小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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1146963-51-0 |
J-147 是一种特别有效的，具有口服活性的神经保护剂，可增强认知能力。J-147 可透过血脑屏障 (BBB)。J-147 抑制单胺氧化酶 B (MAO B) 和多巴胺转运体 (dopamine transporter)，EC50 分别为 1.88 μM 和 0.649 μM。J-147 有潜力用于阿尔茨海默氏症 (AD) 的研究。
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103878-84-8 |
Lazabemide (Ro 19-6327) 是单胺氧化酶 B (MAO-B) 的选择性的可逆抑制剂 (IC50=0.03 μM)，但对 MAO-A (IC50>100 μM) 活性较低。高浓度 Lazabemide 具有抑制单胺摄取的作用，抑制去甲肾上腺素、血清素和多巴胺摄取的 IC50 值分别为 86 μM、123 μM 和 >500 μM。Lazabemide 可用于帕金森和阿尔茨海默病的研究。
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71320-77-9 |
Moclobemide (Ro111163) 是一种可透过血脑屏障的可逆的单胺氧化酶 (MAO-A) 抑制剂，对 hMAO-A 的 IC50 为 6.061 μM。Moclobemide 上调慢性应激小鼠海马祖细胞的增殖。
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87940-60-1 |
Eprobemide 是单胺氧化酶 A (monoamine oxidase A) 的非竞争性可逆抑制剂。
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185517-74-2 |
(S)-Rasagiline (TVP1022) 是 Rasagiline 的低活性 S-对映体形式。Rasagiline 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。
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2409963-83-1 |
LOX-IN-3 是一种具有口服活性的赖氨酰氧化酶 (lysyl oxidase (LOX)) 抑制剂，可用于纤维化，癌症和血管生成研究。
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62232-46-6 |
Bifemelane hydrochloride (MCI-2016) 是一种有效，选择性和竞争性的单胺氧化酶 A (MAO-A) 抑制剂，Ki 值为 4.20 μM，它也非竞争性地抑制 MAO-B，Ki 为 46.0 μM。Bifemelane hydrochloride 具有很强的抗抑郁活性，可用于研究与脑血管疾病有关的认知和情绪障碍。
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948841-07-4 |
TB5 是具有有效性，选择性和可逆性的 hMAO-B 抑制剂，Ki 值为 0.11±0.01 μM。
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2125956-82-1 |
PXS-5153A 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和快速起效的赖氨酰氧化酶 2/3 (LOXL2/LOXL3) 的双抑制剂，对几乎所有哺乳动物LOXL2的IC50 均< 40 nM，对人类LOXL3 的IC50 为63 nM。PXS-5153A 可减少交联，改善纤维化。
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127917-66-2 |
Ro 41-1049 hydrochloride 是一种可逆的并具有选择性的 monoamine oxidase-A (MAO-A) 抑制剂。在人额叶皮层和胎盘的膜制剂中发现了[3H]Ro 41-1049 的高亲和力结合位点的同质群体 (Kd 值分别为 16.5 和 64.4 nM)。
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1253978-24-3 |
MAO-B-IN-2 是一种选择性和竞争性的 MAO-B 和 BChE 抑制剂，其 IC50 值分别为 0.51 和 7.00 μM。
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120635-25-8 |
Mofegiline hydrochloride (MDL72974A) 是一种靶向 MAO-B，酶激活不可逆的抑制剂，具有口服活性和选择性。Mofegiline hydrochloride 对 MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 680 nM 和 3.6 nM。Mofegiline hydrochloride 也是一种氨基脲敏感胺氧化酶 (SSAO) 的抑制剂。
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29218-27-7 |
Toloxatone (MD 69276) 是一种可逆的单胺氧化酶 A (MAOA) 抑制剂。用作抗抑郁剂。
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17780-75-5 |
Clorgyline hydrochloride 是不可逆的，选择性单胺氧化酶A（MAO-A）抑制剂，结构上与Pargyline相关。
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61-73-4 |
