小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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1345098-78-3 |
XMD16-5是一种有效的TNK2抑制剂，对于D163E和R806Q突变体的IC50值分别为16和77nM。
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1234480-46-6 |
XMD8-87是一种有效的TNK2抑制剂，对于D163E和R806Q突变体的IC50值分别为38和113 nM。
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873080-25-2 |
ZAP-180013 是一种 ZAP-70 抑制剂，IC50 为 1.8 μM。ZAP-180013 抑制 ZAP-70 SH2 结构域与基于免疫受体酪氨酸的激活基序 (ITAM) 的相互作用。
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125697-91-8 |
Lavendustin B 是 HIV-1 整合酶与 LEDGF/p75 相互作用的抑制剂，IC50 为 94.07 μM。Lavendustin B 是一种具有 ATP 竞争性的 GLUT1 抑制剂，Ki 为 15 µM。Lavendustin B 也是酪氨酸激酶 (tyrosine kinases) 的弱抑制剂。
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1036207-61-0 |
Tetrapeptide-30 是一种由四个氨基酸组成的亮肤肽，可充当酪氨酸酶抑制剂，通过减少酪氨酸酶的数量以及抑制黑色素细胞激活而淡化色素沉着，均匀肤色。
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18979-61-8 |
4-Butylresorcinol 是一个苯酚衍生物，可以抑制酪氨酸酶，其IC50 值为 11.27 μM。
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855746-98-4 |
Kurarinol 是一种黄烷酮，在 Sophora flavescens 根中被发现。Kurarinol 是一种竞争性的酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂，对蘑菇型酪氨酸酶作用的 IC50 为 0.1 μM 。
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22384-63-0 |
Pedalitin 是酪氨酸酶（IC50=0.28 mM）和α-葡萄糖苷酶抑制剂（IC50=0.29 mM）。
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533-75-5 |
Tropolone 是 2 位上带有羟基的 tropone 衍生物，是许多 Azulene 衍生物的前体，如 2-methylazulene-1-carboxylate。Tropolone 是有效的 mushroom tyrosinase 抑制剂，IC50 为 0.4 μM，它的抑制作用可以通过透析或过量的 CU2+ 逆转。
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120163-18-0 |
Obtusifolin-2-O-glucoside (化合物 7) 是酪氨酸酶 (Tyrosinase) 抑制剂 (IC50=9.2 μM)，能够从决明子种子中分离得到。
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118985-27-6 |
Viscumneoside III 是一种二氢黄酮 O-糖苷，抑制酪氨酸酶 (tyrosinase)，IC50 为 0.5 mM。Viscumneoside III 具有抗心绞痛作用。
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137665-91-9 |
Decapeptide-12，一种小寡肽，是一种酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂，可与酪氨酸酶的 C 末端残基相互作用 (Kd: 61.1 μM)。Decapeptide-12 是蘑菇酪氨酸酶 (mushroom tyrosinase) 的竞争性抑制剂 (IC50: 40 µM)。Decapeptide-12 上调 SIRT 的转录水平。Decapeptide-12 可降低黑色素细胞中黑色素的含量，可用于研究黑色素生成、衰老、炎症。
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328-50-7 |
2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50=15 mM)。
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2353522-15-1 |
Paltimatrectinib (compound I-147) 是一种有效的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，对肌球蛋白相关激酶 A (TrkA) 的 IC50 为 <10 nM。Paltimatrectinib 具有用于癌症和炎症性疾病的潜力。
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2550-26-7 |
Benzylacetone 是从沉香木中提取的芳香族化合物。Benzylacetone 具有较强且可逆的抗蘑菇酪氨酸酶活性，对单酚酶和双酚酶作用的 IC50 值分别为 2.8 mM 和 0.6 mM。Benzylacetone 具有增强食欲和减少运动的作用。
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72896-40-3 |
Benzoyloxypaeoniflorin 分离于 Paeonia suffruticosa 的根，是 tyrosinase 抑制剂，对蘑菇 tyrosinase 的 IC50为 0.453 mM。Benzoyloxypaeoniflorin 是 NF-κB 抑制剂，Benzoyloxypaeoniflorin 通过对血小板聚集和凝血的抑制作用，有助于改善血液循环。
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79725-98-7 |
Kojic acid dipalmitate (Kojic dipalmitate) 是 Kojic acid (HY-W050154) 的衍生物，是一种真菌代谢产物，可由曲霉菌，醋杆菌和青霉菌产生。Kojic acid dipalmitate 是一种缓慢和可逆的酪氨酸酶 (tyrosinase) 竞争性抑制剂。Kojic acid dipalmitate 可用于皮肤美白剂的研究。
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76296-71-4 |
Polyphyllin C (compound 2) 是一种甾烷型甾体皂苷。Polyphyllin C 表现出轻度的酪氨酸酶抑制活性 (IC50=36.87 µM) 和中度抗利什曼原虫 (IC50=1.59 µg/mL) 活性。
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2225889-49-4 |
MtTMPK-IN-4 (compound 2) 是一种对哌啶，一种有效的结核分枝杆菌胸苷酸激酶 (MtTMPK) 抑制剂，IC50 为 6.1 μM。MtTMPK-IN-4 是一种有效的酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂。MtTMPK-IN-4 是一种有效的抗菌剂。
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30861-27-9 |
Aloesin (Aloeresin) 是一种 tyrosinase 抑制剂，并显示出抗炎活性、紫外线保护和抗细菌作用。Aloesin 能诱导细胞凋亡，可用于卵巢癌研究。
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111003-33-9 |
