小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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847499-27-8 |
Delanzomib (CEP-18770) 是一种强效的具有口服活性的蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性 (chymotrypsin-like activity of the proteasome) 抑制剂，IC50 为 3.8 nM。Delanzomib 抑制 NF-κB 活性，诱导癌细胞凋亡 (apoptotic)，并具有很强的抗血管生成和抗癌活性。
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935888-69-0 |
Oprozomib (PR-047) 是一种有效的，具有口服活性的选择性肽环氧酮类蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，对蛋白酶体 (β5) 和免疫蛋白酶体 (LMP7) 的 IC50 分别为 36 和 82 nM。 Oprozomib (ONX 0912) 诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
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1239908-20-3 |
Ixazomib citrate (MLN9708) 是 20S蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样蛋白水解β5位点的可逆抑制剂，IC50 为3.4 nM和Ki为0.93 nM。
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191089-59-5 |
K-7174 是具有口服活性的 proteasome 和 GATA 的抑制剂。K-7174 抑制细胞黏附。K-7174 诱导细胞凋亡。K-7174 具有抗肿瘤活性，可用于癌症的研究。
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179528-45-1 |
PD 150606 是一个选择性的，有细胞渗透性的非肽 calpain 抑制剂，对 μ-calpains 和 m-calpains 作用的 Ki 分别为 0.21 μM 和 0.37 μM，有神经保护活性。
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858557-69-4 |
20S Proteasome-IN-1 是一种 26S proteasome 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2006128196A2 中的化合物 2。20S Proteasome-IN-1 具有用于癌症，免疫相关疾病，炎症，缺血性疾病，神经退行性疾病和其他疾病研究的潜力。
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1072833-77-2 |
Ixazomib (MLN2238) 是一种有效的选择性的可逆蛋白酶体 (proteasome)抑制剂，抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点，IC50 为 3.4 nM，Ki 为 0.93 nM。
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1617495-03-0 |
RA190是双亚苄基哌啶，通过与泛素受体RPN13的半胱氨酸88共价结合来抑制蛋白酶体功能。
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187585-11-1 |
DD1 是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，在急性髓细胞白血病 (AML) 凋亡过程中，激活 Bax，降解 P70S6K。DD1 以 caspase 依赖性方式诱导细胞凋亡。DD1 诱导线粒体膜去极化和 Bad 去磷酸化。
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328108-09-4 |
Thrombin inhibitor 5 (compound 385) 是一种凝血酶抑制剂，IC50 范围为 0.1 μM-1 μM。Thrombin inhibitor 5 可用于静脉血栓栓塞的研究。
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1624602-30-7 |
VR23有效抑制胰蛋白酶样蛋白酶 (IC50=1nM), 胰凝乳蛋白酶样蛋白酶 (IC50=50-100 nM), 和caspase样蛋白酶 (IC50=3 μM)。
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2221010-57-5 |
(1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 1 和 2) 的选择性抑制剂，可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向，对 calpain 1 的 IC50 为 395 nM。
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1401223-22-0 |
PI-1840 是一种有效的选择性凝乳胰蛋白酶样 (CT-L) 抑制剂，其 IC50 值为 27 nM。PI-1840 抑制细胞增殖， 将细胞周期阻滞在 G2/M 期。PI-1840 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。PI-1840 诱导蛋白酶体底物 p27、Bax 和 IκB-α 的积累。
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960374-59-8 |
ONX-0914 (PR-957) 是选择性的低分子量多肽-7 (LMP7) 的抑制剂，LMP7 是免疫蛋白酶体的类糜蛋白酶亚单位。ONX-0914 阻断细胞因子的产生并减轻实验性关节炎的进展。ONX-0914 是分枝杆菌蛋白酶体的非竞争性不可逆抑制剂 (Ki=5.2 μM)。ONX-0914 通过 HSF-1 介导的 p-TEFb 活化激活潜伏的 HIV-1。
