小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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301836-41-9 |
SB-431542 是 TGF-β 受体激酶抑制剂 (TRKI)。SB-431542 对 ALK4、ALK5 和 ALK7 活性有抑制作用， IC50 值分别为 1 μM、0.75 μM 和 2 μM。SB-431542 还能抑制 TGF-β 诱导的转录、基因表达、细胞凋亡和生长抑制。SB-431542 可用于癌症及其信号转导途径的研究。
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694433-59-5 |
SB-505124 是一种选择性的 TGF-βI 型受体 (ALK4，ALK5，ALK7) 抑制剂，对 ALK4，ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM，对 ALK1，2，3 或 6 无作用。
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356559-20-1 |
SB 525334是一种有效，选择性的转化生长因子β1受体 (ALK5) 抑制剂，IC50 为 14.3 nM。
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1062368-24-4 |
LDN193189 是一种有效的选择性 BMP I 型受体抑制剂。LDN-193189 有效抑制 BMP I 型受体 ALK2 和 ALK3 的转录活性，IC50 值分别为 5 nM 和 30 nM。LDN-193189 可用于骨形态发生蛋白信号传导的研究，例如进行性骨化纤维发育不良。
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2001559-19-7 |
BMS-986260是一种免疫肿瘤学活性分子，是一种有效、选择性、口服活性的 TGFβR1 抑制剂 (IC50=1.6 nM)。BMS-986260 对 TGFβR1 的选择性高于其同功酶 TGFβR2，并且在一组 200 多个被检测的激酶中也显示了这种选择性。BMS-986260 在 MINK 和 NHLF 细胞系中抑制 TGFβ 介导的 pSMAD2/3 核转位，IC50 分别为 350 nM 和 190 nM。
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614749-78-9 |
SM 16 是 ALK5/ALK4 激酶抑制剂，Ki 值分别为10 和 1.5 nM。
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446859-33-2 |
RepSox (E-616452) 是一种有效的选择性转化生长因子-β 受体 I/激活素样激酶 5 (TGF-β-RI/ALK5) 抑制剂。RepSox 抑制 ALK5 自身磷酸化，IC50 值为 4 nM。RepSox 可用于肥胖和相关代谢疾病（如 2 型糖尿病）的研究。
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1099644-42-4 |
ITD-1 是第一个选择性的 TGFβ 受体抑制剂，IC50 为 460 nM。
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1352608-82-2 |
Vactosertib (EW-7197) 是一种有效的，具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂，IC50 为 12.9 nM。Vactosertib 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50 为 17.3 nM)。Vactosertib 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。
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1898283-02-7 |
LY3200882 是一种有效的，高度选择性的，具有 ATP 竞争性和口服活性的 TGF-β 受体 1 型 (ALK5) 抑制剂，IC50 为 38.2 nM。LY3200882 可抑制多种促肿瘤活性，还用作免疫调节剂。
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1206711-16-1 |
DMH-1 是一种有效的，具有选择性的 BMP 抑制剂，对 ALK1/ALK2/ALK3/ALK6的IC50 值分别为 27/107.9/<5/47.6 nM。
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879487-87-3 |
R-268712 是一种口服有效的选择性 ALK-5 抑制剂，其 IC50 值为 2.5 nM。R-268712 能以剂量依赖的方式抑制 Smad3 的磷酸化，其 IC50 值为 10.4 nM。R-268712 通过抑制TGF-β 的信号传导来抑制肾小球肾炎以及肾小球硬化，可用于肾脏纤维化和癌症的研究。
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627536-09-8 |
SD-208 是一种选择性的 TGF-βRI (ALK5) 抑制剂，IC50 值为 48 nM，对其选择性是对 TGF-βRII 的 100 多倍。
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1062368-49-3 |
