小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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2306178-56-1 |
DMX-5804 是一种有效、可口服、选择性的 MAP4K4 抑制剂，对人 MAP4K4 的 IC50 值为 3 nM，pIC50 值为 8.55；对 MINK1/MAP4K6 (pIC50，8.18) 和 TNIK/MAP4K7 (pIC50，7.96) 的作用相对较弱。DMX-5804 能够增强心肌细胞存活率，减少小鼠的缺血再灌注损伤。
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1811510-58-3 |
MAP4K4-IN-3 (Compound 17) 是一种有效的选择性 MAP4K4 抑制剂，在激酶实验中 IC50 为 14.9 nM，在细胞实验中 IC50 为 470 nM。具有抗糖尿病活性。
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1811510-56-1 |
PF-06260933 是一种具有口服活性的，高度选择性的 MAP4K4 小分子抑制剂，在激酶实验和细胞实验中的 IC50 值分别为 3.7 和 160 nM。
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2320462-65-3 |
HPK1-IN-7 是一种有效的口服活性 HPK1 (造血祖细胞激酶1, MAP4K1) 抑制剂(IC50=2.6 nM)，具有优良的家族和激酶组选择性。HPK1-IN-7 对 IRAK4 (59 nM) 和 GLK (140 nM) 具有选择性。HPK1-IN-7 联合抗 PD1 对 MC38 同基因肿瘤模型显示出强大的疗效。
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1792999-26-8 |
NCB-0846是具有口服活性的TNIK抑制剂，IC50值为21 nM。
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1315355-93-1 |
NG25 是一种 TAK1 和 MAP4K2 的双抑制剂，IC50 值分别为 149 nM 和 21.7 nM。
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1449277-10-4 |
GNE-495 是有效，选择性的 MAP4K4 抑制剂，IC50 值3.7 nM。
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1315330-11-0 |
TAK1/MAP4K2 inhibitor 1 是一种 TAK1 和 MAP4K2 的双重抑制剂，IC50 值分别为 41.1 nM 和 18.2 nM。
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2294966-07-5 |
HPK1-IN-24 (example 51) 是一种造血祖细胞激酶 1 (HPK1) 抑制剂，Ki 值为 100 nM。HPK1-IN-24 有潜力用于癌症的研究。
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1199590-75-4 |
GNE-220 是一种有效的选择性 MAP4K4 抑制剂，IC50 为 7 nM。
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2699603-89-7 |
HPK1-IN-28 是一种有效的 HPK1 抑制剂。造血祖细胞激酶 1 (HPK1) 是树突状细胞 (DC)、T 细胞和 B 细胞活化反应的负调节剂。HPK1-IN-28 增强人体的抗肿瘤免疫力。HPK1-IN-28 具有研究免疫相关疾病，尤其是肿瘤的潜力 (摘自专利 WO2021175270A1，化合物 1)。
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2484919-71-1 |
RET-IN-19 (compound 59) 是一种有效的 RET 抑制剂，对 RET-wt 和 RET V804M 的 IC50 值分别为 6.8 和 13.51 nM。RET-IN-19 具有抗癌活性。RET-IN-19 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
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2201098-03-3 |
HPK1-IN-15 是一种有效的、选择性的 HPK1 抑制剂。最初从造血祖细胞克隆的造血祖细胞激酶1 (HPK1) 是 MAP4Ks 家族的成员。HPK1-IN-15 可用于研究、预防或改善与 HPK1 活性相关的疾病或病症，例如癌症 (信息提取自专利 WO2018049200A1，compound 50) 。
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2403600-50-8 |
HPK1-IN-25 (example 94) 是一种造血祖细胞激酶 1 (HPK1) 抑制剂，IC50 值为 129 nM。HPK1-IN-25 有潜力用于癌症的研究。
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2734168-45-5 |
HPK1-IN-14 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-14 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1，compound 79)。
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2227609-33-6 |
KIF18A-IN-1 是一种造血祖细胞激酶 1 HPK1 的抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2018102366A1 中的化合物 I-47。
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2403598-42-3 |
HPK1-IN-18 是一种有效的、选择性的 HPK1 抑制剂。最初从造血祖细胞克隆的造血祖细胞激酶1 (HPK1) 是 MAP4Ks 家族的成员。HPK1-IN-18 可用于研究、预防或改善与 HPK1 活性相关的疾病或病症，例如癌症 (信息提取自专利 WO2019238067A1，compound 1) 。
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2734168-69-3 |
HPK1-IN-10 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-10 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1，compound 103)。
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1214561-09-7 |
HPK1-IN-8 是一种变构、非活性构象选择性全长 HPK1 抑制剂。
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2699604-50-5 |
HPK1-IN-29 是一种有效的 HPK1 抑制剂。造血祖细胞激酶 1 (HPK1) 是树突状细胞 (DC)、T 细胞和 B 细胞活化反应的负调节剂。HPK1-IN-29 增强人体的抗肿瘤免疫力。HPK1-IN-29 具有研究免疫相关疾病，尤其是肿瘤的潜力 (摘自专利 WO2021175270A1，化合物 38)。
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2415374-98-8 |
GNE-6893 是一种口服有效的 HPK1 抑制剂。GNE-6893 可用于癌症研究。
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2403600-07-5 |
