小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
|
896720-20-0 |
VX-11e 是一种高效的，具有选择性的，可口服的 ERK 抑制剂，Ki 值 < 2 nM。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
942183-80-4 |
SCH772984 是一种高选择性和 ATP 竞争性 ERK 抑制剂，对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 分别为 4 和 1 nM。SCH772984 在对天然 MAPK 抑制和耐药 MAPK 抑制的细胞中的 BRAF 或 RAS 突变，具有抗肿瘤活性。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
1951483-29-6 |
Temuterkib (LY3214996) 是高效的选择性 ERK1 和 ERK2 抑制剂，IC50 为 5 nM。Temuterkib 作用于 BRAF 和 RAS 突变癌细胞系中，有效抑制 p-RSK1。Temuterkib 在 MAPK 途径改变的癌症模型中具有强大的抗肿瘤活性。
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
869886-67-9 |
Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂，对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
83797-69-7 |
6-OAU (GTPL5846) 是一种 GPR84 (G 蛋白偶联受体 84) 激动剂，EC50 为 105 nM。6-OAU 对中性粒细胞和巨噬细胞都有趋化作用，并扩增促炎细胞因子 IL-8，表现出促炎功能。6-OAU 还具有抗细菌感染能力。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
118409-62-4 |
AG126 是一种酪氨酸激酶抑制剂，在 25-50 μM 时可抑制 ERK1 和 ERK2 的磷酸化。AG126 可用于减数分裂、有丝分裂和有丝分裂后的研究。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
334949-59-6 |
BIX02188 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂，IC50 为 4.3 nM。 BIX02188 也选择性抑制 ERK5 活性, IC50 为 810 nM。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
839707-37-8 |
Pluripotin 是 ERK1 和 RasGAP 的双重抑制剂，KD 分别为 98 nM 和 212 nM。Pluripotin 还抑制 RSK1，RSK2，RSK3 和 RSK4，IC50 分别为 0.5，2.5，3.3 和 10.0 μM。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
1695533-89-1 |
KO-947是有效和选择性的 ERK1/2 激酶抑制剂，在MAPK途径失调的肿瘤中具有潜在效用。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
1353867-91-0 |
Longdaysin 是 Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂，通过阻断 CK1δ/ε 依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。Longdaysin 抑制 CK1α，CK1δ，CDK7，ERK2， 对 CK1α，CK1δ，CDK7，ERK2 的 IC50 值分别为 5.6 µM，8.8 µM，29 µM，52 µM。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
2293951-00-3 |
Anti-inflammatory agent 35 (化合物 5a27) 是一种口服有效的姜黄素类似物，具有抗炎活性。Anti-inflammatory agent 35 可阻断丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号和 NF-kB 的核易位。Anti-inflammatory agent 35 还抑制黄中性粒细胞浸润和促炎细胞因子产生。Anti-inflammatory agent 35 在体内研究中显著减轻脂多糖 (LPS) 诱导的急性肺损伤 (ALI)。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
1888305-96-1 |
ERK5-IN-2 是一种具有口服活性，亚微摩尔效力，选择性的 ERK5 抑制剂，对 ERK5 和 ERK5 MEF2D 的 IC50s 分别是 0.82 μM，3 μM。ERK5-IN-2 不与 BRD4 溴结构域相互作用。ERK5-IN-2 抑制肿瘤异种移植生长和 碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 驱动的基质胶塞血管的生成。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
2035509-96-5 |
AX-15836是有效，选择性的ERK5抑制剂，IC50值为8 nM。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
2095719-92-7 |
ASTX029 (Example 1) 是有效的 ERK1/2 双重抑制剂。ASTX029 具有抗癌活性。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
1435488-37-1 |
XMD17-109 是一种特异性的 ERK-5 抑制剂，IC50 值为 162 nM。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
2097416-76-5 |
Tizaterkib (AZD0364) 是一种有效的选择性 ERK2 抑制剂，IC50 为 0.6 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017080979A1 中的化合物 example 18。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
181223-80-3 |
DEL-22379 是一种 ERK 二聚化抑制剂。DEL-22379 易与 ERK2 结合，Kd 为低微摩尔水平，即使在低纳摩尔浓度下也可检测到 EL-22379 与 ERK2 结合。DEL-22379 抑制 ERK2 二聚化，IC50 约为 0.5 μM。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
1234479-76-5 |
ERK5-IN-1 是一种有效的 ERK5 抑制剂，IC50 为 87±7 nM。ERK5-IN-1 也抑制 LRRK2 [G2019S]，IC50 为 26 nM。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
1234480-50-2 |
XMD8-92 是一种有效的 ERK5 (BMK1)/BRD4 抑制剂，Kd分别为80和190 nM。XMD8-92分别以190、600和890nm的 Kd 抑制 DCAMKL2、PLK4 和 TNK1。具有抗癌活性。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
1453848-26-4 |
Ravoxertinib (GDC-0994) 是具有口服活性的 ERK 激酶抑制剂，抑制 ERK1 和 ERK2 的IC50 分别为6.1 nM 和 3.1 nM。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
1265916-41-3 |
BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。BIX02189 也抑制 ERK5 活性，IC50 为 59 nM。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
865362-74-9 |
