小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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379270-38-9 |
Tenofovir alafenamide fumarate (GS-7340 fumarate) 是 Tenofovir 的前体，Tenofovir 是一种 HIV-1 核苷酸逆转录酶抑制剂。
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473921-12-9 |
Lersivirine (UK-453061) 是非核苷逆转录的抑制剂 (NNRTI; IC50=119 nM)，对 NNRTI 耐药病毒具有优异的抑制效果。Lersivirine 对野生型人类免疫缺陷病毒 (HIV) 和临床相关 NNRTI 耐药菌株显示出强大的抗逆转录病毒活性。
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133550-34-2 |
AG 555 (Tyrphostin AG 555) 是一种有效的抗逆转录病毒活性分子，是一种有效的选择性 EGFR 抑制剂，可阻断Cdk2 活化。
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500287-72-9 |
Rilpivirine (R278474) 是一种有效和特异性的二芳基嘧啶 (DAPY) 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)。Rilpivirine 对野生型 HIV (EC50=0.4 nM) 和突变体 (EC50=0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。Rilpivirine 对 HIV 耐药性的形成产生了高度的遗传障碍。
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865363-93-5 |
Islatravir (MK-8591) 是一种核苷逆转录酶 (reverse transcriptase) 抑制剂，具有抗 HIV-1 活性，对 HIV-1 (WT)，HIV-1 (M184V)，HIV-1 (MDR) 的 EC50 值分别为 0.068 nM，3.1 nM 和 0.15 nM。
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1338225-97-0 |
Doravirine (MK-1439) 是一种高度特异性的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂，对野生型以及 K103N 和 Y181C 逆转录酶突变体的 IC50 值分别为 4.5 nM，5.5 nM 和 6.1 nM。
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2097938-51-5 |
R-10015 是一种用于 HIV 感染的广谱抗病毒化合物，是高效选择性的 LIMK 抑制剂，通过结合 ATP 结合口袋阻断 LIMK，抑制人 LIMK1 的 IC50 值为 38 nM。
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1392275-56-7 |
Tenofovir alafenamide hemifumarate (GS-7340 hemifumarate) 是 Tenofovir 的前体，Tenofovir 是一种 HIV-1 核苷酸逆转录酶抑制剂。
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867365-76-2 |
RO-0335 是一种新型高效的二苯醚非核苷逆转录酶抑制剂 (NNTRI)。RO-0335 (IC50= 1.1 nM) 可以抑制 Wt HIV-1 病毒,并且对 92% 的 NNRTI 耐药临床分离株具有保留活性 (IC50<100 nM)。
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201341-05-1 |
Tenofovir Disoproxil (Bis(POC)-PMPA) 是核苷酸逆转录酶抑制剂 (nucleotide reverse transcriptase inhibitor)，有潜力用于艾滋病和慢性乙型肝炎的研究。
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379270-37-8 |
Tenofovir alafenamide (GS-7340) 是 Tenofovir 的前体，Tenofovir 是一种 HIV-1 核苷酸逆转录酶抑制剂。
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147221-93-0 |
Delavirdine (U 90152) mesylate 是一种有效的口服活性非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)。Delavirdine mesylate 选择性地抑制 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT) (IC50=0.26 μM)，选择性超过 DNA 聚合酶 α (IC50=440 μM) 和 DNA聚合酶 δ (IC50>550 μM)。Delavirdine mesylate 是 HIV-1 病毒复制的抑制剂，可以用于艾滋病的相关研究。
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129-46-4 |
Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin sodium salt 是有效的 sirtuins 抑制剂：SirT1 (IC50=297 nM)，SirT2 (IC50=1.15 μM)，SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin sodium salt 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin sodium salt 是一种有效的 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。Suramin sodium salt 有效抑制 IP5K，并且是抗寄生虫 (antiparasitic)，抗肿瘤和抗血管生成剂。
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1096687-52-3 |
SPK-601 (LMV-601) 是一种磷脂酰胆碱特异性磷脂酶 C (phosphatidylcholine-specific phospholipase C, PC-PLC) 抑制剂，也可用作抗菌剂。
