小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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944547-46-0 |
Mycro 3 是一种具有口服活性的、有效的选择性 Myc-Max 二聚化抑制剂。Mycro 3 可用于胰腺癌的研究。
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1883510-31-3 |
ML327 是 MYC 的阻断剂，也可以去阻遏 E-钙粘蛋白转录和逆转上皮-间质转化 (EMT)。
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2289690-31-7 |
MYCi361 (NUCC-0196361) 是一种 MYC 抑制剂，其与 MYC 结合的 Kd 为 3.2 μM。MYCi361 (NUCC-0196361) 抑制肿瘤生长并增强 anti-PD1 免疫疗法。
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312631-87-1 |
10074-A4 是一种 c-Myc 抑制剂，可以在肽链的不同位点与 c-Myc370-409 结合。10074-A4 具有抗癌作用。
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916151-99-0 |
APTO-253 (LOR-253) 是一种小分子，可抑制c-Myc表达，稳定 G-四链体 DNA 并诱导急性髓样白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。APTO-253 通过诱导 Kruppel-like factor 4 (KLF4) 抑癌因子介导抗癌活性。APTO-253 具有抗关节炎活性。
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304456-62-0 |
BTYNB 是 IMP1 结合 c-Myc mRNA 的有效选择性抑制剂, IC50 为 5 μM。BTYNB 对 IMP1 阳性的癌细胞株表现出选择性和有效性。BTYNB 可用于癌症研究。
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886053-73-2 |
NY2267 是一种 Myc-Max 相互作用 (Myc-Max interaction) 干扰物，其 IC50 值为 36.5 μM。NY2267 抑制 Myc 和 Jun 诱导的转录激活。
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581073-80-5 |
KJ Pyr 9 是 MYC 的抑制剂。体外实验中, KJ Pyr 9 抑制 MYC 的 Kd 值为 6.5±1.0 nM。
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1197824-15-9 |
EN4 是一种针对 MYC 的半胱氨酸 171 (C171) 的共价配体。EN4 对 c-MYC 的选择性高于 N-MYC 和 L-MYC。EN4 抑制 MYC 转录活性，下调 MYC 靶标，并具有抗肿瘤作用。
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413611-93-5 |
10074-G5是c-Myc-Max二聚化抑制剂，IC50值为146 μM。
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13571-44-3 |
VPC-70063 是一种有效的 Myc-Max 抑制剂，对 Myc-Max 转录活性抑制的 IC50 为 8.9 μM。VPC-70063 降低 UBE2C 启动子活性和 AR-V7 水平，诱导 PARP 裂解。VPC-70063 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并阻断 Myc-Max 与 DNA 的相互作用。VPC-70063 可用于抗癌研究。
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57852-57-0 |
Idarubicin hydrochloride 是一种蒽环类抗白血病活性分子。 它抑制 拓扑异构酶 II，干扰 DNA 复制和 RNA 转录。Idarubicin hydrochloride 还抑制细菌和酵母菌的生长。
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681282-09-7 |
MYCMI-6 (NSC354961) 是一种有效的选择性内源性 MYC:MAX 蛋白相互作用抑制剂。 MYCMI-6 阻断 MYC 驱动的转录。MYCMI-6 选择性结合 MYC bHLHZip 域，Kd 值为 1.6 μM。MYCMI-6 以 MYC 依赖性的方式抑制肿瘤细胞的生长 (IC50<0.5 μM)。MYCMI-6 对正常人细胞无细胞毒性。MYCMI-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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2714510-72-0 |
Anticancer agent 84 是抗癌剂。Anticancer agent 84 通过稳定 G-四链体 (G4) 结构来抑制 c-MYC 的转录。Anticancer agent 84 可用于癌症研究。
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1242862-71-0 |
FUBP1-IN-2 (compound 9) 是一种有效的 FUBP1 (远上游结合蛋白 1) 抑制剂。在凝胶移位试验中，FUBP1-IN-2 抑制 KH4 FUBP1-FUSE 相互作用。FUBP1-IN-2 在 ChIP 试验中与 FUBP1 结合。FUBP1-IN-2 可降低 c-Myc mRNA 和蛋白表达，增加 p21 mRNA 和蛋白表达，并消耗细胞内多胺。
