小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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1646839-59-9 |
Tamnorzatinib (ONO-7475) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Axl/Mer 抑制剂，IC50 值分别为 0.7 nM 和 1.0 nM。Tamnorzatinib 使 AXL 过表达的 EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感，抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。Tamnorzatinib 联合 Osimertinib (HY-15772) 为 EGFR 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究提供了一个光明的前景。
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1239875-86-5 |
SGI-7079 是一种 ATP-竞争性 Axl 抑制剂, 显著抑制 SUM149 和 KPL-4 细胞增殖，IC50 分别为 0.43 和 0.16 μM。
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1437321-24-8 |
CEP-40783是高效选择性，有口服活性的AXL和c-Met抑制剂，IC50值分别为7 nM 和12 nM。
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1025720-94-8 |
BMS 777607 (BMS 817378) 是一种 Met-related 抑制剂，能够抑制 c-Met，Axl，Ron 和 Tyro3 的活性，IC50 值为 3.9 nM，1.1 nM，1.8 nM 和 4.3 nM。
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1037624-75-1 |
Bemcentinib (R428) 是一种高效的具有选择性的 Axl 抑制剂，IC50 值为 14 nM。
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1254053-43-4 |
Gilteritinib (ASP2215) 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂，IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。
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1361030-48-9 |
LDC1267 是TAM (Tyro3,Axl 和 Mer) 激酶高效选择性抑制剂，对 Tyro3/Axl/Mer IC50值分别为<5 nM/8 nM/29 nM。
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1612782-86-1 |
UNC2541 是一种有效 Mer 酪氨酸激酶 (MerTK) 特异性抑制剂，与 MerTK ATP 结合口袋结合，IC50 值为 4.4 nM，对其选择性远高于 Axl，Tyro3 和 Flt3。UNC2541 抑制磷酸化的 MerTK (pMerTK；EC50，510 nM)。
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1221713-92-3 |
NPS-1034 是 AXL 和 MET 的双重抑制剂，其 IC50 值分别为 10.3 和 48 nM。
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1182129-77-6 |
RU-302 是一种非选择性的TAM 抑制剂，阻断 TAM Ig1 胞外域和 Gas6 Lg 结构域之间的界面。RU-302 用低微摩尔 IC50 有效阻断 Gas6 诱导的 Axl 受体活化，并有效抑制肺癌肿瘤的生长。
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1341200-45-0 |
Dubermatinib (TP-0903) 是具有高效性和选择性的 Axl 受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值为 27 nM。
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2367004-54-2 |
Zanzalintinib (XL092) 是一种口服有效的，ATP 竞争性的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂，包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER，在细胞分析中的 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。Zanzalintinib 具有抗肿瘤活性。Zanzalintinib 具有用于研究激酶依赖性疾病的潜力。
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1493694-70-4 |
UNC2250 是一种有效选择性的 Mer 抑制剂，IC50为 1.7 nM，比相关的激酶 Axl 和 Tyro3 选择性高 160 倍和 60 倍。
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1123838-51-6 |
Glesatinib hydrochloride (MGCD265 hydrochloride) 是一种具有口服活性的，有效的 MET/SMO 双抑制剂。 Glesatinib hydrochloride 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。
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1493764-08-1 |
UNC2881 是一种口服有效、特异性的 Mer 激酶抑制剂，可抑制稳定状态的 Mer 激酶磷酸化，IC50 为 22 nM。UNC2881 对 Axl 和 Tyro 也有抑制作用，IC50 分别为 360 nM 和 250 nM。UNC2881 可有效抑制胶原诱导的血小板聚集，可用于血栓病理研究。
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1110873-99-8 |
RU-301 是一种泛型 TAM 抑制剂，能阻断 Gas6 诱导的 TAM 激活和致瘤性。RU-301 能显著减少小鼠非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的纤维化，同时减弱 ERK 的激活和 TGFβ1 的表达。RU-301 可用于癌症和非酒精性脂肪性肝炎的研究。
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2642224-22-2 |
Axl-IN-6 是一种口服有效的 AXL 抑制剂。在 MV-4-11 皮下异种移植瘤模型中，Axl-IN-6 具有良好的耐受性和显著的抑制肿瘤生长的作用。
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1394820-69-9 |
Ningetinib 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，对 c-Met，VEGFR2 和 Axl 的 IC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。
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2412356-57-9 |
TAM&Met-IN-1 是一种有效的 TAM 和 c-Met 抑制剂，对 AXL、MER 和 TYRO3 的 IC50 分别为 6.1 nM、13.2 nM 和 21.6 nM。TAM&Met-IN-1 可用于抗癌研究。
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1394820-77-9 |
Ningetinib Tosylate 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，对 c-Met，VEGFR-2 和 Axl 的 IC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。