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133407-86-0 |
MG-115 是一种有效和可逆的蛋白酶体抑制剂，对 20S 和 26S 蛋白酶体的 Ki 值分别为 21 nM 和 35 nM。MG-115 特异性抑制蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，诱导 p53 依赖性细胞凋亡。
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145888-79-5 |
RAMB4 是通过抑制 20S 蛋白酶体催化活性物质上游泛素介导的蛋白质降解而产生的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 应激源。RAMB4 在不影响 20S 蛋白酶体催化活性的情况下触发泛素蛋白酶体系统 (UPS) 应激反应。
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110044-82-1 |
MG-101 (ALLN) 是 半胱氨酸蛋白酶 的抑制剂，抑制钙蛋白酶 I，钙蛋白酶 II，组织蛋白酶 B 和组织蛋白酶 L，其 Ki 值分别为 190，220，150 和 500 pM。MG-101 诱导细胞凋亡，抑制结肠肿瘤生长，可用于结肠癌的研究。
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134381-21-8 |
Epoxomicin (BU-4061T) 是一种含环氧酮的天然产物，是一种有效的，选择性的和不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Epoxomicin 与蛋白酶体的 LMP7，X，MECL1 和 Z 催化亚基共价结合，并有效地主要抑制类胰凝乳蛋白酶的活性。Epoxomicin 可以穿越血脑屏障，并具有很强的抗肿瘤和抗炎活性。
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191089-60-8 |
K-7174 dihydrochloride 是具有口服活性的 proteasome 和 GATA 的抑制剂。K-7174 dihydrochloride 抑制细胞黏附。K-7174 dihydrochloride 诱导细胞凋亡。K-7174 dihydrochloride 具有抗肿瘤活性，可用于癌症的研究。
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2827061-47-0 |
20S Proteasome-IN-4 (Compound 7) 是一种能透过血脑屏障的、寄生虫选择性的、具有口服活性的 20S proteasome 抑制剂，对 T. b. brucei 20S 蛋白酶体的 IC50 为 6.3 nM。20S Proteasome-IN-4 可用于非洲人类锥虫病的研究。
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1629677-75-3 |
Zetomipzomib (KZR-616) 是首创的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome) 抑制剂，选择性靶向免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) 和 LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP7/mLMP7)。Zetomipzomib 用于多种自身免疫性疾病的潜力。
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1629052-78-3 |
KZR-504 是高度选择性的免疫原体低分子质量多肽 2 (LMP2) 的抑制剂、其对 LMP2 和 LMP7 的 IC50 值分别为 51 nM, 4.274 μM。KZR-504 可以用于自身免疫性疾病的研究。
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2080410-41-7 |
GSK3494245 (DDD01305143) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的可在夹在 β4 和 β5 亚基之间的位点结合寄生虫蛋白酶体 (proteasome) 的糜蛋白酶样活性抑制剂(对于 WT L.donovani蛋白酶体IC50=0.16μM)。GSK3494245 适度抑制人蛋白酶体的糜蛋白酶样活性 (IC50: 26S=13 µM；富集的 THP-1 提取物 IC50=40 µM)。GSK3494245 具有良好的生物安全特性。
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2244-11-3 |
Alloxan hydrate 是一种诱发糖尿病的致糖尿病活性分子。Alloxan hydrate 是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Alloxan hydrate 通过破坏胰腺分泌胰岛素的B细胞，在实验动物中引起糖尿病。
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1000313-40-5 |
UK-101 是一种强有力的和有选择性的免疫蛋白酶体 β1i (LMP2) 的抑制剂 (IC50=104 nM)。UK-101 对 LMP2 的选择性是 β1c (IC50=15 μM) 和 β5 (IC50=1 μM) 亚基的 144 倍和 10 倍。UK-101 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，可用于前列腺癌的相关研究。
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181765-30-0 |
PD151746是钙蛋白酶抑制剂, 抑制 u-calpain (Ki = 0.26 ± 0.03 μM) 选择性比抑制 m-calpain (Ki = 5.33 ± 0.77μM) 高20倍。