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2883535-99-5 |
c-Myc inhibitor 7 是 c-Myc 抑制剂以及多靶点蛋白质降解剂。c-Myc inhibitor 7 可有效降解多种肿瘤细胞中的 c-Myc，CK1α，GSPT1 和 IKZF1/2/3 蛋白。c-Myc inhibitor 7 可用于 c-Myc 高表达相关疾病的研究，如癌症、心脑血管疾病和病毒感染。
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87530-30-1 |
Lusianthridin 是来自 Dendrobium venustum 的天然化合物，具有抗迁移作用。Lusianthridin 通过抑制Src-STAT3 信号，促进c-Myc 的降解。
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256497-58-2 |
CMLD010509 (SDS-1-021) 是支持多发性骨髓瘤 (MM) 致癌翻译程序 (oncogenic translation program) 的高度特异性抑制剂，包括关键癌蛋白，例如 MYC，MDM2，CCND1，MAF 和 MCL-1。CMLD010509 (SDS-1-021) 对大多数 MM 细胞系的 IC50 低于 10 nM，并诱导凋亡。CMLD010509 (SDS-1-021) 是一种有效且选择性的翻译抑制剂，通过 eIF4E 磷酸化独立机制发挥作用。
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2361742-30-3 |
VPC-70619 是一种有效的口服活性 N-Myc 抑制剂。VPC-70619 阻止 N-Myc-Max 杂复合物与 DNA E-box 结合，并表现出对 N-Myc 依赖性细胞系的强抑制活性以及口服和腹腔内给药的高生物利用度。
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2223019-53-0 |
IZCZ-3 是有效的 c-MYC 转录抑制剂，具有抗肿瘤活性。
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2761366-60-1 |
BRD4 Inhibitor-15 (compound 13) 是一种有效的 BRD4 抑制剂，IC50 为 18 nM。 BRD4 Inhibitor-15 通过调节 Bcl-2/Bax 蛋白，激活 caspase-3 信号通路，诱导 22RV1 细胞凋亡 （apoptosis）。 BRD4 Inhibitor-15 下调 22RV1 细胞中 c-Myc 水平。 BRD4 Inhibitor-15 可用于前列腺癌研究。
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2451219-73-9 |
BRD4 Inhibitor-18 是一种高效的 BRD4 抑制剂，IC50 为 110 nM。BRD4 Inhibitor-18 具有疏水乙酰环戊基侧链。BRD4 Inhibitor-18 能显著抑制 BRD4 水平较高的 MV-4-11 细胞的增殖，具有促进细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制 G0/G1 周期的活性。
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342416-30-2 |
IRES-C11 是一种特异的 c-MYC 内部核糖体进入位点 (IRES) 翻译抑制剂。IRES-C11 阻断必需的 c-MYC IRES 反式作用因子、异质核核糖核蛋白 A1 与其 IRES 的相互作用。IRES-C11 不抑制 BAG-1、XIAP 和 p53 IRESes。
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2313528-04-8 |
hnRNPK-IN-1 是一种异质核糖核蛋白 K (hnRNPK) 结合配体，用 SPR 和 MST 测量的 Kd 值分别为 4.6 μM 和 2.6 μM。hnRNPK-IN-1 通过破坏 hnRNPK 和 c-myc 启动子的结合来抑制 c-myc 转录。hnRNPK-IN-1诱导 Hela 细胞凋亡 (apoptosis)，并具有很强的抗肿瘤活性。
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403811-55-2 |
10058-F4是 c-Myc 抑制剂，其阻止c-Myc-Max二聚化和c-Myc靶基因表达的反式激活。
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35287-69-5 |
Secalonic acid D 是一种抗肿瘤细胞的有毒化合物。Secalonic acid D可以从 Aspergillus aculeatus 的代谢产物中分离得到。Secalonic acid D 激活 GSK3-β，并降解 β-catenin。因此，Secalonic acid D 下调 c-Myc 表达，使细胞周期停滞在 G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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2636771-45-2 |
IZTZ-1 是一种咪唑-苯并噻唑缀合物，是一种 c-MYC G4 配体。IZTZ-1 通过稳定 c-MYC G4 下调 c-MYC 的表达。IZTZ-1 诱导细胞周期阻滞，凋亡 (apoptosis)，从而抑制 B16 细胞的增殖。IZTZ-1 具有抗肿瘤活性，可用于黑色素瘤的研究。
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1151813-61-4 |
KSI-3716 是一种有效的 c-Myc 抑制剂，可阻断 c-MYC/MAX 与靶基因启动子的结合。KSI-3716 是一种有效的膀胱内化疗剂，可用于膀胱癌的研究。
