小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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846557-71-9 |
ML385是特异的 NRF2 抑制剂，IC50 为1.9 μM。
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源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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2696272-70-3 |
Keap1-Nrf2-IN-5 (compound 1) 是一种有效的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 protein-protein interaction) 抑制剂，IC50< /b> 为 4.1 µM，Kd 为 3.7 µM。
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1610022-76-8 |
Nrf2-IN-1 是 Nrf2 的抑制剂，被用于急性髓性白血病 (AML) 活性分子研究。
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2095066-47-8 |
Keap1-Nrf2-IN-3 是一种 KEAP1:NRF2 蛋白−蛋白相互作用抑制剂，并且对 KEAP1 蛋白质的 Kd 值为 2.5 nM。
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1928782-31-3 |
Keap1-Nrf2-IN-14 (化合物 20c) 是一种 KEAP1-NRF2 抑制剂，能有效破坏 KEAP1-NRF2 相互作用 (IC50=75 nM)，其对 KEAP1 的 Kd 值为 24 nM。Keap1-Nrf2-IN-14 能诱导 NRF2 靶基因的表达并增强下游的抗氧化和抗炎活性。Keap1-Nrf2-IN-14 可用于氧化应激相关炎症的研究。
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491-70-3 |
Luteolin (Luteoline), 一种黄酮类化合物，也是一种有效的 Nrf2 抑制剂。Luteolin 具有抗炎和抗癌特性，可在人类多种癌细胞系 (包括非小肺癌细胞) 中诱导细胞凋亡和细胞周期停滞，并抑制细胞转移和血管生成。
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918659-56-0 |
Chaetominine 是一种生物碱代谢物。Chaetominine 对人白血病K562和结肠癌SW1116细胞株具有细胞毒性。Chaetominine 通过抑制 K562/Adr 人白血病细胞中 PI3K/Akt/Nrf2 信号通路来降低 MRP1 介导的耐药性。
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2769963-24-6 |
Keap1-Nrf2-IN-9（compound 11）是一种有效的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用) 抑制剂，IC50 值为 0.575 µM。Keap1-Nrf2-IN-9 增加 Nrf2 靶基因的表达，包括血红素加氧酶 1 (Hmox1), 谷胱甘肽 S 转移酶 P (GstP) 和谷氨酸-半胱氨酸连接酶催化 (Gclc) 和调节 (Gclm) 亚基。Keap1-Nrf2-IN-9 在 ARPE19 细胞中没有细胞毒活性。
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1799974-69-8 |
KI696 isomer 是 KI696 的低活性异构体。KI696 是一种高亲和力探针，可破坏 Keap1/NRF2 相互作用。
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2456294-92-9 |
Keap1-Nrf2-IN-13 是一种 Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用 (Keap1-Nrf2 PPI) 抑制剂，IC50 值为 0.15 μM。 Keap1-Nrf2-IN-13 可与 Keap1 蛋白的关键极性残基 (Asn414、Arg415、Arg483、Gln530) 形成氢键，从而对其具有很强的结合亲和力。Keap1-Nrf2-IN-13 可用于氧化应激、炎症性疾病的研究，包括肺纤维化、慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和癌症。
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2232112-72-8 |
Keap1-Nrf2-IN-1 是一种 Keap1-Nrf2 蛋白-蛋白相互作用抑制剂，对 Keap1 蛋白作用的 IC50 值为 43 nM。Keap1-Nrf2-IN-1 能激活 Nrf2 调节的细胞保护反应，并对乙酰氨基酚诱导的肝损伤产生拮抗作用。
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520-31-0 |
Tricetin 是一种有效的竞争性 Keap1-Nrf2 蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。Tricetin 作用于帕金森病模型，通过激活 Nrf2/HO-1 信号通路和阻止线粒体依赖性细胞凋亡 (apoptosis) 通路来保护 6-OHDA 诱导的神经毒性。
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53730-90-8 |
