小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 |
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2642224-24-4 |
Axl-IN-5 (compound 1) 是一种 AXL 抑制剂，IC50 为 283 nM。Axl-IN-5 具有抗癌作用。
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2376928-82-2 |
AXL-IN-13 是一种有效的、具有口服活性的 AXL 抑制剂 (IC50: 1.6 nM，Kd : 0.26 nM)。AXL-IN-13 逆转 TGF-β1 诱导的上皮间质转化 (EMT)，并抑制癌细胞迁移和侵袭。
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1855860-24-0 |
DS-1205b free base 是一种有效和选择性的 AXL 激酶抑制剂，IC50 值为 1.3 nM。DS-1205b free base 还可以抑制 MER，MET 和 TRKA，IC50 值分别为 63、104 和 407 nM。 DS-1205b free base 可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。
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1817759-42-4 |
Cabozantinib hydrochloride 是一种口服有效的 VEGFR2 和 MET 抑制剂，IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib hydrochloride 对 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC50=4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib hydrochloride 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib hydrochloride 可以破坏肿瘤血管，促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。
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936694-12-1 |
Glesatinib (MGCD265) 是一种具有口服活性的，有效的 MET/SMO 双抑制剂。 Glesatinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。
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1037798-41-6 |
R916562 是口服有效的，选择性的 Axl/VEGF-R2 双抑制剂，IC50 分别为 136 nM 和 24 nM。R916562 具有抗血管生成和抗癌转移作用。
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2231424-62-5 |
Axl-IN-8 (NO.1) 是一种有效的 AXL 抑制剂，其 IC50 低于 1 nM。Axl-IN-8 也抑制 c-MET，IC50 在 1-10 nM 之间。Axl-IN-8 对 BaF3/TEL-AXL、MKN45 和 EBC-1 细胞均有抗增殖活性，其 IC50 值分别为 <10、226.6 和 120.3 nM。
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2084107-15-1 |
TL4830031 (compound 8i) 是一种喹诺酮类抗生素衍生物，是一种有效的 Axl 抑制剂，其 IC50 值为 26 nM。TL4830031 抑制 Axl 的磷酸化。TL4830031 抑制细胞侵袭和迁移。TL4830031 可用于癌症研究。
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2377109-74-3 |
Gilteritinib-d8 是 Gilteritinib 氘代物。Gilteritinib (ASP2215) 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂，IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。
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144707-18-6 |
2-D08是一种有细胞透性的小泛素样修饰蛋白 (sumoylation) 抑制剂。2-D08也可抑制 Axl，IC50 为 0.49 nM。
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2487649-73-8 |
Axl-IN-9 (实施例 10) 是一种有效的 AXL 抑制剂，其 IC50 值为 26 nM。Axl-IN-9 具有优良的跨膜性能。Axl-IN-9 在动物体内具有良好的药代动力学特性。Axl-IN-9 可用于增生性疾病、自身免疫性疾病、过敏性疾病、炎症性疾病、移植排斥、癌症或其他哺乳动物疾病的研究。
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2268717-61-7 |
Batiraxcept (AVB-S6-500) 是一种高度有效和具有特异性的 AXL 抑制剂，是含有人 AXL 的细胞外区域和人免疫球蛋白 G1 重链 (Fc) 的重组的融合蛋白二聚体。Batiraxcept 通过与 GAS6 结合，抑制 GAS6 与 AXL 的相互作用，从而在体外大幅减少 AXL 信号的侵袭和高度转移性细胞的迁移，并抑制侵袭性人类癌症非临床模型的转移性疾病。Batiraxcept 可用于晚期或转移性肾透明细胞癌以及铂敏感复发性卵巢癌的研究。
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