小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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1821428-35-6 |
AZD0156 是一种有效的，选择性的和口服活性的 ATM 抑制剂，IC50 为 0.58 nM。AZD0156 抑制 ATM 介导的信号转导，防止 DNA 损伤检查点激活，破坏 DNA 损伤修复，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
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1232410-49-9 |
VE-821 是一种有效的 ATP 竞争性的 ATR 抑制剂，Ki/IC50 为 13 nM/26 nM。
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1080622-86-1 |
CP-466722 是一种可逆的 ATM 抑制剂，IC50 值为 4.1 μM，但对 PI3K，PIKK 家族蛋白没有作用。
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2089288-03-7 |
AZD1390 是一种有效的，高度选择性的，口服生物利用的，可渗透脑的 ATM 抑制剂，在细胞中对 ATM 的 IC50 为 0.78 nM。
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1352226-88-0 |
Ceralasertib (AZD6738) 是有效地 ATR 激酶抑制剂，IC50 值为 1 nM。
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587871-26-9 |
KU-55933 是有效的 ATM 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 12.9 和 2.2 nM；对 ATM 的选择性比对 DNA-PK，PI3K/PI4K，ATR 和 mTOR 高。
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2088113-98-6 |
AZ31 是有效的、高选择性、具有口服活性的 ATM 的抑制剂，对 ATM 酶的 IC50 值 <1.2 nM，对细胞内 ATM 的 IC50 值为 46 nM。AZ31 表现出优异的 ATR 选择性 (>500 倍) 、PIKK 家族选择性和泛激酶选择性。AZ31 是一种强效的体外放射增敏剂，可用于癌症的研究。
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2288709-96-4 |
AZ32 是一种口服可利用的，可穿透血脑屏障的 ATM 抑制剂，IC50<6.2 nM。在细胞中抑制 ATM，IC50 为 0.31 μM。
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1233339-22-4 |
AZ20 是一种有效的，选择性的 ATR 抑制剂，IC50 值为 5 nM；同时可抑制 mTOR 活性，IC50 值为 38 nM。
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925701-46-8 |
KU-60019 是一种 ATM 激酶特异性的抑制剂，IC50 为 6.3 nM。
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2230820-11-6 |
AZD-7648 是一种具有选择性的口服有效 DNA-PK 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM, AZD-7648 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。
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1345675-02-6 |
ETP-46464 是一种有效的 mTOR 和 ATR 抑制剂，IC50 分别为 0.6 和 14 nM。
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299953-00-7 |
Mirin 一种有效的 Mre11-Rad50-Nbs1 (MRN) 复合物抑制剂。Mirin 在不影响 ATM 蛋白激酶活性的情况下阻止 ATM (ataxia-telangiectasia mutated) 的 MRN 依赖性激活 (IC50=12 μM)，并抑制 Mre11 相关的核酸外切酶活性。Mirin 可消除哺乳动物细胞中的 G2/M 检查点和同源性依赖性修复。Mirin 在哺乳动物细胞中阻止 ATM 因 DNA 双链断裂 (DSBs) 而激活并阻断同源性定向修复 (HDR)。
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905973-89-9 |
CGK733 是一种有效的 ATM/ATR 抑制剂，用于癌症研究。
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2761194-15-2 |
ATR-IN-17 (化合物 88) 是一种有效的 ATR 激酶抑制剂。ATR-IN-17 在 LoVo 细胞中表现出良好的抗癌活性，IC50 为 1 nM。
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2741917-74-6 |
ATR-IN-7 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR 是一类参与基因组稳定性和 DNA 损伤修复的蛋白激酶，是 PIKK 家族的成员。ATR-IN-7 具有研究ATR激酶介导的疾病如增殖性疾病和癌症的潜力 (信息摘自专利 WO2021238999A1，化合物 1)。
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1613200-51-3 |
Tuvusertib (ATR inhibitor 1) 是一种 ATR 抑制剂，Ki 值低于 1 μΜ，详细信息请参考专利 WO2015187451A1，化合物 I-l。
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2135639-94-8 |
ATM Inhibitor-1 是一种有效、选择性、可口服的 ATM 抑制剂，IC50 值为 0.7 nM，对 mTOR (IC50，21 μM)，DNAPK (IC50，2.8 μM)，PI3Kα (IC50，3.8 μM)，PI3Kβ (IC50，10.3 μM)，PI3Kγ (IC50，3 μM) 和 PI3Kδ (IC50，0.73 μM) 的作用很弱。ATM Inhibitor-1 具有抗肿瘤活性。
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2758113-84-5 |
ATR-IN-13 (化合物 A9) 是一种有效的 ATR 激酶抑制剂，其 IC50 值为 2 nM。ATR-IN-13 可用于 ATR 激酶介导的疾病研究，如增生性疾病和癌症。
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1352226-87-9 |
(S)-Ceralasertib ((S)-AZD6738) 从专利 WO2011154737A1 中获取，化合物 II，IC50 为 2.578 nM。
(S)-Ceralasertib 是一种有效的选择性亚砜亚胺吗啉代嘧啶 ATR 抑制剂，具有优异的临床前物化和药代动力学 (PK) 特征。
(S)-Ceralasertib 水溶性改善，并且消除 CYP3A4 时间依赖性抑制。
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2097499-67-5 |
