小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 |
|---|---|---|---|---|---|
|
2229036-65-9 |
TL13-22 是 一种 TL13-12 (HY-122582) 的阴性对照，是一种有效的 ALK 抑制剂，IC50 为 0.54 nM。TL13-22 不会降解细胞中的 ALK。
|
我要加入 | ||
|
6601-66-7 |
6-Demethoxytangeretin 6-去甲氧基三苯甲基黄嘌呤是从柑橘 (Citrus reticulata) 分离的黄酮。 6-Demethoxytangeretin 具有抗炎和抗过敏活性，通过间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 途径抑制人肥大细胞中 IL-6 的产生和基因表达。6-Demethoxytangeretin 促进 CRE 介导的转录 (与海马神经元的学习和记忆相关)。
|
我要加入 | ||
|
2163060-83-9 |
WY-135是ALK (IC50=1.4 nM) 和 ROS1 (IC50=1.1 nM) 的双抑制剂。
|
我要加入 | ||
|
2226789-82-6 |
UNC5293 是一种 MERTK 选择性的有效抑制剂 (Ki=190 pM)。UNC5293 抑制 MERTK (IC50=0.9 nM)，对 Axl、Tyro3 和 Flt3 更具选择性。UNC5293 表现出优异的小鼠药代动力学特性，并可以被用于骨髓白血病研究。
|
我要加入 | ||
|
1632484-77-5 |
Ceritinib-d7 是 Ceritinib 的一种氘代化合物。Ceritinib 是一种选择性，口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂。
|
我要加入 | ||
|
1197958-53-4 |
ALK-IN-12 是一种有效且具有口服活性的 ALK 抑制剂，IC50 为 0.18 nM。ALK-IN-12 还抑制 IGF1R 和 InsR (IC50=20.3 和 90.6 nM)。具有抗肿瘤活性。
|
我要加入 | ||
|
2785430-86-4 |
ALK5-IN-30 (EX-07) 是一种有效的 ALK 抑制剂，抑制 ALK5 和 TGFβ-R1，两者的 IC50 均 < 10 nM。
|
我要加入 | ||
|
1463459-96-2 |
Ascrinvacumab (PF-03446962) 是一种人 IgG2 单克隆抗体，靶向 ALK-1。Ascrinvacumab 显示出与人 ALK1 的结合效能，Kd 值为 7 nM。Ascrinvacumab 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
|
我要加入 | ||
|
2648641-36-3 |
Zotizalkib (TPX-0131) 是一种有效、选择性、CNS 渗透性和口服活性的野生型 ALK 抑制剂 (IC50 为 1.4 nM) 和 ALK 抗性突变，例如 G1202R (IC50 为 0.3 nM)、L1196M (IC50 为 0.3 nM)。Zotizalkib 具有很强的抗肿瘤活性。
|
我要加入 | ||
|
1616374-19-6 |
Alectinib-d6 是 Alectinib 氘代物。Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
|
我要加入 | ||
|
2365497-07-8 |
ALK/ROS1-IN-1 (compound 2e) 是一种高效、选择性的抗 crizotinib 耐受 ALK/ROS1 双重抑制剂，对 ALK 和 ROS1 酶作用的 IC50 值分别为 0.174 μM 和 0.530 μM。
|
我要加入 | ||
|
1621519-26-3 |
Envonalkib 是一种有效和具有口服活性的 ALK 抑制剂，抑制 WT 和突变的 L1196M 和 G1269S-ALK 的 IC50 值分别为 1.96 nM，35.1 nM 和 61.3 nM。Envonalkib 可用于非小细胞肺癌的研究。
|
我要加入 | ||
|
1373409-08-5 |
EML4-ALK kinase inhibitor 1 是有效的、具有口服活性的类棘皮细胞微管相关蛋白4-间变性淋巴瘤激酶 (EML4-ALK) 的抑制剂，其 IC50 值为 1 nM。
|
我要加入 | ||
|
2230077-10-6 |
MS4077 是基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物)，结合 ALK, Kd 为 37 nM。
|
我要加入 | ||
|
2229037-09-4 |