Methylene blue (Basic Blue 9) 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC)，单胺氧化酶 A (MAO-A) 和 NO 合酶 (NOS) 抑制剂。Methylene blue 是一种血管加压剂，在医疗中通常用作染料。Methylene blue 通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路降低脉冲前抑制。Methylene blue 是一种氧化还原循环化合物，能够穿过血脑屏障。Methylene blue 是 Tau 聚集抑制剂。亚甲蓝可减轻脑水肿，减弱小胶质细胞活化，减少神经炎症。储存方式：避光。
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13492-01-8 |
Tranylcypromine (SKF 385) hemisulfate 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，可用于研究抑郁症。Tranylcypromine hemisulfate 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂，可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
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103878-83-7 |
Lazabemide hydrochloride (Ro 19-6327 hydrochloride) 是单胺氧化酶 B (MAO-B) 的选择性的可逆抑制剂(IC50=0.03 μM)，但对 MAO-A (IC50>100 μM) 活性较低。高浓度 Lazabemide 具有抑制单胺摄取的作用，抑制去甲肾上腺素、血清素和多巴胺摄取的 IC50 值分别为 86 μM、123 μM 和 >500 μM。Lazabemide 可用于帕金森和阿尔茨海默病的研究。
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25953-17-7 |
Minaprine dihydrochloride 是单胺氧化酶 MAO-A 可逆性抑制剂，还对乙酰胆碱酯酶有微弱抑制，抗抑郁类化合物。
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14611-52-0 |
Selegiline (Deprenyl) hydrochloride 是一种有效、选择性和不可逆的 MAO-B 抑制剂，IC50 值为 51 nM。Selegiline hydrochloride 对 MAO-B 的选择性比 MAO-A 高 450 倍 (IC50=23 μM)。Selegiline hydrochloride 可用于帕金森氏病、阿尔茨海默病和重度抑郁症的研究。
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2856-75-9 |
Modaline sulfate 是 MAO 抑制剂，用于抑郁症的研究。
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51-12-7 |
Nialamide是一种非选择性的, 不可逆的单胺氧化酶抑制剂 (MAOI), 用作抗抑郁药。
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25905-77-5 |
Minaprine是单胺氧化酶MAO-A可逆性抑制剂，还对乙酰胆碱酯酶有微弱抑制，抗抑郁类化合物。
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63283-42-1 |
Salsolidine hydrochloride 是一种四氢异喹啉类生物碱，能够立体选择竞争性的抑制单胺氧化酶 A (MAO A) 的活性。
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88798-74-7 |
Eckol是一种有效的 hMAO-A (混合性) 和 hMAO-B (非竞争性) 抑制剂，IC50 分别为 7.20 和 83.44 μM。Eckol 对玉米有刺激作用，可作为植物生物刺激素使用。Eckol 还显示抗过敏和抗病毒 (antiviral) 作用。
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218155-40-9 |
Cassiaside B2 是蛋白酪氨酸磷酸酶1B (PTP1B) 和人单胺氧化酶A (hMAO-A) 的抑制剂。Cassiaside B2 具有抗过敏活性，是 5-HT2C 受体的激动剂。
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68353-24-2 |
1-Methyl-2-nonyl-4(1H)-quinolone 是一种喹诺酮类生物碱， 是一种有效的选择性的 MAO-B (单胺氧化酶)抑制剂。1-Methyl-2-nonyl-4(1H)-quinolone 对白三烯生物合成具有抑制活性，其 IC50 为 12.1 μM。
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122965-43-9 |
Methylene blue (Basic Blue 9) hydrate 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC)，单胺氧化酶 A (MAO-A) 和 NO 合酶 (NOS) 抑制剂。Methylene blue hydrate 是一种血管加压剂，在医疗中通常用作染料。Methylene blue hydrate 通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路降低脉冲前抑制。Methylene blue hydrate 是一种氧化还原循环化合物，能够穿过血脑屏障。Methylene blue hydrate 是Tau 聚集抑制剂。亚甲蓝可减轻脑水肿，减弱小胶质细胞活化，减少神经炎症。
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2764664-52-8 |
