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小分子抑制剂专题介绍

小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白,降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子,广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物,其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新,我们根据信号通路,靶点,应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类,且提供数据下载,供应商合作服务。

Chem960作为平台方,将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据,其中包括:品牌,纯度,规格,库存,价格;如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限,我们在不断与有服务能力的企业进行对接,丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。

靶点
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结构图 CAS号 名称 产品描述 靶点 现货品牌
202582-08-9
Roxyl-9 是一种 IDO1 (Indoleamine 2,3-dioxygenase 1) 抑制剂。
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2071683-99-1
NLG802 是 indoximod 的前体,indoximod 是一种口服活性的吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)抑制剂。
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3486-67-7
Palmatine 是一种具有口服活性的、不可逆的 IDO-1 抑制剂,对 HEK 293-hIDO-1 和 rhIDO-1 的 IC50 分别为 3 μM 和 157 μM。Palmatine 也能非竞争性抑制西尼罗病毒 (WNV) NS2B-NS3 蛋白酶,IC50 为 96 μM。Palmatine 具有抗癌、抗炎、神经保护、抗细菌、抗病毒活性。
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2247884-06-4
NAMPT/IDO1-IN-1 是一种口服有效的、靶向 NAMPT 和 IDO1 的双抑制剂,IC50 分别为 57.5 nM 和 233 nM。NAMPT/IDO1-IN-1 阻断 NAD+ 的生物合成,抑制对紫杉醇 (HY-B0015) 和 FK866 (HY-50876) 耐药的 NSCLC 细胞系 (A549/R 细胞) 的增殖和迁移。NAMPT/IDO1-IN-1 在小鼠体内显示出抗肿瘤作用,并增强 A549/R 细胞对紫杉醇的敏感性。
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2803768-09-2
IDO2-IN-1 是一种具有口服活性的强效吲哚胺 2,3- 双加氧酶 (IDO2) 抑制剂,IC50 为 112 nM。IDO2-IN-1 能够用于对炎症性自身免疫的研究。
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2759420-43-2
NU223612 是一种有效的 PROTAC (PROTACs),可降解吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1) (Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)),Kd 为 640 nM。NU223612 通过 CRBN 介导的蛋白酶体降解有效降解 IDO1 蛋白。NU223612 以 290 nM 的亲和力与 CRBN 结合。NU223612 可以穿过血脑屏障 (BBB)。
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2351199-98-7
IDO1-IN-7 是一种高效、选择性的 IDO1 抑制剂,在细胞中对 IDO1 作用的 IC50 值为 6.1 nM。 IDO1-IN-7 具有免疫调节作用,用于癌症的研究。
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2328099-11-0
IDO1-IN-19 (Compound 17) 是一种有效的 IDO1 抑制剂。IDO1-IN-19 具有研究癌症疾病的潜力。
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21339-55-9
(S)-Indoximod (1-Methyl-L-tryptophan) 是吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂。(S)-Indoximod 可用于癌症研究。
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77603-42-0
GNF-PF-3777 (8-Nitrotryptanthrin) 是一种有效的人吲哚胺2,3-双加氧酶 2 (hIDO2) 抑制剂,有效降低 IDO2 活性,Ki 值为 0.97 μM。
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2033173-01-0
IDO/TDO-IN-1 (compound 25) 是一种高效的、具有口服活性的吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 和色氨酸 2,3-双加氧酶 (TDO) 双重抑制剂,IC50 值分别为 9.7 nM 和 47 nM。
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2239305-70-3
IACS-8968 (S-enantiomer) 是 IACS-8968 的 S 型对映异构体。 IACS-8968 是 IDO 和 TDO 的双抑制剂,其 pIC50s 值分别为 6.43,<5。
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2328099-08-5
IDO1-IN-18 (Compound 14) 是一种有效的 IDO1 抑制剂。IDO1-IN-18 具有研究癌症疾病的潜力。
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3486-66-6
Coptisine 是从黄连中分离到的生物碱,是一种有效的非竞争性的 IDO 抑制剂,Ki 值为 5.8 μM,IC50 值为 6.3 μM。
