小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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918505-84-7 |
PLX-4720 是一种有效的，选择性的 B-RafV600E 抑制剂，IC50 值为 13 nM；与对 c-Raf-1 的选择性相同，是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。
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1188910-76-0 |
Agerafenib (CEP-32496; RXDX-105) 是一种口服高效的 BRAFV600E 抑制剂，Kd 为 14 nM。
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1628838-42-5 |
RAF709 是一种有效的 RAF 抑制剂，抑制 BRAF 和 CRAF，IC50 分别为 0.4 nM 和 0.5 nM。具有抗肿瘤活性。
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1384071-99-1 |
AD80 是多种激酶的抑制剂，抑制 RET，RAF，SRC 和 S6K 活性，但对 mTOR 的活性明显减弱。
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303727-31-3 |
L-779450 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂，Kd 为 2.4 nM。
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946128-88-7 |
Avutometinib (Ro 5126766) 是一种有效的双重 MEK/RAF 抑制剂，抑制 BRAFV600E，CRAF, MEK，和 BRAF，IC50 分别为 8.2 nM, 56 nM, 160 nM 和 190 nM。
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1228591-30-7 |
TAK-632 是一种有效的 pan-RAF 抑制剂，作用于 CRAF，BRAFV600E 和 BRAFWT，IC50 分别为 1.4，2.4 和 8.3 nM。
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1393465-84-3 |
PLX7904 是有效的，选择性的 BRAF 抑制剂，在表达突变体 RAS 的细胞中，对 BRAFV600E 的 IC50 值约为 5 nM。
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220904-83-6 |
GW 5074 是一种有效的，选择性的 c-Raf 抑制剂，IC50 值为 9 nM；对 JNK1/2/3，MEK1，MKK6/7，CDK1/2，c-Src，p38 MAP，VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。
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1454682-72-4 |
LY3009120 (DP-4978) 是泛 RAF 抑制剂，其抑制BRAFV600E，BRAFWT 和CRAFWT 的 IC50 分别为 5.8，9.1和15 nM。
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1096708-71-2 |
Tovorafenib (TAK-580, MLN 2480) 是一种可口服的，具有选择性的广谱的 Raf 抑制剂。
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1093100-40-3 |
Raf inhibitor 1是一种有效的 Raf 激酶抑制剂，作用于 B-RafWT, B-RafV600E, 和 C-Raf, Ki 分别为 1 nM, 1 nM, 和 0.3 nM。
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1446113-23-0 |
Belvarafenib (HM95573) 是一种有效的，广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 的抑制剂，其对 B-RAF，B-RAFv600E 和C-RAF 的 IC50 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。
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1195765-45-7 |
Dabrafenib (GSK2118436A) 是ATP竞争型的 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。
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2274819-46-2 |
LUT014 是一种 B-Raf 抑制剂，IC50 值为 11.7 nM，被开发用于减少与 EGFR 抑制剂相关限制剂量的痤疮样病变的研究。详细信息请参考专利文献 WO 2019026065A2。
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1163719-56-9 |
CCT196969 是一种泛-Raf 抑制剂，抑制 B-Raf，BRafV600E 和 CRAF，IC50 分别为 0.1, 0.04, 和 0.01 μM。
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220904-99-4 |
Raf inhibitor 2 是一种有效的 raf kinase 抑制剂 (IC50<1.0 μM)，化合物 32，源于 EP1003721B1 专利。Raf inhibitor 2 可用于癌症研究。
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927880-90-8 |
RAF265 是一种有效的、具有口服活性的 RAF/VEGFR2 抑制剂。
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1191385-19-9 |
B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride 是一种有效的 Raf 激酶抑制剂，作用于 B-RafWT, B-RafV600E, 和 C-Raf, Ki 分别为 1 nM, 1 nM, 和 0.3 nM。
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1125632-93-0 |
Takeda-6D (compound 6d) 是一种口服有效的 BRAF/VEGFR2 抑制剂，IC50 分别为 7.0 和 2.2 nM。Takeda-6D 在 293/KDR 和 VEGF 刺激的 HUVEC 细胞中通过抑制 VEGFR2 通路表现出抗血管生成的作用。Takeda-6D 显著抑制 ERK1/2 磷酸化。Takeda-6D 具有抗肿瘤活性。
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1195768-06-9 |
Dabrafenib Mesylate是ATP竞争型的 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。
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405554-55-4 |
SB-590885 是一种有效的 B-Raf 抑制剂，Ki 值为 0.16 nM；对其选择性是对 c-Raf 的 11 倍多。
