小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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1143532-39-1 |
Capivasertib (AZD5363) 是一种口服有效的 pan-AKT 激酶抑制剂，抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3，IC50 分别为 3，7 和 7 nM。
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371942-69-7 |
YM-201636 是高效选择性的 PIKfyve 抑制剂，IC50 值为 33 nM。YM-201636 也抑制 p110α，IC50 为 3.3 μM。YM-201636 可抑制逆转录病毒复制。
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1884222-74-5 |
SBP-7455 是一种有效的，高亲和力，具有口服活性的双重 ULK1/ULK2 自噬抑制剂，在 ADP-Glo 分析中的 IC50 分别为 13 nM 和 476 nM。SBP-7455 有效抑制 ULK1/2 酶活性，并可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
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836620-48-5 |
AS1842856 是一种特异性的 Foxo1 抑制剂，IC50 为 30 nM，AS1842856 有效抑制自噬 (autophagy)。AS1842856 仅通过与 FoxO1 结合而降低 FoxO1 的活性，而不影响其转录和蛋白质表达。
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39122-38-8 |
NSC 185058 是一种 ATG4B 抑制剂。ATG4B 是一种主要的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease)。NSC185058 抑制 ATG4B 从而显著减弱自噬 (autophagic) 活性。
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1379686-30-2 |
SR9009 是 REV-ERBα/β 激动剂，作用 REV-ERBα 和 REV-ERBβ 的 IC50 分别为 670 nM 和 800 nM。
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243984-11-4 |
Resatorvid (TAK-242) 是一种选择性的 TLR4 信号传导抑制剂。Resatorvid 抑制 NO，TNF-α 和 IL-6 的产生，其 IC50 值分别为 1.8 nM，1.9 nM，1.3 nM。Resatorvid 下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 抑制自噬 (autophagy)，并在各种炎症性疾病中起关键作用。
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601514-19-6 |
TWS119 是一种 GSK-3β 特异性抑制剂，IC50 值为 30 nM，同时可激活 wnt/β-catenin 信号通路。
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129497-78-5 |
Verteporfin (CL 318952) 是一种用于光动力疗法的光敏剂，用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂，可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy) 抑制剂，通过抑制自噬小体形成，在早期阻断自噬。
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1262888-28-7 |
Spautin-1是一种特异性和有效的自噬抑制剂，可抑制泛素特异性肽酶USP10和 USP13，IC50s 约为0.6-0.7 μM。
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1206711-16-1 |
DMH-1 是一种有效的，具有选择性的 BMP 抑制剂，对 ALK1/ALK2/ALK3/ALK6的IC50 值分别为 27/107.9/<5/47.6 nM。
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1884220-36-3 |
SBI-0206965 是一种强效, 选择性和细胞渗透性自噬激酶 ULK1 抑制剂, 抑制 ULK1 和 ULK2 激酶活性, IC50 值分别为 108 nM 和 711 nM。
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1173097-76-1 |
U0126-EtOH 是一种有效，非 ATP 竞争性的，选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。
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18550-98-6 |
3PO 是 PFKFB3 的抑制剂。3PO 对多种人癌细胞的增殖具有抑制作用，其 IC50s 为 1.4-24 μmol/L。3PO 能够抑制葡萄糖摄取，降低细胞内 Fru-2,6-BP，乳酸，ATP，NAD+ 以及 NADH 的浓度。3PO 可用于癌症的研究。
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405060-95-9 |
Salubrinal 是有效的选择性 eIF2α 去磷酸化抑制剂。Salubrinal 作为双特异性磷酸酶 2 (Dusp2) 抑制剂，抑制抗胶原蛋白抗体诱导的关节炎。Salubrinal 具有抗 HSV-1 病毒的活性，并抑制由 HSV-1 蛋白 ICP34.5 介导的 eIF2α 的去磷酸化。
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606143-89-9 |
Binimetinib (MEK162) 是口服和选择性的 MEK1/2 抑制剂， Binimetinib (MEK162) 抑制 MEK，IC50 为 12 nMIC50。
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1190378-57-4 |
MRT67307 是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂，IC50 分别为 160 和 19 nM。MRT67307 也可抑制 ULK1 和 ULK2，IC50 分别为 45 和 38 nM。MRT67307 还抑制细胞自噬 (autophagy)。
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2375193-43-2 |
XRK3F2 是 p62 (Sequestosome-1)-ZZ 结构域的抑制剂。
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2627-69-2 |
AICAR (Acadesine) 是一种腺苷类似物，也是一种 AMPK 激活剂。AICAR 调节葡萄糖和脂质的代谢，并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR 也是一种自噬 (autophagy)，YAP 和 mitophagy 抑制剂。
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587871-26-9 |
KU-55933 是有效的 ATM 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 12.9 和 2.2 nM；对 ATM 的选择性比对 DNA-PK，PI3K/PI4K，ATR 和 mTOR 高。
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946293-78-3 |
