小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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1849590-01-7 |
Tomivosertib (eFT508) 是一种有效的，高度选择性的，口服活性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC50 值均为 1-2 nM。Tomivosertib (eFT508) 处理可降低肿瘤细胞中 eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209，IC50=2-16 nM)。Tomivosertib (eFT508) 还显著下调 PD-L1 蛋白的丰度。
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1675201-83-8 |
BMS-1 是 PD-1/PD-L1 蛋白质/蛋白质相互作用的抑制剂，IC50 为 6 到 100 nM。
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1818314-88-3 |
BMS-1166 是一种有效的 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂。BMS-1166 诱导 PD-L1 二聚化并阻断其与 PD-1 的相互作用，IC50 为 1.4 nM。BMS-1166 拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
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202592-23-2 |
JQ-1 carboxylic acid 是一种 (+)-JQ-1 衍生物，是一种有效的 BET bromodomain 抑制剂，可下调肿瘤细胞表面 PD-L1 的表达。JQ-1 carboxylic acid 可作为合成 PROTACs 的前体，靶向 BET-溴结构域。
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2113650-04-5 |
BMS-1001 hydrochloride 是具有口服活性的、人 PD-L1/PD-1 免疫检查点的抑制剂。BMS-1001 hydrochloride 具有细胞毒性低的特点。
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1675203-84-5 |
BMS-202 是一种有效的非肽类 PD-1/PD-L 复合物抑制剂，其 IC50 为 18 nM，KD 为 8 μM。BMS-202 与 PD-L1 直接结合并阻断人类 PD-1/PD-L 的相互作用。BMS-202 具有抗肿瘤活性。
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1673560-66-1 |
PD-1-IN-17 是一种有效的程序性细胞死亡-1 (PD-1) 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2015033301A1 中的化合物 12，浓度为 100 nM 时抑制 92% 脾细胞增殖。
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1924598-82-2 |
Toripalimab 是首个国产抗肿瘤 PD-1 抗体。Toripalimab 是一种靶向 PD-1 的选择性人源化单克隆抗体。Toripalimab 能够与 PD-1 结合并阻断与其配体相互作用。Toripalimab 具有强效抗肿瘤作用，可用于黑色素瘤、肺癌、消化道肿瘤、肝胆和胰腺肿瘤、神经内分泌肿瘤、鼻咽癌和尿路上皮癌等肿瘤的研究。
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2072873-06-2 |
Sintilimab (IBI308) 是一种人源化的 IgG4 单克隆抗体，可与 PD-1 结合，从而阻断 PD-1 与其配体 (PD-L1 和 PL-L2) 的相互作用，从而有助于恢复内源性抗肿瘤 T 细胞反应。Sintilimab 可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究。
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4734-59-2 |
LSD1-IN-24(compound 3S) 是一种选择性的 LSD1 抑制剂，IC50 = 0.247 μM。LSD1-IN-24 可介导 PD-L1 的表达，增强 T 细胞杀伤反应，可用于癌症研究。
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2593254-90-9 |
NSC622608 是一种 T 细胞活化 V 结构域 Ig 抑制剂 (VISTA) 配体，IC50 为 4.8 μM。
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2428381-53-5 |
Ivonescimab (AK112) 是一种 PD-1/VEGF 双特异性抗体。Ivonescimab 可用于癌症研究。
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1428935-60-7 |
Durvalumab (MEDI 4736) 是一种人源化的抗 PD-L1 蛋白单克隆抗体。Durvalumab (MEDI 4736) 完全阻断 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 结合， IC50 分别为 0.1 和 0.04 nM。
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2417649-44-4 |
Tuvonralimab (PSB-205; QL1706) 是一种双重免疫检查点阻断剂，包含有抗 PD-1 IgG4 和抗 CTLA-4 IgG1 抗体、Iparomlimab 和 Tuvonralimab。
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2305043-30-3 |
Socazolimab (ZKAB001) 是一种抗 PD-L1 的单克隆抗体。Socazolimab 对复发或转移性宫颈癌症的处理具有持久的安全性和有效性。Socazolimab 在小细胞肺癌癌症、食管鳞状细胞癌 (ESCC)、晚期尿路上皮癌和骨肉瘤中也有潜在的应用。
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2350298-92-7 |
Penpulimab 是一种 IgG1 抗 PD-1 单克隆抗体，具有抗肿瘤活性。
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2377419-89-9 |
Fidasimtamab (IBI-315; BH2950) 是一种重组人 IgG1 双特异性抗体，可同时靶向、结合并抑制 HER2 和 PD-1 及其下游信号通路，并将表达 PD-1 的 T 细胞与表达 HER2 的肿瘤细胞连接起来。Fidasimtamab 具有潜在的免疫抑制和抗肿瘤活性。
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2329669-80-7 |
Izuralimab 是一种双特异性 IgG1 抗体，靶向诱导 T 细胞共刺激因子 (ICOS/CD278) 和 PD-1。
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2148321-77-9 |
Balstilimab (AGEN2034) 是一种针对 PD-1 的完全人单克隆 IgG4 抗体。
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2460539-60-8 |
Betifisolimab (MSB-2311) 是一种针对免疫抑制配体 PD-L1 的人源化单克隆抗体。Betifisolimab 具有用于晚期实体瘤和血液恶性肿瘤研究的潜力。
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1675201-90-7 |
