小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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1033836-12-2 |
HPGDS inhibitor 1 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 HPGDS 抑制剂，在酶和细胞分析中的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 32 nM。HPGDS inhibitor 1 不抑制人 L-PGDS，mPGES，COX-1，COX-2 或 5-LOX。
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2101626-26-8 |
HPGDS inhibitor 2 是一种高效选择性的造血前列腺素 D 合成酶 (H-PGDS) 抑制剂，IC50 值为 9.9 nM。
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162640-98-4 |
AT-56 是一种有效，选择性和具有口服活性的脂钙蛋白型前列腺素 D 合酶 (L-PGDS) 的抑制剂，IC50 值为 95 μM，Ki 值为 75 μM。AT-56 可选择性抑制 L-PGDS 催化的 PGD2 介导的嗜睡或疼痛反应。
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892549-43-8 |
MF63 是一种具有口服活性的 mPGES-1 抑制剂。MF63 通过抑制 mPGES-1 减少了 PGE2 的积累，缓解了发热、痛觉过敏和炎性疼痛。
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40828-46-4 |
Suprofen (TN-762) 是非甾体抗炎化合物，能抑制前列腺素合成。
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64092-48-4 |
Zomepirac sodium salt (McN-2783-21-98) 是一种有效的前列腺素合成酶 (prostaglandin biosynthesis) 抑制剂。Zomepirac sodium salt 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID)。Zomepirac sodium salt 可引起免疫介导的肝损伤。
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1234708-04-3 |
hPGDS-IN-1是一种hPGDS抑制剂, 荧光偏振检测或EIA法测得IC50值为12 nM。
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132-69-4 |
Benzydamine hydrochloride 是前列腺素合成酶抑制剂，抗炎症，还报道有抗细菌活性。
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53859-06-6 |
Desoxo-narchinol A 是一种口服有效的抗炎剂。Desoxo-narchinol A 可从甘松植物的根和根茎中分离得到。Desoxo-narchinol A 可用于感染性休克和炎症性疾病的研究。
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2306-27-6 |
Sinensetin是一个能够在水果中发现的甲基化黄酮，有很强的抗血管和抗炎症的能力。
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938069-71-7 |
CAY10526 是特异性的微粒体前列腺素E2合成酶 1 (mPGES1)抑制剂。 CAY10526 通过选择性调节 mPGES1 表达抑制 PGE2 的产生，但不影响 COX-2。CAY10526 在黑色素瘤移植模型中抑制肿瘤生长并增加细胞凋亡。CAY10526 降低 BCL-2 和 BCL-XL (抗凋亡) 蛋白水平并增加 BAX 和 BAK (促凋亡) 以及切割的 caspase 3 水平。CAY10526 在三种表达 mPGES1的黑色素瘤细胞系中抑制细胞活力 (IC50<
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916482-17-2 |
YS121 是一种微粒体前列腺素 E2 合酶-1 (mPGES-1; IC50=3.4 μM) 和 5-脂氧合酶 (5-LOX; IC50=6.5 μM) 的双重抑制剂。在 IL-1β 刺激的 A549 细胞中，YS121剂量依赖性地减少 PGE2 的产生，EC50 为 12 μM。
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14882-18-9 |
Bismuth Subsalicylate 是一种有效的口服抗酸和止泻试剂 (anti-diarrheal agent)。Bismuth Subsalicylate 通过抑制体内前列腺素合成 (prostaglandin synthesis)，降低胃和肠道黏膜炎症。Bismuth Subsalicylate 广泛用于腹泻疾病的研究，包括消化不良、腹泻、恶心等。
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1312815-93-2 |
PF-4693627 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的微粒体前列腺素E合酶 (mPGES-1) 抑制剂 (IC50=3 nM)，可用于骨关节炎和类风湿关节炎等的研究。
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469-83-0 |
Cafestol 是咖啡的主要成分之一，也是一种咖啡特有的二萜。Cafestol 是针对 AP-1 靶向活性的 ERK 抑制剂，抑制 LGE 激活的 RAW264.7 细胞中的 PGE2 产生和环氧合酶 (COX)-2 的 mRNA 表达。Cafestol 通过抑制 NF-kB 活化途径强烈的抑制 PGE2 的产生。 Cafestol 因各种生物活性而发挥有益作用，如化学预防，抗肿瘤，保肝，抗氧化和抗炎作用。