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374067-85-3 |
HIV-1 inhibitor-48 (compound 13o) 是一种新型的非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，具有抗 HIV-1 活性。
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27267-70-5 |
β-Rubromycin 是人类免疫缺陷病毒-1 (HIV-1) RNA 导向的 DNA 聚合酶的有效和选择性抑制剂 (逆转录酶)。β-红霉素是一类醌类抗菌剂。
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183904-53-2 |
(+)-Dihydrocalanolide A (DHCal A; NSC 678323) 是一种口服有效、非核苷的逆转录酶 (Reverse Transcriptase) 抑制剂。(+)-Dihydrocalanolide A 可用于 HIV
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217178-62-6 |
Stampidine 是一种核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)，具有高效、广谱的抗 HIV 活性。Stampidine 抑制实验室 HIV-1 株 HTLVIIIB (B 包膜亚型) 和主要临床分离株的 IC50 值分别为 1 nM 和 2 nM。Stampidine 还可以抑制耐 NRTI 临床分离株和耐 NNRTI 临床分离株，IC50 分别为 8.7 nM 和 11.2 nM 。
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1312424-26-2 |
Rilpivirine-d6 是 Rilpivirine 的氘代物。Rilpivirine (R278474) 是一种有效和特异性的二芳基嘧啶 (DAPY) 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)。Rilpivirine 对野生型 HIV (EC50=0.4 nM) 和突变体 (EC50=0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。Rilpivirine 对 HIV 耐药性的形成产生了高度的遗传障碍。
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3056-17-5 |
Stavudine (d4T) 是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂 ((NRTI))。Stavudine 具有抗 HIV-1 和 HIV-2 的活性。Stavudine 还抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的复制。Stavudine 降低 NLRP3 炎症小体激活，调节淀粉样 β 自噬。Stavudine 诱导细胞凋亡。
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1051419-24-9 |
Nevirapine-d3 是 Nevirapine 的氘代物。Nevirapine (BI-RG 587) 是用于研究 HIV/AIDS 的 HIV-1 逆转录酶非核苷抑制剂，Ki 值为 270 μM。
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1282040-14-5 |
3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine (CS-92) 是一种有效的异嗜性小鼠白血病相关逆转录病毒 (XMRV) 抑制剂，作用于 MCF-7 细胞，CC50 为 43.5 μM。3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine (CS-92) 作用于外周血单核细胞 (PBM)，抑制 HIV-1 逆转录酶，EC50 为 0.06 μM。
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154598-52-4 |
Efavirenz (DMP 266) 是一种有效的野生型 HIV-1 RT 抑制剂，Ki 为 2.93 nM，抑制 HIV-1 复制，IC95 为 1.5 nM。
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2457357-99-0 |
FNC-TP 是 FNC 的细胞内活性形式。FNC 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)，对 HIV、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。
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54-47-7 |
Pyridoxal phosphate 是维生素 B6 的活性形式，可以抑制 reverse transcriptases 的活性，用于迟发性运动障碍症的研究。
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2714436-53-8 |
Emtricitabine-15N,d2 是一种 15N 标记和氘代标记的 Emtricitabine。Emtricitabine 是核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)， 在 PBMC 细胞中的 EC50 值为 0.01 μM。它可用于 HIV 感染的研究。
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188062-50-2 |
Abacavir sulfate (Abacavir Hemisulfate) 是一种竞争性的口服活性核苷逆转录酶（nucleoside reverse transcriptase）抑制剂。 Abacavir sulfate 可抑制 HIV 的复制。Abacavir sulfate 在前列腺癌细胞系中显示出抗癌活性。Abacavir sulfate 可突破血脑屏障，抑制端粒酶（telomerase）活性。
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181785-84-2 |
Elvucitabine 是一种 L-核苷类似物。Elvucitabine 是一种有效的核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂。Elvucitabine 可用于病毒感染的研究。