TL13-110 是 一种 TL13-112 (HY-123919) 的阴性对照，是一种有效的 ALK 抑制剂，IC50 为 0.34 nM。TL13-110 不会降解细胞中的 ALK。
|
我要加入 | ||
|
2233574-95-1 |
Ficonalkib 是间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 的有效抑制剂，ALK 是酪氨酸激酶受体。Ficonalkib 可用作抗肿瘤药。
|
我要加入 | ||
|
1415558-82-5 |
2-Keto Crizotinib (PF-06260182) 是有活性的克唑替尼的内酰胺代谢产物。
|
我要加入 | ||
|
2353494-84-3 |
SIAIS117 是一种有效的 Brigatinib-PROTAC 降解剂。SIAIS117 是一种基于Brigatinib 和 VHL-1 结合的 ALK PROTAC。SIAIS117 能有效降解 ALK G1202R 点突变SIAIS117可阻断 SR 和 H2228 癌细胞株的生长。SIAIS117 具有潜在的小细胞肺癌的抗增殖能力。
|
我要加入 | ||
|
1022958-60-6 |
CEP-28122是一种高度有效的选择性ALK抑制剂, IC50值为1.9 ± 0.5 nM。
|
我要加入 | ||
|
2468219-09-0 |
ALK-IN-22 (compound I-24) 是一种有效的 ALK 抑制剂，对于 ALK, ALKL1196M and ALKG1202R 的 IC50 值分别为 2.3、3.7 和 2.9 nM。ALK-IN-22 下调 ALK 及其下游蛋白的磷酸化。ALK-IN-22 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 。ALK-IN-22 可用于肿瘤研究。
|
我要加入 | ||
|
2421141-51-5 |
M4K2234 (compound 26b) 是 ALK2 的抑制剂。M4K2234 抑制 ALK2 和 ALK5 的 IC50 值分别为 5 和 2144 nM。M4K2234 可用作 ALK1 和 ALK2 蛋白激酶的化学探针。M4K2234 可用于癌症的研究。
|
我要加入 | ||
|
1256585-15-5 |
Alectinib-d8 是 Alectinib 的氘代物。Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC50 分别为 1 nM
|
我要加入 | ||
|
2229037-19-6 |
TL13-112 是一种有效的选择性 ALK-PROTAC 降解物，可抑制 ALK 活性，IC50 值 0.14 nM，并促进包括 Aurora A、FER、PTK2 和 RPS6KA1 在内的其他激酶的降解，IC50 值分别 8550 nM、42.4 nM、25.4 nM 和 677 nM。TL13-112 由 Ceritinib (HY-15656) 和 Cereblon 配体 Pomalidomide (HY-10984) 结合而成。
|
我要加入 | ||
|
2891620-68-9 |
CPD-1224 是口服有效的 ALK 抑制剂，是耦连 cereblon 配体的 ALK 抑制剂衍生物。CPD-1224 靶向 EML4-ALK 致癌融合蛋白，并降解 ALK 和突变体 L1196M/G1202R。
|
我要加入 | ||
|
2415537-51-6 |
ConB-1是一种对正常细胞低毒的强选择性 ALK 抑制剂。
|
我要加入 | ||
|
1462949-64-9 |
ALK kinase inhibitor-1 是一种间变性淋巴瘤激酶 ALK 抑制剂，详细信息请参考专利文献 US20130261106A1 中的化合物 I-202。
|
我要加入 | ||
|
1370651-20-9 |
Ensartinib (X-396) 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂，IC50 分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。
|
我要加入 | ||
|
2226742-61-4 |
CJ-2360 是一种有效的口服 ALK 抑制剂，对野生型 ALK 和 F1197M、G1269A、L1196M 和 S1206Y ALK 突变体的 IC50 分别为 2.2、4.0、8.8、6.3 和 8.9 nM。CJ-2360 对临床报道的两种 ALK 突变体 (C1156Y 和 L1196M) 以及 468 种激酶 (LTK、MERTK、CLK1、DAPK1 和 DAPK2) 具有较强的抑制活性。
|
我要加入 |
粤ICP备2021105330号-3
公安机关备案号32010502010001
苏公网安备32011202001462号
法律声明
