小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 |
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2412144-74-0 |
Aurora A inhibitor 2 (Compound 16h) 是一个有效的 Aurora A kinase 抑制剂，其 IC50 值为 21.94 nM。Aurora A inhibitor 2 诱导 MDA-MB-231 细胞 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。
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2247919-28-2 |
AAPK-25 是一种有效选择性的 Aurora/PLK 激酶双重抑制剂，具有抗肿瘤活性。AAPK-25 可引起有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞，通过生物标志物组蛋白 H3Ser10 磷酸化反应，随后细胞凋亡激增。AAPK-25 靶向 Aurora-A, -B, -C 的 Kd 值为 23 nM-289 nM，靶向 PLK-1, -2, -3 的 Kd 值为 55-456 nM。
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1847485-91-9 |
Ilorasertib (ABT-348) hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性和 ATP 竞争性的 aurora 抑制剂，对 aurora A, aurora B, aurora C 的 IC50 值分别为 116, 5, 1 nM。Ilorasertib hydrochloride 也是一种有效的 VEGF 和 PDGF 抑制剂。Ilorasertib hydrochloride 具有用于急性髓系白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS) 的研究潜力。
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2227019-45-4 |
Aurora inhibitor 1 是一种有效的 Aurora 抑制剂，抑制 Aurora A 和 Aurora B 激酶的 IC50 分别 ≤4 nM 和 ≤13 nM。
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2419107-09-6 |
Aurora kinase inhibitor-9 (compound 9d) 是一种有效的 AURKA/B 双极光激酶抑制剂，Aurora A, Aurora B 的 IC50s 分别为 0.093, 0.09 µM。Aurora kinase inhibitor-9 具有广谱抗增殖活性。
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1919888-06-4 |
LY3295668 (AK-01) 是高度特异性的 Aurora-A kinase 的抑制剂，其对 AurA 和 AurB 的Ki 值分别为 0.8 nM 和 1038 nM。
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1094069-99-4 |
SCH-1473759是多靶点的的极光激酶 (aurora) 抑制剂，对极光激酶A和B的IC50 值分别为4 和13 nM。
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722543-31-9 |
Barasertib (AZD1152) 是 Barasertib-hQPA 的前体药物，是高度选择性的 Aurora B 抑制剂，IC50 值为 0.37 nM。Barasertib (AZD1152) 可引起癌细胞生长阻滞和凋亡。
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76166-59-1 |
Derrone 是一种戊烯基异黄酮，是 Aurora 激酶抑制剂，其对 Aurora B 和 Aurora A 的 IC50 值分别为 6 和 22.3 μM。Derrone 显示出抗肿瘤活性。
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2133001-88-2 |
Aurora kinase inhibitor-8 是一种高选择性 Aurora 激酶的抑制剂。
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551919-98-3 |
GW779439X，吡唑并吡啶类化合物，是一种金黄色葡萄球菌 PASTA 激酶 Stk1 抑制剂。GW779439X 增强 β-内酰胺类抗生素对各种 MRSA 和 MSSA 的分离株，有的甚至跨越了从耐药到敏感的断点。GW779439X 是一种 AURKA 抑制剂，可通过 caspases 3/7 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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2705844-82-0 |
JB170 是一种强效且高度特异性的 PROTAC 介导的 AURORA-A 降解剂 (DC50=28 nM)，通过将 Alisertib 连接至 Cereblon配体 Thalidomide 而形成。JB170 优先结合 AURORA-A (EC50=193 nM) 而不是 AURORA-B (EC50=1.4µM)。JB170 介导的 S 期阻滞是由 AURORA-A 耗竭引起的。JB170 对 AURORA-A 激酶的非催化功能具有很好的抑制能力。
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937276-52-3 |
Aurora B inhibitor 1 是一种 Aurora B (Aurora-1) 抑制剂，Ki 值 <0.010 uM。详细信息请参考专利文献 WO2007059299A1 中的化合物 1-3。
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913844-45-8 |
Glycyl H-1152 hydrochloride 是 Rho-kinase 抑制剂 H-1152 dihydrochloride 的糖基衍生物。Glycyl H-1152 hydrochloride 抑制 ROCKII，Aurora A，CAMKII 和 PKG，IC50 值分别为 0.0118、2.35、2.57 和 3.26 μM。Glycyl H-1152 hydrochloride 比 H-1152 dihydrochloride 具有更高的选择性。
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2840558-83-8 |
Aurora Kinases-IN-3 (Compound 15a) 是一种具有口服活性的 AURKB 抑制剂，通过破坏 AURKB 的有丝分裂定位，而不是抑制其在 Ser10 位点 H3 的磷酸化，从而诱导 AURKB 抑制活性。
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3486-67-7 |
