小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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1346547-00-9 |
GSK583 是一种高效、口服有效的、高选择性的 RIP2 Kinase 抑制剂，其 IC50 值为 5 nM。GSK583 可同时抑制TNF-α 和IL-6 的产生，IC50 值为 200 nM。
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4311-88-0 |
Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种有效的能透过血脑屏障的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂，在 Jurkat 细胞中的 EC50 为 490 nM。Necrostatin-1 抑制 RIP1 激酶 (EC50=182 nM) 。Necrostatin-1 (Nec-1) 也是一种 (IDO) 抑制剂。
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2049868-46-2 |
GSK963 是一种手性的、强效的、选择性的受体相互作用蛋白 1 (RIP1) 酶的抑制剂，其 IC50 值为 29 nM。GSK963 对体外小鼠和人细胞的坏死具有强效和选择性的抑制作用。
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1346546-69-7 |
GSK-872 是 RIPK3 抑制剂，高亲和力结合 RIP3 激酶结构域，IC50为1.8 nM，并抑制激酶活性，IC50为1.3 nM。GSK-872 降低 RIPK3 介导的坏死 (necroptosis) 和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达，并改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。
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2158197-70-5 |
HS-1371是高效，ATP-competitive的受体相互作用蛋白3 (RIP3)抑制剂，IC50 为 20.8 nM。
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2226735-55-1 |
GSK547 (GSK'547) 是一种高效的选择性 receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIPK1) 抑制剂，可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。
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1803605-68-6 |
ICCB-19 hydrochloride 是一种 TRADD (TNFRSF1A associated via death domain) 抑制剂。ICCB-19 hydrochloride 与 TRADD (TRADD-N) 的 N 端结构域结合，破坏其与 TRADD-C 和 TRAF2 的结合。ICCB-19 hydrochloride 是 RIPK1 激酶活性的间接抑制剂。ICCB-19 hydrochloride 有效诱导自噬 (autophagy) 和长寿命蛋白质的降解。
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1622849-43-7 |
GSK3145095 是一种 RIP1 激酶抑制剂，其 IC50 值为 6.3 nM 。
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852391-15-2 |
Necrostatin 2 racemate (Nec-1S)，是一种稳定型 Necrostatin-1 (HY-15760)，Necrostatin 2 racemate 是一种有效且特异性的 RIPK1 抑制剂，但缺乏 IDO 靶向作用。
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1579965-12-0 |
GSK2983559 free acid (compound 3) 是一种具有口服活性且高效的受体相互作用蛋白 2 (RIP2) 激酶抑制剂。GSK2983559 free acid 在体内和人类炎症性肠病外植体样本中可阻断多种促炎细胞因子反应活性。
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1622849-58-4 |
GSK481 是一种高效的，选择性的，特异性的 RIP1 抑制剂，其 IC50 值为 1.3 nM，可抑制野生型人 RIP1 中的 Ser166 磷酸化 (IC50 值为 2.8 nM)。GSK481 对 U937 细胞的 IC50 值为 10 nM。
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1622848-92-3 |
GSK2982772 是可口服的、有效的 ATP 竞争型的 RIP1 酶抑制剂，对人和猴子 RIP1 的 IC50 值分别为 16 nM 和 20 nM。
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852391-19-6 |
Necrostatin 2 是一种有效的程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂。作用于TNF-α处理的FADD缺陷型Jurkat T细胞，抑制程序性坏死，EC50 为 0.05 μM。Necrostatin 2 为 RIPK1 抑制剂。
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1956370-21-0 |
RIPA-56 是一种高效选择和代谢稳定的受体相互作用蛋白 1 (RIP1) 抑制剂，IC50 为 13 nM。RIPA-56 可用于研究全身炎症反应综合征。
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1423186-80-4 |
GSK2983559 active metabolite 是 GSK2983559 的活性代谢物。GSK2983559 active metabolite 是一种受体相互作用蛋白-2 (RIP2) 激酶抑制剂，详细信息请参考专利 WO/2014043446 A1 中的化合物 example 1。
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2300982-44-7 |
RIPK1-IN-7 是受体相互作用的蛋白激酶 1 (RIPK1) 抑制剂，Kd 值为 4 nM，IC50 值为 11 nM。RIPK1-IN-7 在实验性 B16 黑色素瘤肺转移模型中具有良好的抗转移活性。
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1354825-62-9 |
WEHI-345 analog 是 WEHI-345 的类似物。WEHI-345 是一种有效的选择性 RIPK2 激酶 抑制剂，IC50 值为 0.13 μM。WEHI-345 在寡聚化结构域 (NOD) 刺激下可延迟 RIPK2 的泛素化和 NF-κB 的活化。
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852391-20-9 |
Necrostatin 2 S enantiomer 是 Necrostatin 2 的 S 型异构体。Necrostatin 2 是高活性的坏死性凋亡抑制剂，为有效的 RIPK1 抑制剂，缺乏 IDO 靶向作用。
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375835-43-1 |