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905281-76-7 |
GDC-0879 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂，IC50 为 0.13 nM。
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942507-42-8 |
AZ304 是一种 BRAF 双重抑制剂，有效抑制野生型 BRAF，突变型 BRAF (V600E) 和野生型 CRAF，IC50 值分别为 79 nM，38 nM 和 68 nM。AZ304 对其他激酶有显著抑制作用，如 p38 (IC50，6 nM)，CSF1R (IC50，35 nM)。具有抗肿瘤活性。
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835621-07-3 |
Regorafenib Hydrochloride (BAY 73-4506 hydrochloride) 是一种多靶点抑制剂，靶作用于 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1，IC50 值分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。
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877874-85-6 |
KG5 是一种具有口服活性的双重 PDGFRβ 和 B-Raf 变构抑制剂。KG5 还抑制 Flt3，KIT 和 c-Raf，并具有抗癌，抗血管生成活性。
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878739-06-1 |
AZ 628 是一种泛 Raf 激酶抑制剂，抑制 B-Raf，B-RafV600E，和 c-Raf-1，IC50 分别为 105，34，和 29 nM。
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1269440-17-6 |
Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 BRAF 抑制剂，对 BRAFV600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性，EC50 值为 4 nM。
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950736-05-7 |
B-Raf IN 1 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂， IC50 为 24 nM。
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918505-61-0 |
BRAF inhibitor 是一种 B-Raf 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2012006552A1 中的化合物 P-0850。
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2648698-30-8 |
B-Raf IN 5 (化合物 3b) 是一种有效的蛋白激酶 B-Raf 抑制剂，IC50 为 2.0 nM。B-Raf IN 5 不与二级靶点 PXR 结合，并能抵抗快速代谢。B-Raf IN 5 具有研究癌症疾病的潜力。
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2417296-84-3 |
PROTAC BRAF-V600E degrader-1 是一种有效的 PROTAC BRAF-V600E 降解剂，对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 Kd 分别为 2.4 nM 和 2 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 降解 BRAF-V600E。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 可抑制黑色素瘤细胞的生长。
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1233748-60-1 |
(Z)-GW 5074 是一种化合物，可以与突变型亨廷顿蛋白 (mHTT) 和 LC3 相互作用，但对野生型 HTT 无作用。(Z)-GW 5074 可抑制 c-Raf 的活性，不影响自噬，在神经退行性疾病中有效。
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2477725-07-6 |
B-Raf IN 7 (compound 6a) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂，其 IC50 为 110.23 nM。B-Raf IN 7 对结肠癌 (HCT-116)、乳腺癌 (MCF-7)、肝细胞癌 (HEPG-2)、人宫颈癌 (Hela) 和人前列腺癌 (PC-3) 细胞表现出较强的抗肿瘤活性，IC50 值分别为 7.50、9.87、10.57、11.63 和 12.83 µM。
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1446090-79-4 |
Lifirafenib (BGB-283) 是新型高效的Raf激酶和EGFR抑制剂，对重组BRafV600E 和EGFR的IC50值分别为23 和29 nM。
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2573781-75-4 |
Tinlorafenib (PF-07284890) (compound 10) 是一种口服有效的 BRAF kinase 抑制剂，其 IC50 值分别为 4.25 和 2.7 nM (BRAFV600E/V600K)。Tinlorafenib 具有中枢神经系统 (CNS) 渗透性，可用于研究 BRAF 相关的中枢神经系统恶性和良性肿瘤以及颅外恶性肿瘤。
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1255386-16-3 |
Regorafenib-d3 是 Regorafenib 的氘代化合物。Regorafenib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。
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2447039-81-6 |
RAS/RAS-RAF-IN-1 是有效的 RAS 和 RAS-RAF 抑制剂。RAS/RAS-RAF-IN-1 对于亲环蛋白 A (CYPA) 结合亲和力的 KD 值为 5.0 μM-15 μM。RAS/RAS-RAF-IN-1 具有抗肿瘤活性。
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2695505-82-7 |
RAF-IN-1 是一种有效的 b/cRAF 抑制剂，对 cRAF、bRAFwt，bRAFV600E 的 IC50 分别为 3.8 nM、36 nM、29.4 nM。RAF-IN-1 对携带 bRAFV600E 突变的 A375 和H358 细胞系显示细胞生长抑制作用，GI50 分别为 3.4 和 2.9 nM。
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1207560-07-3 |
Sorafenib-d4 是 Sorafenib 的氘代化合物。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1，B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为6 nM，20 nM，22 nM。
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