小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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1702428-31-6 |
GSK-3β inhibitor 2 (Compound 3) 是一种有效，选择性和口服活性的 GSK-3β 抑制剂，IC50 为 1.1 nM。GSK-3β inhibitor 2 可以穿越血脑屏障。GSK-3β inhibitor 2 有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
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2226664-93-1 |
KY19382 是一种有效的和具有口服活性的 CXXC5-DVL 和 GSK3β 的双重抑制剂，IC50 值分别为 19 和 10 nM。KY19382 通过对 CXXC5-DVL 相互作用和 GSK3β 活性的抑制作用激活 Wnt/β-catenin 信号传导。KY19382 可用于高脂饮食 (HFD) 诱发的代谢性疾病的研究。
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1797989-42-4 |
Laduviglusib (CHIR-99021) monohydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib monohydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib monohydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib monohydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib monohydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy)。
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327036-89-5 |
TDZD-8 是 GSK-3β 的抑制剂，IC50 为 2 μM；TDZD-8 对 Cdk-1/cyclin B，CK-II，PKA 和 PKC 的作用较弱，IC50 值均 >100 μM。
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1198098-03-1 |
GSK-3β inhibitor 10 (compound 14a) 是一种糖原合酶激酶 3β (GSK-3β) 抑制剂，IC50 为 80.5 nM。GSK-3β inhibitor 10 可用于阿尔兹海默症的研究。
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125314-13-8 |
CP21R7 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂，IC50 值为 1.8 nM；CP21R7 同时可抑制 PKCα，IC50 值为 1900 nM。
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188011-69-0 |
Bikinin 是一种非甾体类的，植物性 GSK-3/Shaggy-like kinases 的 ATP 竞争性抑制剂，可激活 BR 信号通路。
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865854-05-3 |
Tideglusib (NP031112) 是一种不可逆的 GSK-3 抑制剂，抑制 GSK-3βWT 和GSK-3βC199A 的 IC50 分别为5 nM，60 nM。
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601514-19-6 |
TWS119 是一种 GSK-3β 特异性抑制剂，IC50 值为 30 nM，同时可激活 wnt/β-catenin 信号通路。
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784210-88-4 |
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制 cyclin T1-CDK9，cyclin B1-CDK1，cyclin E-CDK2，cyclin D1-CDK4，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC50 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC50 值分别为 3，5，50，和 54 nM。
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603288-22-8 |
LY2090314 是一种有效的 GSK-3 抑制剂，抑制 GSK-3α 和 GSK-3β，IC50 值分别为 1.5 nM 和 0.9 nM。
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264218-23-7 |
SB 415286 是一种有效的 GSK-3α 抑制剂，IC50 值为 77.5 nM，Ki 值为 30.75 nM；SB 415286 对人 GSK-3α 和 GSK-3β 的抑制效果相同。
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741713-40-6 |
R547 是一种高效、选择性的，口服有效的 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂，对 CDK1/cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的 Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。
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280744-09-4 |
SB 216763是有效，选择性和ATP竞争性的 GSK-3 抑制剂，抑制GSK-3α和GSK-3β的 IC50 为34.3 nM。
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486424-20-8 |
AZD2858 是一种有效的，可口服的 GSK-3 抑制剂，可以抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的活性，IC50 值分别为 0.9 和 5 nM，可用于骨折愈合的研究。