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1923835-78-2
NUCC-0223619 是 IDO1 抑制剂,诱导 IDO 蛋白降解。NUCC-0223619 能够参与合成 PROTAC。
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1888378-32-2
IDO-IN-11 是一个吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂,在激酶实验和Hela细胞实验中的 IC50 值分别为 0.18 和 0.014 μM, 来自专利 WO 2016041489 A1,化合物 13。
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2379527-72-5
IDO1/TDO-IN-1 (30) 是 IDO1 (非竞争性, Ki 为 0.23 μM) and TDO (竞争性, Ki 为 0.73 μM) 的双抑制剂。IDO1/TDO-IN-1 (30) 通过潜在的线粒体介导的Bcl-2/Bax通路显著促进细胞凋亡。
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131-04-4
Palmatine hydroxide 是一种具有口服活性的、不可逆的 IDO-1 抑制剂,对 HEK 293-hIDO-1 和 rhIDO-1 的 IC50 分别为 3 μM 和 157 μM。Palmatine hydroxide 也能非竞争性抑制西尼罗病毒 (WNV) NS2B-NS3 蛋白酶,IC50 为 96 μM。Palmatine hydroxide 具有抗癌、抗炎、神经保护、抗细菌、抗病毒活性。
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1198398-71-8
Coptisine Sulfate 是从黄连中分离到的生物碱,是一种有效的非竞争性的 IDO 抑制剂,Ki 值为 5.8 μM,IC50 值为 6.3 μM。
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2166616-74-4
(Rac)-IDO1-IN-5 (Example 1) 是 IDO1-IN-5 的外消旋体。IDO1-IN-5 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 IDO1 抑制剂,能够与缺乏血红素的 apo-IDO1 结合,但无法与成熟血红素的 IDO1 结合。
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1801851-87-5
(S)-Indoximod-d3 是 (S)-Indoximod 的氘代物。(S)-Indoximod (1-Methyl-L-tryptophan) 是吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂。(S)-Indoximod 可用于癌症研究.。
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2411548-90-6
HI5
HI5 是一种有效的微管蛋白 (tublin) 和 IDO 抑制剂,对 HeLa 细胞的 IC50 为 70 nM。HI5 抑制 IDO 的表达,减少犬尿氨酸的产生,从而刺激 T 细胞活化和增殖。HI5 对 HeLa 细胞可抑制微管蛋白聚合和细胞迁移,引起 G2/M 期阻滞,同时通过线粒体依赖性凋亡途径诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并引起反应性氧化应激。HI5 可用于抗癌研究。
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26988-72-7
(Rac)-Indoximod (1-Methyl-DL-tryptophan) 是吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂。(Rac)-Indoximod 和 IFN-γ 联用显著降低了表达 α-SMA 的人心肌成纤维细胞活性,并通过上调 IRF-1,Fas 和 FasL 基因诱导凋亡(apoptosis)。
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2070018-30-1
IDO-IN-3 是一种有效的吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂,IC50 为 290 nM。
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2306411-34-5
IDO1-IN-11 是一种 IDO1 抑制剂,IC50 值为 0.6 nM。
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110117-83-4
Indoximod (1-Methyl-D-tryptophan) 是一种具有口服活性的吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO) 途径抑制剂。Indoximod 充当Trp模拟物,调节mTOR中。Indoximod 是一种可用于癌症研究的免疫代谢佐剂。
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1018340-07-2
CAY10581 是一种吡喃萘醌衍生物,是一种高度特异性和可逆的非竞争性 IDO 抑制剂,IC50 为 55 nM。
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2677054-63-4
IDO1-IN-16 (I-1) 是 IDO1 的抑制剂,靶向holo-IDO1,其 IC50 值为 127 nM。
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10605-02-4
Palmatine chloride 是一种具有口服活性的、不可逆的 IDO-1 抑制剂,对 HEK 293-hIDO-1 和 rhIDO-1 的 IC50 分别为 3 μM 和 157 μM。Palmatine chloride 也能非竞争性抑制西尼罗病毒 (WNV) NS2B-NS3 蛋白酶,IC50 为 96 μM。Palmatine chloride 具有抗癌、抗炎、神经保护、抗细菌、抗病毒活性。
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169120-56-3
DP00477 是一种有效的 IDO1 (indoleamine 2,3-dioxygenase 1) 抑制剂,IC50 值为 7.0 µM。DP00477 具有癌症研究的潜力。
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共 70 条
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