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154589-96-5 |
Stauprimide 是一种促进胚胎干细胞 (ESC) 分化的星形孢菌素类似物。Stauprimide 与 MYC 转录因子 NME2 结合并阻断其在 ESC 中的核定位，导致 MYC 转录的下调, 是一种非广谱抑制剂。
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2448091-11-8 |
Anticancer agent 76 (Compound CT2-3) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 76 能显著抑制人 NSCLC 细胞增殖，诱导细胞周期阻滞、ROS 生成和细胞凋亡（apoptosis）。
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2173505-97-8 |
c-Myc inhibitor 8 (compound 56) 是一种 c-Myc 抑制剂。c-Myc inhibitor 8 有效抑制多种癌细胞的细胞活力。c-Myc inhibitor 8 在小鼠模型中抑制人前列腺癌和肺癌肿瘤的生长。c-Myc inhibitor 8 可用于癌症研究。
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55576-66-4 |
Agrimol B 是一种多酚，是一种口服有效的 SIRT1 激活剂。Agrimol B 具有抗成脂 (anti-adipogenic) 和抗肿瘤 (anticancer) 活性。Agrimol B 对植物病原菌具有抗菌 (antibacterial) 活性。Agrimol B 通过降低 PPARγ、C/EBPα、FAS、UCP-1 和 apoE 表达，显著抑制 3T3-L1 脂肪细胞分化。Agrimol B 对癌细胞的作用可能源于其对 c-MYC、SKP2 和 p27 的作用。
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55481-88-4 |
Mollugin 是一种口服有效的 NF-κB 抑制剂。Mollugin 诱导 HepG2 细胞 S 期阻滞，增加细胞内活性氧 (ROS) 水平。Mollugin 诱导 HepG2 细胞 DNA 损伤，并增加 p-H2AX 的表达。Mollugin 通过抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 活化而具有抗癌作用。Mollugin 通过 p38-Smad 信号通路增强 BMP-2 (骨形态发生蛋白 2) 的成骨作用。
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83182-58-5 |
8α-Tigloyloxyhirsutinolide 13-O-acetate 是一种口服有效的 STAT3 抑制剂。8α-Tigloyloxyhirsutinolide 13-O-acetate 在 TNBC 细胞中诱导早期氧化应激和细胞焦亡 (pyroptosis)，以及晚期 DNA 损伤、细胞周期停滞、细胞凋亡 (apoptosis)。 8α-Tigloyloxyhirsutinolide 13-O-acetate 在体外和体内可抑制肿瘤细胞生长。
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82196-88-1 |
Chrysomycin A (Chr-A) 是一种抗生素，能够来源于链霉菌。Chrysomycin A 表现出抗肿瘤和抗结核和 MRSA 活性。特别是在胶质母细胞瘤中，Chrysomycin A 通过 Akt/GSK-3β/β-catenin 信号通路抑制癌细胞的增殖、迁移和侵袭。
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2768765-58-6 |
c-Myc inhibitor 6 (compound A102) 是 c-Myc 抑制剂。c-Myc inhibitor 6 降低癌细胞活力并降解 c-Myc 蛋白。c-Myc inhibitor 6 可用于 c-Myc 失衡的研究，如癌症、心血管疾病、病毒感染等。
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2089-82-9 |
sAJM589 是一种 Myc 抑制剂，能干扰 Myc- max 异二聚体的形成，其 IC50 值为 1.8 μM。
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58957-92-9 |
Idarubicin 是一种口服有效的蒽环类抗白血病剂。Idarubicin 抑制 拓扑异构酶 II，干扰 DNA 复制和 RNA 转录。Idarubicin 可诱导 DNA 损伤。Idarubicin 抑制 DNA 合成和 c-myc 表达。Idarubicin 还抑制细菌和酵母菌的生长。
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2799717-96-5 |
c-Myc inhibitor 9 是一种 c-Myc 抑制剂，logEC50 值 ≥6。c-Myc inhibitor 9 抑制异种移植裸鼠模型中肿瘤的生长。c-Myc inhibitor 9 可用于癌症研究。
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2410947-56-5 |
PROTAC BRD4 Degrader-6 (compound 32a) 是一种有效的小分子 BRD4 降解剂, BRD4 BD1 的 IC50 值为 2.7 nM。PROTAC BRD4 Degrader-6 能有效降解 BRD4 蛋白并抑制 c-Myc 的表达。PROTAC BRD4 Degrader-6 能抑制胰腺癌细胞系 BxPC3 的增殖并诱导细胞凋亡。PROTAC BRD4 Degrader-6 可用于人类胰腺癌研究。
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