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1129669-05-1 |
IM-12 是 GSK-3β 的抑制剂，IC50 值为 53 nM，可增强 Wnt 信号传导。
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612487-72-6 |
AZD1080 是一种有效的选择性 GSK3 抑制剂。AZD1080 抑制重组人 GSK3α 和 GSK3β，pKi (IC50) 分别为 8.2 (6.9 nM) 和 7.5 (31 nM)。
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142273-20-9 |
Kenpaullone 是一种有效的 CDK1/cyclin B 和 GSK-3β 抑制剂，IC50 值分别为 0.4 μM 和 23 nM，同时可抑制 CDK2/cyclin A，CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性，IC50 值分别为 0.68 μM，7.5 μM 和 0.85 μM。Kenpaullone，一种 KLF4 的小分子抑制剂，在体外降低乳腺癌干细胞的自我更新和细胞活力。
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252935-94-7 |
CHIR-98014 是一种有效的，细胞通透的 GSK-3 抑制剂，可抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的活性，IC50 值分别为 0.65 和 0.58 nM；CHIR-98014 对 cdc2 和 erk2 的作用较弱。
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676596-65-9 |
1-Azakenpaullone (1-Akp) 是具有高度选择性的、ATP 竞争性的糖原合成酶激酶3 β (GSK-3β) 的抑制剂，其IC50 值为 18 nM。
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187325-53-7 |
GSK-3β inhibitor 1 (compound 3a) 是糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β)的抑制剂，可用于糖尿病的研究，其对 GSK-3β 的 IC50 值为 4.9 nM。
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1281681-33-1 |
VP3.15 dihydrobromide 是高效、口服生物可利用的， CNS 可渗透的 PDE7-GSK3 双重抑制剂，对 PDE7 和 GSK3 作用的 IC50 值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。VP3.15 dihydrobromide 具有神经保护和神经修复活性，可用于多发性硬化症 (MS) 潜在的抗炎和促髓鞘再生联合的研究。
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1034895-42-5 |
9-ING-41 (Elraglusib) 是一种基于马来酰亚胺的 ATP 竞争性和选择性的糖原合酶激酶-3β (GSK-3β) 抑制剂，IC50 为 0.71 μM。9-ING-41 显著导致癌细胞的细胞周期停滞，自噬和凋亡。9-ING-41 具有抗癌活性，并具有增强化疗活性分子抗肿瘤作用的潜力。
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160807-49-8 |
Indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂，对 5-Lipoxygenase 的抑制作用较弱，IC50 值分别为 22 nM 和 7.8-10 µM；Indirubin-3'-monoxime 同时对 CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 也有较强作用，IC50 值分别为 100 和 180 nM。
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1384424-80-9 |
A 1070722 是一个高效、选择性的糖原合成酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的 Ki 为 0.6 nM。A 1070722 能穿透血脑屏障并在脑区积聚，具有作为定量测定脑部 GSK-3 的 PET 放射性跟踪剂的潜力。
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667463-85-6 |
BIO-acetoxime (BIA) 是一种有效、选择性的 GSK-3 抑制剂，对 GSK-3α/β 的 IC50 值均为 10 nM；BIO-acetoxime 具有抗惊厥和抗感染作用。
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1782235-14-6 |
Laduviglusib (CHIR-99021) trihydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 trihydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib trihydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib trihydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib trihydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy)。
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2041073-22-5 |
GNF4877是 DYRK1A 和 GSK3β 的有效抑制剂，IC50 值分别为 6 nM 和 16 nM，可导致 NFATc 核输出受阻并增加 β 细胞增殖 (对小鼠 β (R7T1) 细胞的 EC50 值为 0.66 μM)。
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478482-74-5 |
GSK3-IN-1 (compound 11) 是一种 GSK-3 抑制剂， IC50 值为 12 μM。GSK3-IN-1可用于糖尿病的研究。
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667463-82-3 |