Aumitin 是一种基于二氨基嘧啶的自噬抑制剂，通过靶向复合物 I 抑制线粒体呼吸。Aumitin 以剂量依赖性抑制饥饿和雷帕霉素诱导的自噬，IC50 分别为 0.12 μM 和 0.24 μM。
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1523406-39-4 |
SAR405 是首创的，选择性的，具有ATP竞争性的 PI3K III (PIK3C3) 亚型 Vps34 抑制剂 (IC50=1.2 nM; Kd =1.5 nM)。SAR405 抑制饥饿或 mTOR 抑制诱导的自噬。具有抗癌活性。
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24735-18-0 |
Leonurine hydrochloride 是从 Leonurus artemisia 中分离到的生物碱，具有抗氧化、抗炎活性。
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942507-42-8 |
AZ304 是一种 BRAF 双重抑制剂，有效抑制野生型 BRAF，突变型 BRAF (V600E) 和野生型 CRAF，IC50 值分别为 79 nM，38 nM 和 68 nM。AZ304 对其他激酶有显著抑制作用，如 p38 (IC50，6 nM)，CSF1R (IC50，35 nM)。具有抗肿瘤活性。
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685898-44-6 |
PX-478 是一种具有口服活性的 HIF-1α 抑制剂，并具有抗癌活性。PX-478 可穿透血脑屏障。
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1337531-36-8 |
GSK2606414 是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK) 抑制剂，IC50值为 0.4 nM。
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16858-02-9 |
TPEN (TPEDA) 是一种特定的细胞可渗透的重金属螯合剂。TPEN 对 Zn2+ 具有高亲和力，但对 Mg2+ 和 Ca2+ 具有较低的亲和力。TPEN 诱导 DNA 损伤并增加细胞内 ROS 的产生。TPEN 还抑制细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis)。
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141505-33-1 |
Levosimendan (Simsndan; OR-1259) 是钙增敏剂，通过与cardiac troponin C (cTnC) 结合而发挥作用。
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182004-65-5 |
KB-R7943 mesylate 是一种 Na+/Ca2+ 交换体 (NCXrev) 反向抑制剂，IC50 为 5.7±2.1 µM。KB-R7943 mesylate 通过激活JNK通路和抑制自噬通量来诱导癌细胞死亡.
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1134156-31-2 |
VER-155008 是一种 Hsp70 的抑制剂，对 Hsp70，Hsc70 和 Grp7 的 IC50 值分别为 0.5 μM，2.6 μM 和 2.6 μM，对 Hsp70 的 Kd 值为 0.3 μM。
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75747-14-7 |
Tanespimycin (17-AAG) 是有效的 HSP90 抑制剂，IC50 为 5 nM，对肿瘤细胞 HSP90 的亲和性比正常细胞高 100 倍。Tanespimycin 消耗细胞内 STK38/NDR1，并降低 STK38 激酶活性。Tanespimycin 还下调 stk38 基因表达。
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1337532-29-2 |
GSK2656157 是选择性，ATP竞争性的 PERK 抑制剂，IC50 值为 0.9 nM。
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681006-28-0 |
AICAR phosphate (Acadesine phosphate) 是一种腺苷类似物，也是一种 AMPK 激活剂。AICAR phosphate 调节葡萄糖和脂质的代谢，并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR phosphate 也是一种自噬 (autophagy)，YAP 和 mitophagy 抑制剂。
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2365478-58-4 |
HaloPROTAC-E 是一种新型的Halo PROTAC 高效降解剂，可诱导两种内体定位蛋白SGK3和VPS34的可逆降解，其DC50为3-10 nM，仅显著选择性诱导Halo标记的内源性VPS34复合物(VPS34、VPS15、Beclin1和ATG14)的降解。
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102625-70-7 |
Pantoprazole (BY1023) 是一种具有口服活性的，有效质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI)。Pantoprazole 是一种取代的苯并咪唑，是一种有效的 H+/K+-ATPase 抑制剂，IC50 为 6.8 μM。Pantoprazo 可以改善 pH 值稳定性，并具有抗分泌，抗溃疡的作用。Pantoprazo 联合阿霉素 (Doxorubicin; HY-15142) 可显着增加肿瘤生长延迟。
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1968-05-4 |
3，3'-Diindolylmethane 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂。
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1700693-96-4 |
ARN5187 trihydrochloride 是一种亲溶酶体 REV-ERBβ 配体，抑制 REV-ERB 介导的转录调控和细胞自噬。ARN5187 trihydrochloride 显示出溶酶体效力和细胞毒性。ARN5187 trihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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9041-08-1 |
Heparin sodium salt (Sodium heparin) 是一种抗凝剂，可与 抗凝血酶III (ATIII) 可逆地结合，大大加快了ATIII使凝血酶因子IIa 和 Xa 失活的速度。Heparin sodium salt 显著抑制外泌体-细胞相互作用。
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1253226-93-5 |
AS1708727 是口服有效的 Foxo1 抑制剂，其对 G6Pase 和 PEPCK 的 EC50 值分别为 0.33 μM 和0.59 μM。
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26305-03-3 |
Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的、具有口服活性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂，能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。
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