HPK1-IN-17 是一种有效的、选择性的 HPK1 抑制剂。最初从造血祖细胞克隆的造血祖细胞激酶1 (HPK1) 是 MAP4Ks 家族的成员。HPK1-IN-17 可用于研究、预防或改善与 HPK1 活性相关的疾病或病症，例如癌症 (信息提取自专利 WO2019238067A1，compound 73) 。
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2448286-21-1 |
GNE 220 (hydrochloride) 是一种有效的选择性 MAP4K4 抑制剂，其 IC50 值为 7 nM。
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2268794-52-9 |
HPK1-IN-27 是一种有效的 HPK1 抑制剂。MAP4K1 也称为造血祖细胞激酶 1 (HPK1)。MAP4K1 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，是生发中心激酶家族的成员。HPK1-IN-27 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019016071A1，化合物 38)。
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2734168-51-3 |
HPK1-IN-12 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-12 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1，compound 85)。
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2380300-79-6 |
ZYF0033 (HPK1-IN-22, compound ZYF0033) 是一种造血祖细胞激酶 1 (HPK1) 抑制剂，基于 MBP 蛋白的磷酸化抑制作用的 IC50 小于 10 nM。ZYF0033 降低 SLP76 (丝氨酸 376) 的磷酸化。ZYF0033 促进抗癌免疫反应。ZYF0033 抑制 4T-1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长并导致 DC、NK 细胞和 CD107a+CD8+ T 细胞的肿瘤内浸润增加，但导致 T 细胞、PD-1+CD8+ T 细胞、TIM-3+CD8+ T 细胞和 LAG3+CD8+ T 细胞的浸润减少。
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2734168-30-8 |
HPK1-IN-13 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-13 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1，compound 64)。
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1228280-29-2 |
KY-05009 是一种具有 ATP 竞争性的 TNIK 抑制剂，Ki 为 100 nM。KY-05009 在药理上抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制 TNIK 的蛋白表达和 Wnt 靶基因的转录活性，并诱导癌细胞凋亡。KY-05009 具有抗癌活性。
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2700292-56-2 |
HPK1-IN-30 是一种有效的 HPK1 抑制剂。MAP4K1 也称为造血祖细胞激酶 1 (HPK1)。MAP4K1 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，是生发中心激酶家族的成员。HPK1-IN-30 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021175271A1，化合物 3)。
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2734167-68-9 |
HPK1-IN-11 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-11 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1，compound 2)。
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2766481-17-6 |
HPK1-IN-32 是一种有效的选择性 HPK1 抑制剂，IC50 为 65 nM。HPK1-IN-32 可用于 HPK1 相关疾病的研究。
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2739844-28-9 |
HPK1-IN-4 (comp 22) 是 HPK1 (MAPK41) 的抑制剂 (IC50 = 0.061 nM)，用于免疫研究的研究。
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2561490-78-4 |
KIF18A-IN-1 是一种造血祖细胞激酶 1 HPK1 的抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2020235902A1 中的化合物 106。
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2380300-99-0 |
HPK1-IN-34 (Compound 143) 是一种造血祖激酶 1 (HPK1) 抑制剂，IC50 <100 nM。
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2278278-04-7 |
FLT3/ITD-IN-4 (Compound 16) 是一种选择性的 FLT3 内部串联重复突变 (FLT3-ITD) 抑制剂，IC50 值为 2.3 nM。FLT3/ITD-IN-4 可用于急性骨髓性白血病的研究。
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2294965-95-8 |
HPK1-IN-16 是一种有效的、选择性的 HPK1 抑制剂。最初从造血祖细胞克隆的造血祖细胞激酶1 (HPK1) 是 MAP4Ks 家族的成员。HPK1-IN-16 可用于研究、预防或改善与 HPK1 活性相关的疾病或病症，例如癌症 (信息提取自专利 WO2019051199A1，compound 39) 。
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2636072-62-1 |
SS47 是一种基于 PROTAC 的 HPK1 降解剂，可发挥蛋白酶体介导的 HPK1 降解。SS47 降解 HPK1 也显着增强了 BCMA CAR-T 细胞研究的体内抗肿瘤功效。HPK1 是一种免疫抑制调节激酶，是肿瘤免疫疗法的有潜力靶点。
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1620820-12-3 |
TL4-12 是一种选择性 MAP4K2/GCK 抑制剂，下调 IKZF1 和 BCL-6，并抑制 MM 细胞增殖 (IC50=37 nM) 并诱导细胞凋亡。TL4-12 可用于克服多发性骨髓瘤 (MM) 中免疫调节剂的耐药性。
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2229042-24-2 |
HPK1-IN-26 是一种 HPK1 和 GLK 的抑制剂，可用于研究动物病原体感染，详细信息请参考专利文献 WO2021254118A1 中的化合物 1。
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2680616-96-8 |
GNE-1858 是一种高效的 ATP 竞争性造血祖细胞激酶-1 (HPK1) 抑制剂，对野生型和活性模拟突变株 HPK1-TSEE 和 HPK1-SA 的 IC50s 值分别为 1.9 nM、1.9 nM、4.5 nM。
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