(-)-Taxifolin 是 Taxifolin 的低活性异构体。Taxifolin 具有重要的抗酪氨酸酶活性。Taxifolin 有效抑制胶原酶 (collagenase)，IC50 为 193.3 μM。Taxifolin 是一种重要的天然化合物，具有抗纤维化作用。Taxifolin 是一种自由基清除剂具有抗氧化能力。
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53101-49-8 |
(R)-Trolox 是维生素 E 类似物，是一种竞争性酪氨酸酶抑制剂，Ki 值为 0.83 mM，ID50 值为 1.88 mM。(R)-Trolox 具有比 (S) 对映异构体更强的酪氨酸酶亲和力 (Ki 值为 0.61 mM)。
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22202-68-2 |
2-Ketoglutaric acid Sodium (Alpha-Ketoglutaric acid Sodium) 是三羧酸循环的中间产物，同时通过转胺氨作用与谷氨酸和谷氨酰胺代谢联系起来。
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673-22-3 |
2-Hydroxy-4-methoxybenzaldehyde是香兰素的异构体，可用于合成尿苷M7。2-Hydroxy-4-methoxybenzaldehyd 是一种有效的酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂，来自三种东非药用植物，Mondia whitei、 Rhus vulgaris Meikle 和 Sclerocarya caffra Sond。
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159518-77-1 |
Leptosin D 是一种硫二酮哌嗪生物碱，是一种蘑菇酪氨酸酶抑制剂，IC50 为 28.4 μM。
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102841-42-9 |
Mulberroside A 是桑树 (Morus alba L.) 中的主要生物活性成分之一。Mulberroside A 可降低 TNF-α，IL-1β 和 IL-6 的表达，抑制 NALP3，caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK，JNK 和 p38 的磷酸化 。Mulberroside A 具有抗炎和抗细胞凋亡作用。Mulberroside A 对蘑菇酪氨酸酶 ( tyrosinase) 具有抑制活性，IC50 为 53.6 μM。
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53936-56-4 |
Deoxyarbutin可以有效抑制酪氨酸酶活性和黑色素合成, 而获得显著而持久的美白效果, 具有强烈的抗氧化作用。
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1197-09-7 |
3',4'-Dihydroxyacetophenone (3,4-DHAP) 可从Picea Schrenkiana 中分离得到，能抑制酪氨酸酶，其 IC50 值为10 μM。3',4'-Dihydroxyacetophenone (3,4-DHAP) 是一种血管活性物质和抗氧化剂。
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86361-55-9 |
Gnetol 是从 Gnetum montanum 的根中分离出来的酚类化合物。Gnetol 有效抑制 COX-1 (IC50 为 0.78 μM) 和 HDAC。Gnetol 是一种有效的酪氨酸酶抑制剂，对鼠酪氨酸酶的 IC50 为 4.5 μM，可抑制黑色素的生物合成。Gnetol 具有抗氧化，抗增殖，抗癌和保肝活性。Gnetol 还具有浓度依赖性的 α-淀粉酶，α-葡萄糖苷酶和脂肪形成活性。
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6099-03-2 |
2-Methoxycinnamic acid 是一种非竞争性的酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂。
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71686-01-6 |
Calcium 2-oxoglutarate 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。Calcium 2-oxoglutarate 还充当氮同化反应的主要碳骨架。Calcium 2-oxoglutarate 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50=15 mM)。
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103-26-4 |
Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate)，是花椒的有效成分，也是一种用途广泛的天然香料化合物。Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate) 具有抗菌活性，是一种防止食品褐变的酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂。Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate) 通过由 CaMKK2-AMPK 信号途径介导的机制具有抗脂活性。
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6807-83-6 |
Trifolirhizin 是从苦参根中分离出的一种 pterocarpan 黄酮类化合物。Trifolirhizin 具有高效的 tyrosinase 抑制活性，IC50 为 506 μM。Trifolirhizin 具有潜在的抗炎和抗癌活性。
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40242-06-6 |
5-Feruloylquinic acid (5-FQA) 具有抗氧化作用和酪氨酸酶抑制活性。
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193483-95-3 |
Mulberroside F 是桑树 (Morus alba L.) 中的主要生物活性成分之一。Mulberroside F 抑制酪氨酸酶 (tyrosinase) 活性和黑色素形成。Mulberroside F 还具有超氧化物清除活性。
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1426174-46-0 |
D-Tyrosine-d7 是 D-Tyrosine 氘代物。D-Tyrosine 是酪氨酸的 D-型异构体。D-Tyrosine 通过抑制酪氨酸酶 (tyrosinase) 活性来负调节黑色素的合成。D-Tyrosine 抑制生物膜的形成并触发生物膜的自扩散，而不会抑制细菌的生长。
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87075-18-1 |
Isolindleyin 是一种丁酰苯，是酪氨酸酶抑制剂，对人酪氨酸酶的 Kd 值为 54.8 μM。Isolindleyin 具有抗炎和抗黑色素生成活性，可用于缓解疼痛的研究。
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944386-47-4 |
D-Tyrosine-d4 是 D-Tyrosine 氘代物。D-Tyrosine 是酪氨酸的 D-型异构体。D-Tyrosine 通过抑制酪氨酸酶 (tyrosinase) 活性来负调节黑色素的合成。D-Tyrosine 抑制生物膜的形成并触发生物膜的自扩散，而不会抑制细菌的生长。
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392274-22-5 |
Oxyresveratrol 2-O-β-D-glucopyranoside 是一种从黑桑树根中分离的酚类化合物，是一种有效的酪氨酸酶抑制剂，IC50 为 29.75 μM。
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5545-89-1 |
Chimonanthine 是腊梅中的生物碱，抑制酪氨酸酶及酪氨酸酶相关蛋白 1 mRNA 的表达，抑制黑色素的形成。
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