BMS-8 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，其 IC50 值为 7.2 μM。BMS-8 直接与 PD-L1 结合，可诱导 PD-L1 同源二聚体的形成，从而阻止其与 PD-1 的相互作用。
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1217466-44-8 |
L-Lysine6-13C (dihydrochloride) 是一种 13C 标记的 L-Lysine dihydrochloride。
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2368182-63-0 |
ARB-272572 是一种有效的小分子 PD-L1 抑制剂，其 IC50 值为 400 pM。
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2348469-43-0 |
Geptanolimab (CBT-501) 是一种针对程序性死亡-1 (PD-1) 的人源化 IgG4k 单克隆抗体。Geptanolimab 通过竞争作用抑制 PD-L1/L2 与 PD-1 的结合。Geptanolimab 可用于癌症研究。
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2159063-12-2 |
PD-1/PD-L1-IN-22 (Example 2) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-22 阻断 PD-1/PD-L1相互作用，IC50 为 0.732 μM。PD-1/PD-L1-IN-22 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
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2230911-59-6 |
INCB086550 (PD-1/PD-L1-IN-8; example 24) 是 PD-1/PD-L1 的抑制剂，其IC50 值为 <= 10 nM。
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2098225-93-3 |
Budigalimab (ABBV 181; PR 1648817) 是一种人源 IgG1 单克隆抗体，靶向程序性细胞死亡 1 (PD-1) 受体。Budigalimab 具有 Fc 突变，从而减少了 Fc 受体相互作用和效应因子的抑制作用。
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2377916-66-8 |
PD-1/PD-L1-IN-NP19 是 PD-1/PD-L1 的抑制剂，抑制人类 PD-1/PD-L1 相互作用的 IC50 值为 12.5 nM。PD-1/PD-L1-IN-NP19 可以激活肿瘤的免疫微环境，这可能有助于其抗肿瘤作用。
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2170209-51-3 |
PD-1/PD-L1-IN 5 是一种有效的 PD-1/PD-L1 蛋白/蛋白相互作用抑制剂，IC50 ≤100 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017222976A1 中的化合物 Example 1。
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1969313-51-6 |
Onvatilimab (JNJ-61610588) 是一种人 IgG1κ 抗 VISTA (T 细胞激活的 V 域 Ig 抑制剂) 单克隆抗体。Onvatilimab 具有抗肿瘤活性。
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2552814-07-8 |
Latikafusp (AMG 256) 是一种双功能融合蛋白，包含靶向 PD-1 的抗体和 IL-21 突变蛋白，旨在向 PD-1+ 细胞提供 IL-21 通路刺激。Latikafusp 可以启动和延长细胞毒性和记忆 T 细胞的活性，并诱导抗肿瘤免疫。Latikafusp 具有用于实体瘤研究的潜力。
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1675202-20-6 |
BMS-37 是一种 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂。BMS-37 可作为 PD-L1 配体合成 PROTAC 分子。
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188968-51-6 |
Cilengitide (EMD 121974) 是一种强效的整合素拮抗剂，IC50 分别为 0.61 nM (ανβ3)，8.4 nM (ανβ5) 和 14.9 nM (α5β1)。Cilengitide 抑制 ανβ3 和 ανβ5 与玻连蛋白结合，IC50 值分别为 4 和 79 nM。Cilengitide 能够抑制 TGF-β/Smad 信号通路，调节 PD-L1 表达。Cilengitide 诱导凋亡 (apoptosis)，在对胶质母细胞瘤和其他癌症的研究中也显示出抗血管生成的作用。
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2342597-81-1 |
Garivulimab (BGB-A333) 是一种人源化 IgG1 变体单克隆抗体，可特异性靶向并结合 PD-L1。Garivulimab 选择性地阻断 PD-L1 和 PD-1 的相互作用，具有抗肿瘤活性。
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2628506-54-5 |
PD-1/PD-L1-IN-9 是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。
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2249882-54-8 |
Ezabenlimab (BI-754091) 是一种抗 PD-1 单克隆抗体，结合 PD-1 的 Kd 为 6 nM (CHO 细胞)。Ezabenlimab 能够阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用。Ezabenlimab 还增加 T 细胞内的 γ 干扰素分泌，抑制体内肿瘤生长。
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2426685-25-6 |
TPP-1 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 与 PD-L1 特异性高亲和力结合 (KD=95 nM)。动物模型中，TPP-1 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。
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2665734-13-2 |
PD-1/PD-L1-IN-29(S4-1)是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂，其 IC50 值为 6.1 nM。 PD-1/PD-L1-IN-29 可以结合 PD-L1 并破坏 PD -1/PD-L1 相互作用，诱导 PD-L1 二聚化和内化，改善其对内质网的定位，促进 PD-L1 进入内质网。 PD-1/PD-L1-IN-29 具有抗癌活性。
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1537032-82-8 |
Avelumab 是一个人 IgG1 抗 PD-L1 单克隆抗体，具有潜在的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性作用。
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2417124-95-7 |
Rulonilimab 是一种针对 PD-1 的人源 IgG1 单克隆抗体，可以靶向、结合并抑制 PD-1 及其下游信号通路，具有潜在的免疫检查点抑制和抗肿瘤活性。
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