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66318-17-0 |
Furprofen 是一种非甾体类抗炎剂 (NSAID)。Furprofen 通过抑制前列腺素 (PGE) 合成发挥作用。Furprofen 口服可以减轻疼痛。
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2255311-93-2 |
HPGDS inhibitor 3 是一种具有口服活性且高效的外周限制性造血前列腺素 D 合成酶 (H-PGDS) 抑制剂，IC50 为 9.4 nM，EC50 为 42 nM。HPGDS inhibitor 3 具有良好的选择性，在小鼠、大鼠和犬体内的药动学参数良好，且无中枢神经系统毒性。HPGDS inhibitor 3 具有抗炎活性。
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102-37-4 |
Ethyl Caffeate 是一种从 Bidens pilosa 分离的天然酚类化合物。Ethyl Caffeate 在体外或在小鼠皮肤中抑制 NF-κB 活化及其下游炎症介质，诱导型一氧化氮合酶 (iNOS)，环氧合酶 2 (COX-2) 和前列腺素 E2 (PGE2)。
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52549-17-4 |
Pranoprofen 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID)，用于角膜炎或其他眼科疾病的研究。Pranoprofen 抑制 COX1/2 酶，从而阻断花生四烯酸转化为二十烷醇，减少前列腺素的合成。
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1469976-70-2 |
mPGES1-IN-3 (Compound 17d) 是一种有效的选择性微粒体前列腺素 E2 合成酶-1 (mPGES-1) 抑制剂，抑制 mPGES-1 酶，IC50 为 8 nM，抑制 A549 细胞，IC50 为 16.24 nM。
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1235126-46-1 |
Linderaspirone A还抑制可诱导型一氧化氮合酶（iNOS）和环氧合酶-2（COX-2）的表达，它们是促炎蛋白，以及核因子κB（NF-κB）的激活。
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1221971-47-6 |
PF-9184 是一种有效且高度选择性的人微粒体前列腺素 E 合酶 1 (mPGES-1) 的抑制剂，IC50 值为 16.5 nM。PF-9184 体外抑制 IL-1β 诱导的 PGE2 合成。
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51543-39-6 |
(S)-Flurbiprofen 是 Flurbiprofen的活性对映体，其对COX-1 和COX-2 的IC50 分别为0.48 μM 和 0.47 μM。
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927878-49-7 |
TFC-007 是一种选择性的造血前列腺素 D 合成酶 (H-PGDS) 抑制剂，对 H-PGDS 酶具有高抑制活性 (IC50 值为 83 nM)。TFC-007 可用于组成 H-PGDS 降解诱导剂PROTAC(H-PGDS)-1 (TFC-007 与 H-PGDS 结合，Pomalidomide 与 cereblon结合)。
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67909-49-3 |
Dehydroevodiamine 是从吴茱萸 Evodiae Fructus 中分离出的喹唑啉生物碱，对豚鼠心室肌细胞具有抗心律失常作用。Dehydroevodiamine 抑制 LPS 诱导的小鼠巨噬细胞中 iNOS，COX-2，PGE2 和 NF-κB 的表达。
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162641-16-9 |
HQL-79 是一种有效、选择性、可口服的人造血前列腺素 D 合成酶 (hematopoietic prostaglandin D synthase (H-PGDS)) 抑制剂，高度选择性地抑制 PGD2 的合成，为抗过敏剂，对 H-PGDS 的 Kd 值为 0.8 μM，IC50 值为 6 μM。对 COX-1，COX-2，m-PGES 或 L-PGDS 等无作用。
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102271-49-8 |
PGS-IN-1是有效的前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase) 抑制剂，IC50 值为0.28 μM；也可抑制5-脂肪氧合酶 (5-lipoxygenase) 的活性，IC50 值为 1.05 μM。
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50270-33-2 |
Isofezolac (LM 22070) 是一种抑制前列腺素合成酶的非甾体抗炎剂 (NSAID)。Isofezolac 具有抗炎和解热特性。
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1360622-01-0 |
Vipoglanstat (BI 1029539)，甲酰胺，是一种有效的，选择性的，非肽人前列腺素 E 合成酶 1 (mPGES-1) 小分子抑制剂，具有口服活性。Vipoglanstat 也具有抗炎活性。
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1513852-12-4 |
Zaloglanstat (ISC-27864) 是 mPGES-1 的抑制剂，可用于哮喘、骨关节炎、类风湿性关节炎、急性或慢性疼痛和神经退行性疾病等的研究。
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