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868540-02-7 |
Enzyme-IN-1 (compound 1) 是一种基于肽的 N 端亲核试剂 (Ntn) 水解酶抑制剂。具体来说，Enzyme-IN-1 抑制 20S 蛋白酶体的糜胰蛋白酶样活性 (CT-L)。Enzyme-IN-1 可能具有潜在的抗炎特性。
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374080-21-4 |
Proteasome-IN-1 是一个蛋白酶体抑制剂，来自专利 WO 2013142376 A1。
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868540-17-4 |
Carfilzomib (PR-171) 是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC50 为5 nM。
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2512847-37-7 |
SAP2-IN-1 是一种分泌型天冬氨酸蛋白酶 2 (SAP2) 抑制剂，具有有效的 SAP2 抑制活性，IC50 值为 0.92 μM。SAP2-IN-1 也是一种毒力因子抑制剂，在体外无活性。SAP2-IN-1 可用于感染研究。
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190274-53-4 |
Calpain Inhibitor VI (SJA6017) 是一种合成的钙蛋白酶肽醛抑制剂。Calpain Inhibitor VI 抑制纯化的 m-calpain，IC50 为 80 nM。Calpain Inhibitor VI 可用于白内障的研究。
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2671040-07-4 |
LMP7-IN-1 是一种硼酸衍生物，是一种有效的选择性免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (β5i) 抑制剂，IC50 为 1.83 nM (WO2021143923A1; compound 20)。
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139637-11-9 |
PR-39 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽，是一种非竞争性，可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上，并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 刺激小鼠的血管生成，抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。
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1211877-36-9 |
(R)-MG-132 ((S,R,S)-(-)-MG-132) 是 MG-132 的一种对映异构体。(R)-MG-132 是蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。(R)-MG-132 细胞毒性比 MG-132 弱。
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1448429-06-8 |
Calpain Inhibitor-1 (compound 36) 是一种有效的，选择性的半胱氨酸蛋白酶钙蛋白酶1 (Cal1) 抑制剂 (IC50=100 nM; Ki=2.89 μM).
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2285330-15-4 |
M3258 是一种口服生物利用度高、有效、可逆、高选择性的免疫蛋白酶体亚单位 LMP7 (β5i) 抑制剂。M3258 对 LMP7 的 IC50 为 3.6 nM，在细胞中 IC50 为 3.4 nM。M3258 在多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出很强的抗肿瘤作用。在多发性骨髓瘤细胞中，M3258 导致肿瘤 LMP7 活性和泛素化蛋白转换的显著且持久的抑制以及诱导凋亡 (apoptosis)。
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1140517-08-3 |
ML604440 是一种特异性和细胞渗透性的蛋白酶体 β1i (LMP2) 亚基抑制剂。ML604440 可用于实验性结肠炎、EAE 和自身免疫性疾病的研究。ML604440 与 LMP7 抑制剂联合使用时具有协同效应。
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1416709-79-9 |
PR-924 是一种选择性三肽环氧酮免疫蛋白酶亚单位 LMP-7 的抑制剂，IC50 为 22 nM。PR-924 共价修饰蛋白酶体的 N 端苏氨酸活性位点。PR-924 在多发性骨髓瘤细胞中抑制细胞生长并触发凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。
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2221010-42-8 |
Dazcapistat 是一种有效的钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂，对 calpain 1, calpain 2 和calpain 9 的 IC50 值为 <3 μM (详细信息请参见专利WO2018064119A1, compound 405)。
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88191-84-8 |
MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种有效的、选择性的、具有膜渗透性的半胱氨酸蛋白酶 (calpain)抑制剂，可在全身给药后迅速穿过血脑屏障。MDL-28170 还能阻断γ-secretase。
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