Antitumor agent-28 选择性调节共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 激酶。Antitumor agent-28 可预防 ATM 介导的疾病并具有有效的抗癌活性。
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2662761-76-2 |
ATM-IN-1 是一种有效的 ATM 抑制剂。ATM 主要位于细胞核和微粒体中，参与细胞周期进程和细胞周期检查点对 DNA 损伤的反应。ATM-IN-1 具有研究癌症和神经疾病的潜力 (摘自专利 WO2021139814A1，化合物 3)。
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2713577-93-4 |
ATR-IN-10 是一种有效且高选择性 ATR 激酶的抑制剂，其IC50值为 2.978 μM。
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1613191-99-3 |
Gartisertib (VX-803) 是一种 ATP 竞争性的，具有口服活性的，选择性的 ATR 抑制剂，Ki<150 pM。Gartisertib 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC50值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。
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2765785-88-2 |
ATR-IN-14 (化合物 1) 是一种有效的 ATR 激酶抑制剂。ATR-IN-14 抑制 ATR 信号通路下游 CHKI 蛋白磷酸化，25 nM 时抑制率为 98.03%。ATR-IN-14 在 LoVo 细胞中表现出良好的抗癌活性，IC50 为 64 nM。
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2648989-61-9 |
ATR-IN-19 (Compound 15 R-configure) 是一种 ATR 抑制剂。
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293762-45-5 |
Ro 90-7501 是一种淀粉样 β42 (Aβ42) 原纤维组装抑制剂，可降低 Aβ42 诱导的细胞毒性 (EC50 为 2 μM)。Ro 90-7501 抑制 ATM 磷酸化和 DNA 修复。RO 90-7501选择性增强 TLR3 和 RLR 配体诱导的 IFN-β 基因表达和抗病毒反应。Ro 90-7501 还以 TPR 依赖性方式抑制蛋白磷酸酶 5 (PP5)，并对宫颈癌细胞具有显着的放射增敏作用。
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2672511-20-3 |
ATR-IN-8 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR是同源重组修复途径中的关键酶，属于 PIKK 家族。ATR-IN-8具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021143821A1，化合物 3)。
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2766407-55-8 |
ATR-IN-18 (化合物 2) 是一种口服有效的 ATR 激酶抑制剂，其 IC50 为 0.69 nM。ATR-IN-18 在 LoVo 细胞中显示出抗增殖活性，其 IC50 为 37.34 nM。ATR-IN-18 具有抗肿瘤活性。
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2495096-26-7 |
Lartesertib (M4076) 是一种有效的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ATM 的抑制剂 (信息提取自专利 WO2022058351A1)。
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2417489-10-0 |
Camonsertib (RP-3500) 是一种口服有效的，选择性 ATR 激酶抑制剂 (ATRi)，在生化试验中的 IC50 为 1.00 nM。Camonsertib 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50=120 nM)，是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 > 2,000 倍。Camonsertib 具有有效的抗肿瘤活性。
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2756589-62-3 |
ATR-IN-16 (化合物 46) 是一种有效的 ATR 激酶抑制剂。ATR-IN-16 在 LoVo 细胞中表现出良好的抗癌活性，IC50 为 410 nM。
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220036-08-8 |
NU6027 是一种有效且的、ATP竞争性的 CDK1 和 CDK2 的抑制剂，Ki 值分别为 2.5 µM 和 1.3 µM。NU6027 也是 ATR 的有效抑制剂，以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。
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2574545-45-0 |
ATR-IN-4 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR-IN-4 抑制人前列腺癌细胞 DU145 和人肺癌细胞 NCI-H460 的生长，IC50 分别为 130.9 nM 和 41.33 nM。(摘自专利 CN112142744A，化合物13)。
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2601571-19-9 |
ATR-IN-5 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR 是一类参与基因组稳定性和 DNA 损伤修复的蛋白激酶，是 PIKK 家族的成员。ATR-IN-5具有研究ATR激酶介导的疾病如增殖性疾病和癌症的潜力 (信息摘自专利CN112047938A，化合物D24)。
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1876467-74-1 |
Elimusertib (BAY-1895344) 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂，IC50 值为 7 nM，具有抗肿瘤活性。Elimusertib 可用于实体瘤和淋巴瘤的研究。
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2756665-52-6 |
ATR-IN-15 (化合物 1) 是一种口服有效的 ATR 激酶抑制剂，其 IC50 值为 8 nM。ATR-IN-15 还抑制人结肠癌肿瘤细胞 LoVo、DNA-PK 和 PI3K，IC50 值分别为 47、663 和 5131 nM。
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845932-30-1 |
KU 59403 是 ATM 的一个有效抑制剂，其对 ATM、DNA-PK 和 PI3K 的 IC50 值分别为 3 nM、9.1 μM 和 10 μM。
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