AChE-IN-12 是一种有效的、具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，对大鼠 AChE 和电鳗 AChE 的 IC50 分别为 0.41 μM 和 1.88 μM。AChE-IN-12 还是一种良好的抗氧化剂 (ORAC = 3.3 eq)、选择性金属螯合剂和 huMAO-B 抑制剂 (IC50 = 8.8 µM)。AChE-IN-12 对 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 聚集有显著抑制作用，并具有出良好的神经保护作用。可用于研究阿尔兹海默症。
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105365-76-2 |
RS 8359 是一种选择性的，可逆的 MAO-A 抑制剂，具有抗抑郁的功效。
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64821-19-8 |
MAO-IN-M30 dihydrochloride 是一种口服活性，可通过血脑屏障的，脑选择性不可逆 MAO-A (IC50=37 nM) 和 MAO-B (IC50=57 nM) 抑制剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 是有效的铁螯合剂、自由基清除剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 对 Dexamethasone 诱导的脑细胞凋亡具有神经保护作用。MAO-IN-M30 dihydrochloride 在 MPTP 和 lactacystin 帕金森病模型中也显示出神经恢复活性。
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484-14-0 |
Osthenol (Ostenol) 是从独活干根中分离得到的一种前酰化香豆素，是一种可逆的，选择性的竞争性人单胺氧化酶-A (hMAO-A) 抑制剂 (Ki=0.26 µM)。Osthenol 对重组 hMAO-A 具有潜在的选择性抑制作用，IC50为 0.74 µM，对hMAO-A和hMAO-B表现出较高的选择性指数。
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155-09-9 |
Tranylcypromine (SKF 385) 是一种有效的单胺氧化酶 (monoamine oxidase) 抑制剂。
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192383-78-1 |
MAO-B-IN-11 (Compound 8c) 是一种有效的单胺氧化酶 B (MAO-B) 抑制剂，IC50 为 1.3 μM。MAO-B-IN-11 显示出神经保护活性。
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100462-37-1 |
Rosiridin 可抑制 MAO A 和 MAO B，对抑郁症和老年性痴呆具有潜在的作用。Rosiridin 在 10 μM 时对 MAO B 的抑制率为 83.8% (pIC50=5.38)。
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2409963-50-2 |
PXS-4787 是一种特异、有效的泛赖氨酸氧化酶 (lysyl oxidase) 抑制剂，能够消除赖氨酸氧化酶活性。PXS-4787 抑制 LOX 的 IC50 分别为 2 μM (Bovine LOX)，3.2 μM (rh LOXL1)，0.6 μM (rh LOXL2)，1.4 μM (rh LOXL3)，0.2 μM (rh LOXL4)。
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1112968-42-9 |
Contezolid (MRX-I) 是一种新型的恶唑烷酮，用于耐药革兰氏阳性菌引起的皮肤组织感染并发症 (cSSTI) 的抗生素。Contezolid (MRX-I) 可显著降低骨髓移植和单胺氧化酶抑制。
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606-91-7 |
Homopterocarpin 是一种可以从 Pterocarpus erinaceus 中可分离出的异黄酮。Homopterocarpin 具有肝保护和抗氧化特性。Homopterocarpin 是人单胺氧化酶-B 的竞争性可逆抑制剂，对 hMAO-B 的 IC50 和 Ki 分别为 0.72 和 0.21 μM。 Homopterocarpin 可用于肝损伤和氧化应激的研究。
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20283-92-5 |
Rosmarinic acid 是植物中广泛存在的一种酚酯化合物。Rosmarinic acid 抑制 MAO-A，MAO-B 和 COMT，IC50 分别为 50.1，184.6 和 26.7 μM。
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555-57-7 |
Pargyline 是一种不可逆的单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，对 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 分别为 13 μM 和 0.5 μM。Pargyline 具有降压和抗癌活性。
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1478364-87-2 |
PXS-4681A 是一种有效、选择性、不可逆且具有口服活性的氨基脲敏感胺氧化酶 (SSAO; VAP-1) 抑制剂，Ki 为 37 nM。PXS-4681A 对相关的胺氧化酶、离子通道和七跨膜结构域受体显示出高度选择性。PXS-4681A 具有抗炎作用。
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