小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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724453-98-9 |
Diflapolin 是一种高活性的双 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP)/可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂，具有显著的抗炎作用和较高的靶向选择性。Diflapolin 抑制 IC50 分别为 30 和 170 nM 的完整人单核细胞和中性粒细胞中 5-LOX 产物的形成，并抑制分离的 sEH 的活性(IC50=20 nM)。
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402939-18-8 |
1-Cyclohexyl-3-dodecyl urea (CDU; N-Cyclohexyl-N-dodecyl urea; NCND) 是一种具有高度选择性的可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂。1-Cyclohexyl-3-dodecyl urea (CDU; N-Cyclohexyl-N-dodecyl urea; NCND) 可提高血管紧张素 II (Ang II) 高血压中的环氧二十碳三烯酸 (EETs) 水平并降低血压。
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2430-27-5 |
Valpromide 是丙戊酸的酰胺衍生物，可抑制人类环氧化物水解酶。
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885012-33-9 |
trans-AUCB (t-AUCB) 是一种有效的，具有口服活性和选择性的可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂，对 人，小鼠和大鼠的 sEH 的 IC50 分别为 1.3 nM，8 nM，8 nM。trans-AUCB 具有抗神经胶质瘤活性。
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479413-68-8 |
CUDA 是一种有效的可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂，对小鼠 sEH 和人 sEH 作用的 IC50 分别为 11.1 nM 和 112 nM。CUDA 能选择性地上调过氧化物酶体增殖激活受体 PPARalpha 的活性。CUDA 可能对心血管疾病的研究有价值。
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1142090-23-0 |
GSK2256294A (GSK 2256294) 是一种选择性的，以及口服活性的 soluble epoxide hydrolase (sEH) 抑制剂。GSK2256294A 对人的重组 sEH、大鼠同源 sEH 和小鼠同源 sEH 具有抑制作用，其 IC50 值分别为 27、61 和 189 pM。GSK2256294A 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和心血管疾病的研究。
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948304-40-3 |
UC-1728 是兔子可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 有效的抑制剂，兔子肝脏中测得其 IC50 值为 2 nM。
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2418576-06-2 |
mEH-IN-1 (Compound 62) 是一种有效的微粒体环氧化物水解酶 (mEH) 抑制剂，IC50 为 2.2 nM。mEH 是哺乳动物的 α/β-折叠水解酶，在几乎所有组织中都有表达，可水解多种含环氧化物的分子。mEH 主要位于真核细胞的内质网 (ER)。mEH-IN-1 可用于先兆子痫、高胆碱血症和癌症的研究。
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913548-29-5 |
AR9281（APAU）是一种有效的，选择性可溶性环氧水解酶（S-EH）抑制剂，具有口服活性。AR-9281 可抑制人 SEH（HsEH）和鼠 SEH（MsEH），IC50 值分别为 13.8 nM 和 1.7 nM。AR9281 可用于炎症，高血压和 2 型糖尿病的研究。
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1208549-68-1 |
sEH inhibitor-1 (compound TCPU ) 是一种有效的口服活性可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂，在人和鼠中的 IC50s 分别为 0.4 和 5.3 nM。
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340221-20-7 |
sEH inhibitor-7 (compound c-2) 是一种可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂，IC50 分别为 0.15 μM (mouse sEH)和6.2 μM (human sEH)。可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 在调节血压和炎症的内源性化学介质的代谢中起着重要作用。
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1241826-88-9 |