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2834087-82-8 |
HIV-1 inhibitor-51 是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，对 WT HIV-1 (IIIB) 和一组突变株表现出出色的抗病毒活性。HIV-1 inhibitor-51 对 WT HIV-1 RT 具有高结合亲和力 (KD=2.50 μM) 和抑制活性 (IC50=0.03 μM)。HIV-1 inhibitor-51 对突变株 (L100I、K103N、Y181C、Y188L、E138K、F227L + V106A、RES056) 的 EC50 为 2.22-53.3 nM。
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1142096-06-7 |
Etravirine-d8 是 Etravirine 的氘代物。Etravirine (R165335) 是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，具有抗 HIV 的作用。
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23094-69-1 |
Corilagin 是一种鞣酸，具有抗炎，抗肿瘤，肝脏保护活性。Corilagin 可抑制 RNA 肿瘤病毒逆转录酶的活性。Corilagin 可抑制金黄色葡萄球菌的生长，MIC 为 25 μg/mL。Corilagin 还在肝癌和卵巢癌肿瘤模型中展现抗肿瘤活性，而对正常细胞和组织的毒性很低。
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1169766-14-6 |
Morin 3-O-β-D-glucopyranoside 是一种天然类黄酮，具有抗真菌、抗癌和抗氧化活性。Morin 3-O-β-D-glucopyranoside 抑制逆转录酶、蛋白酪氨酸激酶和黄嘌呤氧化酶，还具有抗 HIV、抗动脉硬化和超氧化物清除活性。
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145-63-1 |
Suramin 是一种可逆的，竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin 是有效的 sirtuins 抑制剂：SirT1 (IC50=297 nM)，SirT2 (IC50=1.15 μM)，SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin 是一种有效的 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。Suramin 有效抑制 IP5K，并且是抗寄生虫 (antiparasitic)，抗肿瘤和抗血管生成剂。
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136777-48-5 |
Abacavir hydrochloride 是一种具有口服活性、竞争性核苷酸逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂。 Abacavir hydrochloride 可抑制 HIV 的复制。Abacavir hydrochloride 在前列腺癌细胞系中显示出抗癌活性。Abacavir hydrochloride 可透过血脑屏障，抑制端粒酶 (telomerase) 活性。
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106941-25-7 |
Adefovir (GS-0393) 是一种单磷酸腺苷类似物抗病毒剂，在细胞内转化为 Adefovir diphosphate 后可抑制 HBV DNA 聚合酶。Adefovir 在 HepG2.2.15 细胞系中对 HBV 的 IC50 为 0.7 μM。Adefovir 对多种病毒(包括 HBV 和疱疹病毒)具有良好的抗病毒活性。
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1011529-10-4 |
Azvudine (RO-0622) 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)，对 HIV、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine 对 HIV-1 (EC50s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV-2（EC50s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine 抑制 NRTI 耐药病毒株。
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244767-67-7 |
Dapivirine (TMC120) 是二芳基嘧啶 (DAPY) 的原型，是具有口服活性的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NRTI)。Dapivirine (TMC120) 可直接与 HIV 的逆转录酶结合。Dapivirine (TMC120)调节自噬并诱导 Akt、Bad 和 SAPK/JNK 的激活。
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1261394-62-0 |
Efavirenz-13C6 是一种 13C 标记的 Efavirenz。Efavirenz (DMP 266) 是一种有效的野生型 HIV-1 RT 抑制剂，Ki 为 2.93 nM，抑制 HIV-1 复制，IC95 为 1.5 nM。
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950913-56-1 |
EFdA-TP 是一种有效的核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂。EFdA-TP 作为有效的立即或延迟链终止剂 (ICT 或 DCT) 抑制 RT 催化的 DNA 合成。EFdA-TP 通过多种机制抑制 HIV-1 RT。
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1246812-58-7 |
(Rac)-Efavirenz-d4 是 Efavirenz 氘代消旋体。Efavirenz (DMP 266) 是一种有效的野生型 HIV-1 RT 抑制剂，Ki 为 2.93 nM，抑制 HIV-1 复制，IC95 为 1.5 nM。
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