是一种有效的选择性 MALT1 蛋白酶抑制剂。Mepazine 抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的 IC50 分别为 0.83 和 0.42 μM。Mepazine 通过增强细胞凋亡 (apoptosis) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。
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2504229-63-2 |
MALT1-IN-3 (化合物 122) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂，其 IC50 为 0.06 μM。MALT1-IN-3 对 OCI-LY3 细胞中人 IL6/IL10 的IC50 分别为 0.14 和 0.13 μM。
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1832578-30-9 |
MLT-748 是一种有效、选择性的 MALT1 的别构抑制剂，与 MALT1 的别构 Trp580 口袋结合，IC50 值为 5 nM。
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1381885-28-4 |
Z-VRPR-FMK 是一种不可逆地 MALT1 蛋白抑制剂。Z-VRPR-FMK 可通过抑制 MALT1 诱导的 NF-κB 活化和 MMP 表达来抑制弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的生长和侵袭。
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2178993-10-5 |
(R)-MALT1-IN-7 (compound 142a) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂。 (R)-MALT1-IN-7 具有用于癌症研究的潜力。
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