ML347 (DN193719) 是一种高选择性的 ALK1/ALK2 抑制剂。ML347 对ALK1 和 ALK2 的IC50分别为 46 和 32 nM，是 ALK3 的 300 倍以上。ML347 能够阻断 TGF-β1 对 Smad1/5 的磷酸化。
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1432597-26-6 |
LDN-212854 是一种骨形态发生蛋白 (BMP) 抑制剂，可有效抑制 ALK2 (IC50: 1.3 nM)。LDN-212854 还可抑制 ALK1 (IC50: 2.40 nM)。LDN-212854 可用于研究进行性骨化纤维发育不良和癌症，如肝细胞癌 (HCC)。
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746667-48-1 |
BIO-013077-01 是一种吡唑类的 TGF-β 抑制剂。
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334951-90-5 |
BIBF0775是有效，选择性的TGFβI型受体 (Alk5)的抑制剂，IC50为34 nM。
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607737-87-1 |
A 77-01 是一种有效的 TGF-β I 型受体家族 ALK5 抑制剂，IC50 值为 25 nM。
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2459963-17-6 |
TP0427736 hydrochloride 是一种有效的 ALK5 激酶活性抑制剂，IC50 为 2.72 nM，这种作用比对 ALK3 的抑制作用高 300 倍 (抑制 ALK3 的 IC50 为 836 nM)。TP0427736 hydrochloride 还抑制由 TGF-β1 诱导的 A549 细胞中的 Smad2/3 磷酸化，IC50 值为 8.68 nM。TP0427736 hydrochlor
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1431985-92-0 |
K02288是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) I 型受体抑制剂，抑制 ALK1，ALK2，ALK6 的 IC50 为1.8，1.1，6.4 nM。对 ALK3 和 ALK6 的抑制稍弱，IC50在 5-34 nM 之间。
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909910-43-6 |
A 83-01 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5，ALK4 和 ALK7 的抑制剂，能够抑制 ALK5，ALK4 和 ALK7 诱导的转录，IC50 值分别为 12 nM，45 nM 和 7.5 nM。
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2828431-89-4 |
A 83-01 sodium 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5，ALK4 和 ALK7 的抑制剂，能够抑制 ALK5，ALK4 和 ALK7 诱导的转录，IC50 值分别为 12 nM，45 nM 和 7.5 nM。
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1627503-67-6 |
LDN-214117 是一种 ALK2 抑制剂，具有口服活性，耐受性好，脑穿透性好。LDN-214117 对 ALK2 具有较高的选择性和较低的细胞毒性，其 IC50 值为 24 nM。LDN-214117 也是一种特异性的骨形态发生蛋白 (BMPs) 信号抑制剂，对 BMP6 具有相对选择的抑制作用，其 IC50 值为 100 nM。LDN-214117 可用于进行性骨化性纤维发育不良 (FOP) 和弥漫性内源性桥脑胶质瘤 (DIPG) 的研究。
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1628870-27-8 |
Itacnosertib (TP-0184) 是JAK2，ACVR1 (ALK2)和ALK5的抑制剂，如WO2014151871所述。
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2785430-89-7 |
ALK5-IN-33 (Compound EX-10) 是一种选择性的、具有口服活性的 ALK-5 抑制剂，IC50 不高于 10 nM。
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356559-13-2 |
SB-505124 hydrochloride 是一种选择性的 TGF-β Receptor type I receptor (ALK4，ALK5，ALK7) 抑制剂，对 LK4，ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM，对 ALK1，2，3 或 6 无作用。
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2348795-14-0 |
TGFβ1-IN-1 (compound 42) 是一种有效的、具有口服活性的 TGF-β1 抑制剂。TGFβ1-IN-1 可以抑制 TGF-β1 诱导的纤维化标志物（α-SMA 和纤连蛋白）的上调，可用于肝纤维化疾病研究。
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2310134-98-4 |