Soluble epoxide hydrolase inhibitor 是一种可溶性环氧化物水解酶 (soluble epoxide hydrolase (sEH)) 抑制剂，对人 h-sEH 的 pIC50 值为 8.4，摘自专利 WO 2010096722 A1，example 57。
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2756099-59-7 |
Dual FAAH/sEH-IN-1 (compound 3) 是一种高亲和力的双 sEH (可溶性环氧水解酶)和 FAAH (脂肪酸酰胺水解酶)抑制剂，其 IC50 值分别为 9.6 和 7 nM。Dual FAAH/sEH-IN-1 表现出抗炎作用。
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2387-23-7 |
1,3-Dicyclohexylurea (DCU) 是一种口服有效的 sEH (可溶性环氧水解酶)抑制剂。口服 1,3-Dicyclohexylurea 纳米悬浮剂对高血压大鼠可增加暴露并降低血压。
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2376322-12-0 |
SWE101 (compound 22 b) 是有效的可溶性环氧化物水解酶 (sEH)-P 抑制剂，对人和大鼠 sEH-P 的 IC50 分别为 4 μM 和 2.8 μM。SWE101 不抑制小鼠 sEH 的水解酶和磷酸酶活性。
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1222780-33-7 |
TPPU是可溶性环氧化物水解酶(sEH)抑制剂，对猴子和人类的IC50值分别为37和3.7 nM。
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1809885-35-5 |
sEH inhibitor-3 (compound 35) 是一种有效的、具有口服活性的可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂，对人 sEH 的 Ki 为 0.75 nM。
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68729-05-5 |
ARM1 (4BSA) 是一种有效的氨基肽酶和环氧化物水解酶抑制剂。ARM1对氨基肽酶抑制活性为IC50 7.61 µM，环氧化物水解酶抑制活性为IC50 12.4 µM。
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479413-70-2 |
AUDA (化合物 43) 是一种有效的可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂，在小鼠和人 sEH 的 IC50 分别为 18 和 69 nM。AUDA 具有抗炎活性。
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1205963-04-7 |
sEH inhibitor-6 (Compound 3g) 是一种可溶性环氧化物水解酶（sEH）抑制剂，IC50 为 0.5 nM。
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2490589-11-0 |
sEH/AChE-IN-3 (compound (−)-15) 是一种有效的、可透过血脑屏障的 sEH (可溶性环氧水解酶)和 AChE (乙酰胆碱酯酶)的双重抑制剂，其 IC50 分别为 0.4 nM (hsEH)、1.94 nM (hAChE)、615 (hBChE，丁酰胆碱酯酶)、4.3 nM (msEH) 和 2.61 nM (mAChE)。
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1429659-99-3 |
N-(3-Methoxybenzyl)stearamide 是一种天然产物，可从 Lepidium meyenii (Maca) 分离得到，抑制人和小鼠可溶性环氧化物水解酶 (hsEH 和 msEH)，IC50 分别为 0.001 和 <0.001 μg/nM。
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2490589-12-1 |
sEH/AChE-IN-4 (compound (+)-15) 是一种有效的、可透过血脑屏障的 sEH (可溶性环氧水解酶)和 AChE (乙酰胆碱酯酶)的双重抑制剂，其 IC50 分别为 3.1 nM (hsEH)、1660 nM (hAChE)、179 nM (hBChE，丁酰胆碱酯酶)、14.5 nM (msEH) 和 102 nM (mAChE)。
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1809885-55-9 |
(Rac)-EC5026 ((Rac)-BPN-19186) 是一种有效的可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂，Ki 值为 0.06 nM。详细信息请参考专利文献 WO2019156991A1 中的第 39 页。(Rac)-EC5026 可用于帕金森氏病和路易体痴呆 (DLB) 的研究。
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940954-41-6 |
BI-1935 是一种有效的 soluble epoxide hydrolase (sEH) 抑制剂。BI-1935 可用于心血管疾病的研究。
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2474977-38-1 |
COX-2/sEH-IN-1 (Compound 9c) 是一种具有口服活性的 COX-2 和 sEH (可溶性环氧化物水解酶) 双抑制剂，对 COX-2 和 sEH 的 IC50 值分别为1.24 µM和0.40 nM。COX-2/sEH-IN-1 能提高抗炎活性、大大降低低心血管风险。
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