Dehydrobruceine B 是一种苦木素，可从鸦胆子 (Brucea javanica) 中分离得到。Dehydrobruceine B 与 Cisplatin (HY-17394) 通过线粒体途径，协同诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Dehydrobruceine B 还增加凋亡诱导因子 (AIF) 和 Bax 表达，抑制 Keap1-Nrf2。
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1799974-70-1 |
KI696 是一种干扰 Keap1/NRF2 相互作用的高亲和力探针。KI696 是有效、选择性的 KEAP1/NRF2 相互作用抑制剂。
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499-44-5 |
Hinokitiol 是从日本扁柏中分离到的挥发油成分，能够降低 Nrf2 的表达，减少 DNMT1 和 UHRF1 的 mRNA 和蛋白的表达，具有抗感染、抗氧化及抗肿瘤等活性。
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2684291-60-7 |
Antioxidant agent-5 (compound D-6) 是一种有效的抗氧化剂。Antioxidant agent-5 可抑制 oxLDL (氧化型低密度脂蛋白)诱导的 VECs 细胞凋亡 (apoptosis) 及 ICAM-1 和 VCAM-1 的表达。Antioxidant agent-5 可抑制 oxLDL 诱导的 ROS 水平升高和 NF-κB 核转位。Antioxidant agent-5 通过激活 Nrf2/HO-1 抗氧化通路对 oxLDL 诱导的内皮损伤起保护作用。
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2769963-54-2 |
Keap1-Nrf2-IN-8 (compound 12d) 是一种有效的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 protein-protein interaction) 抑制剂，IC50 在 FP 和 TR-FRET 测定方法中分别为 64.5 nM 和 14.2 nM。Keap1-Nrf2-IN-8 显著增加 Nrf2 下游基因 GSTM3、HMOX2 和 NQO1 的 mRNA 水平。
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2769963-42-8 |
Keap1-Nrf2-IN-7 (compound 7v) 是一种有效的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 protein-protein interaction) 抑制剂，IC50 为 0.45 µM。
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2254492-08-3 |
NXPZ-2 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 protein–protein interaction(PPI) 抑制剂，Ki 值为95 nM，EC50 值为 120 和 170 nM。NXPZ-2 可剂量依赖性地缓解 Aβ[1-42] 诱导的认知紊乱，并通过增加神经元数量和功能提高阿尔茨海默病 (AD) 小鼠脑组织的病理改变情况。NXPZ-2 可通过上调 Nrf2 含量并促进其从细胞质向细胞核的易位来抑制氧化应激，有助于 Keap1-Nrf2 PPI 抑制剂和 AD 相关的疾病研究。
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76464-71-6 |
Sanggenon A (Sanggenone A) 通过调节 BV2 和 RAW264.7 细胞中的 NF-κB 和 HO-1/Nrf2 信号通路发挥抗炎作用。Sanggenon A 显着抑制脂多糖 (LPS; HY-D1056) 诱导的一氧化氮的产生。
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14907-98-3 |
Brusatol (NSC 172924) 是一种独特的 Nrf2 通路抑制剂，可使多种癌细胞对 Cisplatin 和其他化疗活性分子敏感。Brusatol 通过抑制 Nrf2 介导的防御机制来增强化疗的疗效。Brusatol 可开发为辅助化疗化合物。 Brusatol 增加细胞凋亡(apoptosis)。
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2250082-04-1 |
eap1-Nrf2-IN-12 是一种有效的 Keap1-Nrf2 抑制剂，IC50 值为 2.30 µM。Keap1-Nrf2-IN-12 在人肝微粒体中表现出代谢稳定性。
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1030123-90-0 |
AEM1 是一种 Nrf2 抑制剂。AEM1 降低 A549 细胞中 Nrf2 依赖基因的表达，并在体外和体内抑制 A549 细胞的生长。
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41743-74-2 |
Toralactone 可从Cassia obtusifolia 中分离得到，通过 Nrf2 依赖的抗氧化机制介导肝保护。
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480-47-7 |
Hydrangenol 是一种口服有效的抗光老化化合物。可从绣球花 (Hydrangea serrata) 的叶中分离。Hydrangenol 通过降低 MMP 和炎症细胞因子的表达，增加保湿因子和抗氧化基因的水平来预防皱纹的形成。
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