小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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1849590-01-7 |
Tomivosertib (eFT508) 是一种有效的，高度选择性的，口服活性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC50 值均为 1-2 nM。Tomivosertib (eFT508) 处理可降低肿瘤细胞中 eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209，IC50=2-16 nM)。Tomivosertib (eFT508) 还显著下调 PD-L1 蛋白的丰度。
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2095704-43-9 |
SLV-2436 是一种高效且 ATP 竞争性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC50 分别为 10.8 nM 和 5.4 nM。
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1351758-81-0 |
HG-10-102-01 是一种高效、选择性、可透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂，其对于野生型 LRRK2 和 LRRK2[G2019S]， IC50 值分别为 20.3 和 3.2 nM。HG-10-102-01也能抑制 MNK2 和 MLK1，其 IC50 值分别为 0.6 和 2.1 μM。HG-10-102-01 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
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522629-08-9 |
CGP 57380 是一种细胞渗透的吡唑-嘧啶类化合物，为具有选择性的 Mnk1 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM，但是对 p38，JNK1，ERK1/2，PKC 或 Src-like 激酶等没有抑制作用。
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1464151-33-4 |
Tinodasertib (ETC-206) 是一种选择性 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC50 分别为 64 nM 和 86 nM。
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422554-29-8 |
K783-0308 是一种有效且选择性的 FLT3 和 MNK2 双重抑制剂，IC50 值分别为 680 和 406 nM。 K783-0308 抑制 MOLM-13 (IC50=10.5 µM) 和 MV-4-11 (IC50=10.4 µM) 细胞的生长。K783-0308 促进急性髓性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis) 并使细胞周期停滞在 G0/G1 期。
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2373065-59-7 |
DS12881479 是一种有效的选择性 Mnk1 抑制剂，其 IC50 值为21 nM. DS12881479 可用于癌症研究。
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131436-22-1 |
Cercosporamide 是一种高效的 ATP 竞争性 Pkc1 激酶抑制剂，IC50<50 nM，Ki<7 nM。Cercosporamide 是一种独特的 Mnk 抑制剂。
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1426928-20-2 |
MNK1/2-IN-5 是一种有效且选择性的 MNK1/2 抑制剂，可作为研究剂。
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1889336-59-7 |
MNK inhibitor 9 是一种有效的选择性的 MNK1/2 抑制剂， IC50 值分别为 0.003 µM 和 0.003 µM。MNK inhibitor 9 具有良好的细胞渗透性。MNK inhibitor 9 可用于肿瘤相关研究。
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1469988-63-3 |
QL-X-138 是一种有效和选择性的 BTK/MNK 双激酶抑制剂，表现出与 BTK 的共价结合和与 MNK 的非共价结合。QL-X-138 对 BTK、MNK1 和 MNK2 激酶的 IC50 值分别为 9.4 nM、107.4 nM 和 26 nM。QL-X-138 还显示出抗登革热病毒 2 活性，IC50 值为 3.5 μM。QL-X-138 可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。
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42951-68-8 |
EB1 是 MNK 激酶的抑制剂，IC50 分别为 0.69 μM (MNK1) 和 9.4 μM (MNK2)。EB1 选择性地抑制癌细胞的生长，不抑制正常细胞的生长。EB1 还增加细胞凋亡，抑制 eIF4E 磷酸化。
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