FR 180204 是一种 ATP 竞争性的选择性 ERK 抑制剂，对 ERK1 和 ERK2 的 Ki 值分别为 0.31 μM 和 0.14 μM。IC50 值分别为0.51 μM 和0.33 μM。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
908112-37-8 |
AT-533 是一种有效的 Hsp90 和 HSV 抑制剂。AT-533 通过阻断 HIF-1α/VEGF/VEGFR-2 信号通路抑制肿瘤生长和血管生成。AT-533 还抑制下游通路的激活，包括 Akt/mTOR/p70S6K, Erk1/2 和 FAK。AT-533 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的管形成、细胞迁移和侵袭。
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
55659-75-1 |
Deltonin 是从盾叶薯蓣中得到的甾体皂苷，能够抑制 ERK1/2 和 AKT 的活化，具有抗肿瘤的活性。
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
342808-40-6 |
EF24 是一种姜黄素类似物，具有更强的抗肿瘤功效和口服生物利用度。在口腔鳞状细胞癌细胞中，EF24 通过抑制 MAPK/ERK 信号通路发挥抗肿瘤作用。EF24 处理可提高活化的 Caspase3 和 Caspase9 的水平，并降低 MEK1 和 ERK 的磷酸化形式的表达。
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
1189959-13-4 |
Lidocaine-d10 (hydrochloride) 是 Lidocaine hydrochloride 的氘代物。Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine hydrochloride 是一种酰胺衍生物，具有研究室性心律失常的潜力。
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
167869-21-8 |
PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂，IC50 为 5 µM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合，从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 2-7 µM) 和 MEK2 (IC50 为 50 µM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体，可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 µM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 µM)。PD98059 还可抑制 Mycobacterium bovis Bacillus CalmetteGuerin (BCG) 诱导的细胞自噬 (autophagy)。
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
31008-18-1 |
Magnolin 是 Magnolia liliiflora 的主要成分，靶向作用于ERK1 和 ERK2，IC50s 分别为 87 nM 和 16.5 nM，从而抑制Ras/ERKs/RSK2信号通路。
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
25368-11-0 |
Asperulosidic Acid (ASPA) 车叶草苷酸是一种具有生物活性的环烯醚萜苷，从白花蛇舌草 (Hedyotis diffusa Willd) 的草药中提取的。 Asperulosidic Acid (ASPA) 具有抗肿瘤，抗氧化和抗炎作用。
Asperulosidic Acid (ASPA) 通过抑制 NF-κB 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号通路抑制炎性细胞因子(TNF-α，IL-6) 释放发挥抗炎作用。
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
496864-16-5 |
Aloisine A (RP107) 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK5/p35 的 IC50 分别为 0.15 μM、0.12 μM、0.4 μM、0.16 μM。Aloisine A 抑制 GSK-3α (IC50=0.5 μM) 和 GSK-3β (IC50=1.5 μM)。Aloisine A 通过独立于 cAMP 的机制，以亚微摩尔亲和力刺激野生型 CFTR 和突变的 CFTR。Aloisine A 具有研究 CFTR 相关疾病的潜力，包括囊性纤维化研究。
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
14605-22-2 |
Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK。
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
6108-05-0 |
Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride hydrate 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride hydrate 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine hydrochloride hydrate 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
2307249-33-6 |
BAY885 是一种高效的选择性 ERK5 抑制剂，IC50 为 35 nM，对其他激酶的抑制作用较弱。
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
2789629-84-9 |
DCZ19931 是一种有效的多靶向激酶抑制剂。DCZ19931 对眼部新生血管有抗血管生成作用。DCZ19931 还抑制 ERK1/2-MAPK 和 p38-MAPK 信号。
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
1184173-73-6 |
MK-8353 (SCH900353) 是一种有效的，选择性的，可口服的 ERK1/2 抑制剂，IC50 值分别为 23.0 nM 和 8.8 nM；MK-8353 具有抗肿瘤活性。
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
572-30-5 |
Avicularin 是一种具有口服活性的黄酮类化合物。Avicularin 抑制 NF-κB (p65) , COX-2 和 PPAR-γ 的活性。Avicularin 具有抗炎、抗感染、抗过敏、抗氧化、保肝、抗肿瘤等作用。
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
137-58-6 |
Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
2055597-39-0 |
ASN007 (ERK-IN-3) benzenesulfonate 是一种有效和具有口服活性的 ERK 抑制剂。 ASN007 benzenesulfonate 以较低的 IC50 值抑制 ERK1/2。 ASN007 benzenesulfonate 可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
851528-09-1 |
Lidocaine-d10 是 Lidocaine 的氘代物。Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
264624-38-6 |
26-Deoxyactein 是总状升麻中的主要成分，能够阻止 TCDD 诱导的成骨细胞的损伤。26-Deoxyactein 可抑制 AhR，CYP1A1 和 ERK 的水平升高。
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
粤ICP备2021105330号-3
公安机关备案号32010502010001
苏公网安备32011202001462号
法律声明