LDN193189 Tetrahydrochloride 是一种选择性的 BMP I 型受体抑制剂，抑制 ALK2 和 ALK3 的 IC50 分别为 5 nM 和 30 nM。对 ALK4，ALK5 和 ALK7 的作用效果弱 (IC50≥500 nM)。
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2785430-81-9 |
ALK5-IN-25 (compound EX-02) 是一种有效的 ALK-5 抑制剂，IC50 不高于 10 nM。ALK5-IN-25 也抑制 ALK-2。ALK5-IN-25 可用于癌症的研究。
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272780-74-2 |
Metelimumab (CAT-192) 是一种人的 IgG4 单克隆抗体，可以选择性中和 TGFβ1。
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2607143-50-8 |
XST-14 是一种有效的，竞争性强且高度选择性的 ULK1 抑制剂，IC50 为 26.6 nM。XST-14 通过减少 ULK1 下游底物的磷酸化来诱导自噬抑制。XST-14 诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡，并具有抗肿瘤作用。
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69640-38-6 |
Pentachloropseudilin (Antibiotic A 15104 Y; PClP) 是一种可逆的、变构有效的肌球蛋白 (Myo1s) 抑制剂，对 Myo1s 的 IC50 范围为 1 至 5 μM，对于 2 类和 5 类肌球蛋白，IC50 范围 > 90 μM。Pentachloropseudilin 是转化生长因子-β (TGF-β) 刺激的信号传导的有效抑制剂，对 TGF-β 的 IC50 值为 0.1-0.2 μM。
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948564-73-6 |
Fresolimumab (GC1008) 是一种高亲和力的全人单克隆抗体，可中和人 TGFβ1、TGFβ2 和 TGFβ3 的活性形式。Fresolimumab 可用于癌症和纤维性疾病的研究。
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2419918-89-9 |
Dalutrafusp alfa (AGEN-1423; GS-1423) 是一种特异性的抗 CD73 和 TGF-β的双功能抗体，参与免疫抑制途径。
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2857845-36-2 |
TGFβR-IN-1 是一种长效肿瘤激活的 TGFβR 抑制剂的前体。
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2785430-90-0 |
ALK5-IN-34 是一种选择性的激活素受体样激酶 (ALK) 抑制剂，具有口服活性。ALK5-IN-34 可以抑制激活素受体样激酶的活性，IC50 值 ≤10 nM。ALK5-IN-34 还具有抑制肿瘤生长的作用，可用于癌症等增殖性疾病的研究。
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1356922-05-8 |
Bimagrumab (Anti-ACVR2B Reference Antibody) 是一种人单克隆抗体，可阻断激活素 II 型受体 (ActRII)，对 ActRIIB 和 ActRIIA 的 KD 值分别为 1.7 pM 和 434 pM。Bimagrumab 可用于病理性肌肉损失和无力的研究。
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2705900-81-6 |
ALK5-IN-8 是一种有效的 TGFβRI (ALK5) 抑制剂。ALK5-IN-8 通过阻断 TGFβRI 与配体的结合，抑制 ALK5 在其下游信号蛋白 (Smad2 或 Smad3) 上的磷酸化，从而影响或阻断 TGF-β 信号。ALK5-IN-8 具有研究各种ALK5介导的相关疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021190425A1，化合物1)。
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192705-80-9 |
PD-161570 是一种有效的且具有 ATP 竞争能力的人 FGF-1 受体抑制剂，IC50 为 39.9 nM，Ki 为 42 nM。PD-161570 还抑制 PDGFR，EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶，IC50 值分别为 310 nM，240 nM 和 44 nM。PD-161570 抑制 PDGF 刺激的自磷酸化和 FGF-1 受体磷酸化，IC50 分别为 450 nM 和 622 nM。PD-161570 还是一种骨形态发生蛋白 (BMPs) 和 TGF-β 信号抑制剂。
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1976038-41-1 |
TP-008 是一种有效的，选择性的和口服活性的激活素样激酶 5 (ALK 5) 抑制剂，pIC50 和 pEC50 值分别为 7.6 和 6.63。TGFβRI-IN-2 在高剂量时会在体内产生心脏毒性。
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