Necrostatin-34 (Nec-34) 是 RIPK1 激酶的抑制剂，通过占据激酶结构域的特定结合口袋，将 RIPK1 稳定在一个非激活的状态。
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1581270-11-2 |
RIP2 kinase inhibitor 2 是一种受体相互作用蛋白-2 (RIP2) 激酶抑制剂，详细信息请参考专利 WO/2014043437 A1 中的化合物 example 9。
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1398053-50-3 |
RIP2 Kinase Inhibitor 3 是一种高效、选择性的受体相互作用蛋白 -2 (RIP2) 激酶抑制剂，IC50 值为 1 nM。
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1041644-43-2 |
Nec-4, 一个三环衍生物，是受体相互作用蛋白 1 (RIP1) 的一个有效抑制剂，其 IC50 值为 2.6 μM，Ki 值为 0.46 μM。
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2755704-34-6 |
RIPK1-IN-15 (Compound 2.5) 是一种有效的 RIPK1 抑制剂。RIPK1-IN-15 具有研究神经退行性疾病、自身免疫性疾病和炎症性疾病的潜力。
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2095515-38-9 |
RIP1 kinase inhibitor 1 (compound 22) 是一种高效的，口服有效的，可穿透大脑的 RIP1 激酶抑制剂 (pKi=9.04)。
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2125450-76-0 |
Eclitasertib (DNL-758) 是一种受体相互作用蛋白激酶1 (RIPK1) 抑制剂，IC50 值为 <1 µΜ（来自专利WO2017136727A2，example 42)。
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2242677-36-5 |
RIPK1-IN-3 (Example 38) 是RIPK1 的抑制剂，信息来自专利WO2018148626A1，拥有抗炎活性。
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2682889-51-4 |
RIPK1-IN-10 是一种有效的 RIPK1 抑制剂，例 37，提取自专利 WO2021160109。
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2089205-64-9 |
PROTAC RIPK degrader-6 (example 1) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC 类的有效 RIP Kinase 降解剂。
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2380028-10-2 |
RIP2 kinase inhibitor 1 (compound 11) 是一种有效且选择性的受体相互作用蛋白 2 (RIP2) 激酶抑制剂，对 RIP2 FP 的 IC50 为 0.03μM。RIP2 kinase inhibitor 1 可用于自免疫疾病。
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885315-96-8 |
Kongensin A 是一种从 Croton kongensis 中分离的天然产物。 Kongensin A 是一种有效的，共价的 HSP90 抑制剂，可阻断 RIP3 依赖性坏死病。Kongensin A 是一种有效的坏死性抑制剂和凋亡诱导剂，并具有潜在的抗坏死性和消炎性应用。
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2438637-64-8 |
GNE684 是一种有效的受体相互作用蛋白 1 (RIP1) 抑制剂，作用于人类、小鼠与大鼠 RIP1 的 Kiapp 值分别为 21 nM、189 nM 和 691 nM。
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2682889-57-0 |
RIPK1-IN-9 (实施例 45) 是一种二氢萘啶酮化合物，一种有效的选择性 RIPK1 抑制剂。 RIPK1-IN-9 抑制 U937 细胞 (IC50=2 nM) 和 L929 细胞 (IC50=1.3 nM)。
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233605-81-7 |
AV123 (化合物 12) 是一种无细胞毒性的 RIPK1 抑制剂 (IC50=12.12 µM)。AV123 能抑制 TNF-α 诱导的坏死性细胞死亡 (EC50=1.7 μM)，但不阻止凋亡性细胞的死亡。AV123 可用于坏死的慢性病症，如脑、心和肾的缺血再灌注损伤、炎症性疾病、神经退行性疾病和感染性疾病的研究。
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1801547-16-9 |
PROTAC RIPK degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 的非肽性PROTAC，它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点，对 RIPK2 的降解具有高度选择性。
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2245820-70-4 |
RIPK2-IN-1 (compound 18f) 是一种有效的 RIPK2 抑制剂，IC50 为 51 nM。RIPK2-IN-1 抑制 ALK2，IC50 为 5 nM。RIPK2-IN-1 在细胞试验中对 RIPK2/NOD2 的 IC50 为 390 nM。
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2095514-84-2 |
TP-030-2 是一种 RIPK1 抑制剂 (human Ki=0.43 nM; mouse IC50=100 nM)。
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2095514-75-1 |
TP-030-1 是 RIPK1 的抑制剂。TP-030-1 抑制 hRIPK1 的 Ki 值为 3.9 nM，抑制 mRIPK1 的 IC50 值为 4.2 μM。TP-030-1 可用于炎症性疾病和神经退行性疾病的研究。
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1354825-58-3 |
WEHI-345 是一种有效的选择性 RIPK2 激酶 抑制剂，IC50 值为 0.13 μM。WEHI-345 在寡聚化结构域 (NOD) 刺激下可延迟 RIPK2 的泛素化和 NF-κB 的活化。
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1638644-62-8 |
OD36 是一种 RIPK2 抑制剂，IC50 为 5.3 nM。OD36 是一种大环抑制剂，可与 ALK2 激酶 ATP 口袋有效结合。OD36 靶向作用于 ALK2，KD 为 37 nM。
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2319663-07-3 |
RIPK1-IN-8 (example 16) 是一种氨基咪唑并吡啶，一种有效的，选择性 RIPK1 抑制剂，IC50 为 4 nM。RIPK1-IN-8 具有用于炎症性疾病研究的潜力。
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