Palmatine 是一种具有口服活性的、不可逆的 IDO-1 抑制剂，对 HEK 293-hIDO-1 和 rhIDO-1 的 IC50 分别为 3 μM 和 157 μM。Palmatine 也能非竞争性抑制西尼罗病毒 (WNV) NS2B-NS3 蛋白酶，IC50 为 96 μM。Palmatine 具有抗癌、抗炎、神经保护、抗细菌、抗病毒活性。
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1028486-06-7 |
Aliertib (MLN 8237) sodium 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM)，与Aurora A 激酶结合，导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib sodium 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
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444723-13-1 |
NU6140 是一种选择性的 CDK2-cyclin A 抑制剂 (IC50，0.41 μM)，对其选择性是对其他 CDK 的 10-36 倍。NU6140 有效抑制 Aurora A 和 Aurora B 的活性，IC50 值分别为 67 和 35 nM。增强诱导凋亡的作用，抗肿瘤作用。
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2705844-81-9 |
dAURK-4 是 Alisertib 的一种衍生物，是一种有效的选择性 AURKA (Aurora A) 降解剂。dAURK-4 具有抗癌作用。
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2417228-90-9 |
Aurora kinase inhibitor-10 (Compound 6c) 是一种具有口服活性的 Aurora B 抑制剂，IC50 为 8 nM。Aurora kinase inhibitor-10 具有抗肿瘤活性。
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1453868-32-0 |
ENMD-2076 Tartrate 是多靶点激酶抑制剂，抑制 Aurora A，Flt3，KDR/VEGFR2，Flt4/VEGFR3，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα 的IC50 值分别为1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 and 56.4 nM。
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1639009-81-6 |
CD532 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂，IC50 值为 45 nM。CD532 具有阻断 Aurora A 激酶活性和驱动 MYCN 降解的双重作用。CD532 还可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 可用于癌症的研究。
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2241914-86-1 |
Aurora Kinases-IN-2 (compound 12Aj) 是一种有效的 Aurora 激酶抑制剂 (Aurora kinases)，对 Aurora A 和 Aurora B 的 IC50 值分别为 90 和 152 nM。Aurora Kinases-IN-2 通过调节细胞周期蛋白 B1 和 cdc2 将细胞周期阻滞在 G2/M 期。Aurora Kinases-IN-2 可用于癌症研究。
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1256349-48-0 |
Chiauranib (CS2164) 是一种针对肿瘤血管生成的具有口服活性的多靶点抑制剂。Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶 (VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRα 和 c-Kit)，有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF-1R，IC50 值为 1-9 nM。Chiauranib 具有很强的抗癌作用。
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1227939-82-3 |
Ilorasertib (ABT-348) 是一种有效的，具有口服活性和 ATP 竞争性的 aurora 抑制剂，对 aurora A, aurora B, aurora C 的 IC50 值分别为 116, 5, 1 nM。Ilorasertib 也是一种有效的 VEGF 和 PDGF 抑制剂。Ilorasertib 具有用于急性髓系白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS) 的研究潜力。
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131-04-4 |
Palmatine hydroxide 是一种具有口服活性的、不可逆的 IDO-1 抑制剂，对 HEK 293-hIDO-1 和 rhIDO-1 的 IC50 分别为 3 μM 和 157 μM。Palmatine hydroxide 也能非竞争性抑制西尼罗病毒 (WNV) NS2B-NS3 蛋白酶，IC50 为 96 μM。Palmatine hydroxide 具有抗癌、抗炎、神经保护、抗细菌、抗病毒活性。
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639089-54-6 |
Tozasertib (VX 680; MK-0457) 是 Aurora A/B/C 激酶抑制剂，Ki 值分别为 0.6，18，4.6 nM。
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2143100-98-3 |
Aurora A/PKC-IN-1 (Compound 2e) 是一种有效的 Aurora A (AurA) 和PKC (α, β1, β2, θ) 双效抑制剂，对 AurA 和 PKCα 分别具有 6.9 nM 和 16.9 nM。Aurora A/PKC-IN-1对乳腺癌细胞具有抗增殖和抗转移活性。
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1148118-92-6 |
Tripolin A ((E)-Tripolin A) 是特异性的，非ATP 竞争性的 Aurora A 激酶抑制剂，其对Aurora A 和Aurora B 的 IC50 分别为1.5 μM 和7 μM。
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10605-02-4 |
Palmatine chloride 是一种具有口服活性的、不可逆的 IDO-1 抑制剂，对 HEK 293-hIDO-1 和 rhIDO-1 的 IC50 分别为 3 μM 和 157 μM。Palmatine chloride 也能非竞争性抑制西尼罗病毒 (WNV) NS2B-NS3 蛋白酶，IC50 为 96 μM。Palmatine chloride 具有抗癌、抗炎、神经保护、抗细菌、抗病毒活性。
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