Indirubin-3′-oxime (IDR3O) 是 indirubin 的合成衍生物，是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDKs) 和糖原合成酶激酶3β (GSK3β) 的有效抑制剂。Indirubin-3′-oxime 直接抑制JNK的所有三种亚型 (JNK1，JNK2，JNK3) 的活性，IC50s 分别为 0.8 μM、1.4 μM 和 1 μM。Indirubin-3′-oxime 可通过激活软骨细胞中的 Wnt/β-catenin 信号来促进身高增长。
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2056261-41-5 |
BRD0705 是一种有效的，具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂，IC50 为 66 nM，Kd 为 4.8 μM。 BRD0705 与 GSK3β (IC50 为 515 nM) 相比，对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病的研究。
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237430-03-4 |
Alsterpaullone (9-Nitropaullone) 是一种高效的 CDK 抑制剂，作用于 CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35 的 IC50 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 是 ATP 竞争性的 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂，且作用的 IC50 值都为 4 nM。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性，有用于神经退行性和增生性疾病研究的潜力。Alsterpaullon 诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)。
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603272-51-1 |
GSK-3 inhibitor 1 (化合物 core 3) 是一种 GSK-3 抑制剂。GSK-3 inhibitor 1 能诱导干细胞/祖细胞自我更新 (如诱导干/祖细胞增殖，同时在子代细胞中维持分化成组织细胞的能力)。
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1398695-47-0 |
GSK2646264 (Compound 44) 是一种有效的、选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂，pIC50 值为 7.1。GSK2646264 对其他激酶也有抑制效果，对 LCK、LRRK2、GSK3β、JAK2、VEGFR2、Aurora B 和 Aurora A 的 pIC50 分别为 5.4、5.4、5.3、5、4.5、<4.6 和 <4.3。GSK2646264 可渗透到皮肤的表皮和真皮层。
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536731-65-4 |
GSK-3β inhibitor 11 (compound 21) 是一种糖原合成酶-3β (GSK-3β) 抑制剂 (IC50=10.02 μM)。GSK-3β inhibitor 11 可用于神经退行性疾病的研究。
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496864-16-5 |
Aloisine A (RP107) 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK5/p35 的 IC50 分别为 0.15 μM、0.12 μM、0.4 μM、0.16 μM。Aloisine A 抑制 GSK-3α (IC50=0.5 μM) 和 GSK-3β (IC50=1.5 μM)。Aloisine A 通过独立于 cAMP 的机制，以亚微摩尔亲和力刺激野生型 CFTR 和突变的 CFTR。Aloisine A 具有研究 CFTR 相关疾病的潜力，包括囊性纤维化研究。
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395074-72-3 |
GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1，一种咪唑衍生物，是 cdk5，cdk2 和 GSK-3 的抑制剂。GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1 可用于癌症和神经退行性疾病的研究。详细信息请参考专利文献 WO2002010141A1 中的化合物 9a。
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1425945-63-6 |
EHT 5372 是一种高效和选择性的 DYRK's 家族激酶抑制剂，对 DYRK1A，DYRK1B，DYRK2，DYRK3，CLK1，CLK2，CLK4，GSK-3α，和 GSK-3β 的 IC50 值分别为 0.22，0.28，10.8，93.2，22.8，88.8，59.0，7.44 和 221 nM。
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2412364-73-7 |
AChE/GSK-3β-IN-1 (compound GT15) 是一种有效的双重 AChE/GSK-3β 抑制剂，对 hAChE、hBChE 和 hGSK-3β 的IC50 值分别为 1.2、149.8 和 22.4 nM。AChE/GSK-3β-IN-1 能穿透血脑屏障（BBB）。AChE/GSK-3β-IN-1对 CMGC 激酶家族具有较高的激酶选择性。AChE/GSK-3β-IN-1 占据 DYRK1A 的 ATP 结合位点。AChE/GSK-3β-IN-1 抑制 ROS 表达降低氧化应激。AChE/GSK-3β-IN-1 可用以阿尔兹海默症研究。
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2911640-63-4 |
JNK3 inhibitor-5 (Compound 22b) 是一种有效的、选择性的 JNK3 抑制剂，其 IC50 为 0.379 nM。JNK3 inhibitor-5 有效保护神经元细胞免受淀粉样蛋白 β 诱导的凋亡 (apoptosis)。JNK3 inhibitor-5 具有较高的细胞渗透性，预计可渗透血脑屏障。
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