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2487649-61-4 |
Axl-IN-10 (实施例 1) 是一种有效的 AXL 抑制剂，其 IC50 值为 5 nM。Axl-IN-10 具有优良的跨膜性能。Axl-IN-10 在动物体内具有良好的药代动力学特性。Axl-IN-10 可用于增生性疾病、自身免疫性疾病、过敏性疾病、炎症性疾病、移植排斥、癌症或其他哺乳动物疾病的研究。
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2361055-48-1 |
Mipasetamab 是一种靶向 AXL 的 IgG1κ 抗体，AXL 是一种酪氨酸激酶受体，或者是 TAM 受体 (TAM Receptor)。 Mipasetamab 参与 ADCT-601 (Mipasetamab uzoptirine) 的合成，这是一种 AXL 靶向的抗体-活性分子偶联物 (ADC)。ADCT-601 具有抗肿瘤作用。
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1254053-84-3 |
Gilteritinib (ASP2215) hemifumarate 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂，IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。
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2135642-56-5 |
TAM-IN-2 是专利 US 20170275290 A1 中提到的 TAM 抑制剂，吡咯并三嗪化合物 0904。
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2758062-17-6 |
Axl-IN-12 (实施例 2) 是一种有效的 AXL 抑制剂。Axl-IN-12 可用于增生性疾病、自身免疫性疾病、过敏性疾病、炎症性疾病、移植排斥、癌症、病毒性传染病或其他哺乳动物疾病的研究。
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1770821-83-4 |
Axl-IN-7 (化 22) 是一种有效的 AXL 抑制剂。Axl-IN-7 可用于 Axl 相关疾病的研究，例如癌症(如急性髓系白血病、黑色素瘤、乳腺癌、胰腺癌和神经胶质肿瘤)、肾脏疾病、免疫系统紊乱和心血管疾病。
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2226789-82-6 |
UNC5293 是一种 MERTK 选择性的有效抑制剂 (Ki=190 pM)。UNC5293 抑制 MERTK (IC50=0.9 nM)，对 Axl、Tyro3 和 Flt3 更具选择性。UNC5293 表现出优异的小鼠药代动力学特性，并可以被用于骨髓白血病研究。
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1802168-53-1 |
Cabozantinib-d4 是 Cabozantinib 氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
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2226775-26-2 |
Tilvestamab (BGB149) 是一种人源化抗 AXL 抗体，阻断 AXL 介导的细胞信号传导。Tilvestamab 在体外能显著抑制 Gas6 刺激诱导的 AXL 激活，并抑制 786-0-Luc RCC 细胞中下游 AXL 的磷酸化。Tilvestamab可用于癌症，尤其是 AXL 过度表达肾细胞癌的研究。
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1802168-46-2 |
Cabozantinib-d6 是 Cabozantinib 的氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
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1350549-36-8 |
UNC1062 是一种 MERTK 选择性酪氨酸激酶抑制剂，减少 MERTK 介导的下游信号的激活，在培养中诱导细胞凋亡 (apoptosis)，减少软琼脂中的集落形成，并抑制黑色素瘤细胞的侵袭。UNC1062 能有效抑制 MERTK 激酶活性 (MERTK IC50=1.1 nM, Morrison Ki=0.33 nM)，并在 TAM 家族中表现出特异性 (TYRO3 IC50=60 nM, AXL IC50=85 nM)。
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2470807-67-9 |
Multi-kinase-IN-1 (Compound 11k) 是一种具有抗肿瘤活性的激酶 (kinase) 抑制剂。Multi-kinase-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，可用于结直肠癌的研究。
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1176456-11-3 |
Axl-IN-4 (Compound 24) 是一种 AXL 激酶抑制剂，IC50 为 28.8 μM。
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1912423-61-0 |
Enapotamab 是一种 AXL/UFO 相关抗体，可用于合成 Bcl-xl 抑制剂抗体活性分子偶联物。
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1350547-65-7 |
UNC569 是一种有效、可逆、ATP 竞争性且具有口服活性的 Mer 激酶抑制剂，IC50 为 2.9 nM，Ki 为 4.3 nM。UNC569 还抑制 Axl 和 Tyro3，IC50 分别为 37 nM 和 48 nM。UNC569 可用于急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和非典型畸胎瘤/横纹肌瘤的研究。
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2304799-73-1 |
Mipasetamab uzoptirine (ADCT-601) 是一种 AXL 靶向的抗体-活性分子偶联物 (ADCs)。Mipasetamab uzoptirine 由人源化抗 AXL 抗体、可裂解连接子和有效的吡咯并苯二氮卓 (PBD) 二聚体细胞毒素 SG3199 组成。Mipasetamab uzoptirine 可用于癌症研究。
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1818234-19-3 |
UNC4203 是有效的、具有口服活性的、高度选择性的 MERTK 抑制剂，其对 MERTK、AXL、TYRO3 和 FLT3 的 IC50 值分别为 1.2 nM、140 nM、42 nM 和 90 nM。
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2394874-60-1 |
Axl/Mer-IN-1 (Compound 1) 是一种 Axl/Mer 受体酪氨酸激酶 (Axl/Mer RTK) 和 CSF1R 抑制剂，Kd 值均小于 0.1 μM。
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2758688-17-2 |
Axl-IN-11 (实施例 1) 是一种有效的 AXL 抑制剂。Axl-IN-11 可用于增生性疾病、自身免疫性疾病、过敏性疾病、炎症性疾病、移植排斥、癌症、病毒性传染病或其他哺乳动物疾病的研究。
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849217-68-1 |
Cabozantinib 是一种口服有效的 VEGFR2 和 MET 抑制剂，IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib 对 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC50=4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib 可以破坏肿瘤血管，促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。
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