小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 |
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1025948-98-4 |
PRMT1-IN-1 是一种 PRMT1 抑制剂。
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2411748-50-8 |
EZM0414 是一种有效、选择性、口服生物利用度高的 SETD2 抑制剂 (在 SETD2 生化分析中，IC50=18 nM；在细胞分析中，IC50=34 nM)。EZM0414可用于研究复发或难治性多发性骨髓瘤和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
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2412791-72-9 |
UNC2399，一种生物素化的 UNC1999，是选择性的 EZH2 降解剂，对 EZH2 具有很高的体外效力，IC50 值为 17 nM。
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2323623-93-2 |
AS-99 是首创的、有效的、选择性的 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (IC50= 0.79 µM, Kd= 0.89 µM)，具有抗白血病活性。AS-99 在体内阻断细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化，下调 MLL 融合靶基因，减轻白血病。
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108181-00-6 |
DC_C66 是一种细胞渗透性的，选择性的 (CARM1) 抑制剂，IC50 值为 1.8 μM。DC_C66 相对 PRMT1 (IC50=21 μM)，PRMT6 (IC50= 47μM)，PRMT5，具有良好的选择性。
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2043321-54-4 |
AZ506 是有效的 SMYD2 抑制剂，IC50 为 17 nM。AZ506 抑制细胞中 SMYD2 甲基转移酶的活性，导致 SMYD2 介导的甲基化信号减少。
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2247890-13-5 |
BAY-6035 是一种有效的，选择性，底物竞争性 SMYD3 抑制剂。 BAY-6035 抑制 MEKK2 的甲基化，IC50 值为 88 nM。
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1620401-83-3 |
UNC0379 TFA 是一个选择性的底物竞争性的赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A) 抑制剂，IC50 值为 7.3 μM，KD 值 of 18.3 μM。UNC0379 TFA 可用于炎症癌症的研究，如肺纤维化，卵巢癌，神经母细胞瘤。
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2202678-06-4 |
(R)-HH2853 是一种突变型 EZH2 抑制剂，对 EZH2-Y641F 的 IC50 <100 nM。(R)-HH2853 可用于癌症和自身免疫性疾病 (WO2018045971A1; compound 201)。
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2762275-20-5 |
EED ligand 1 是一种多样、有效的抑制剂，其靶向甲基转移酶PRC2的EED亚单位。
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1821908-49-9 |
SGC2085 hydrochloride 是一种有效的选择性共激活剂相关精氨酸甲基转移酶 1 (CARM1) 抑制剂，IC50 为 50 nM。SGC2085 hydrochloride 还选择性抑制 PRMT6，IC50 为 5.2 μM，但不抑制其他 PRMT 蛋白。
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58944-73-3 |
Sinefungin是病毒粒子mRNA (鸟嘌呤-7-)-甲基转移酶、 mRNA (核苷-2'-)-甲基转移酶和病毒增殖的有效抑制剂。Sinefungin 是一种 SET7/9 抑制剂，通过抑制H3K4甲基化来改善肾纤维化。
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347340-51-6 |
NSD3-IN-1 (compound B1) 是一种组蛋白甲基转移酶 NSD3 抑制剂，IC50 为 28.58 μM。
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2407452-79-1 |
XF067-68 是一种靶向降解 WD40 重复域蛋白5 (WDR5) 的 PROTAC (摘自专利 WO2019246570A1)。
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