小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 |
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294623-49-7 |
L-006235 (L-235) 是一种有效，选择性，可逆和具有口服活性的 cathepsin K 抑制剂，在骨吸收试验中的 IC50 值为 5 nM。L-006235 显示出 cathepsin K (Ki=0.2 nM) 相对于 cathepsin B，cathepsin L 和 cathepsin S 的选择性 (Ki=1, 6, 47 μM)。L-006235 可减少胶原蛋白降解并防止骨质流失。
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921625-62-9 |
Cysteine Protease inhibitor是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂。
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9076-44-2 |
Chymostatin 是一种有效的组织蛋白酶 G（cathepsin G) 抑制剂。当与其他胃蛋白酶抑制剂结合时，凝乳酶抑制真菌生长。Chymostatin 可用于急性肺损伤和胰腺炎研究。
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114014-15-2 |
Z-Phe-Tyr(tBu)-diazomethylketone 是一种有效的 cathepsin L 抑制剂。Z-Phe-Tyr(tBu)-diazomethylketone 介导呼肠孤病毒分解。Z-Phe-Tyr(tBu)-diazomethylketone 降低病毒检测。
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262381-84-0 |
JPM-OEt 是一种广谱的半胱氨酸组织蛋白酶 (cysteine cathepsin) 抑制剂。JPM-OEt 在活性位点共价结合，并且不可逆地抑制半胱氨酸组织蛋白酶家族。具有抗肿瘤活性。
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110115-07-6 |
ALLM (Calpain inhibitor II) 是钙蛋白酶 (calpain) 和组织蛋白酶 (cathepsin) 的有效抑制剂。ALLM 抑制脊髓损伤 (SCI) 后神经元死亡及改善慢性神经功能。
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1017931-53-1 |
Cathepsin Inhibitor 2 是一种有效的 Cathepsin S 抑制剂，Ki 值 <20 nM。详细信息请参考专利文献 WO2009123623A1 中的段落 0229。
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1627094-88-5 |
Gü2602 是一种有效的、可逆的组织蛋白酶 K (cathepsin K (CatK)) 抑制剂，对 成熟 CatK (mCatK) 的 Ki 值为 0.013 nM。Gü2602 抑制组织蛋白酶 K 酶原的自催化激活。
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603139-12-4 |
L-873724 是一种有效、可口服、选择性、可逆的非碱性 cathepsin K 抑制剂，对 cathepsin K，cathepsin S，cathepsin L，cathepsin B 的 IC50 值分别为 0.2，178，264 和 5239 nM。L-873724 抑制兔子 cathepsin K 的活性，IC50 值为 0.5 nM，同时可抑制骨再吸收。
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14080-23-0 |
2-Cyanopyrimidine 是一种有效的，非选择性的半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶 K (cysteine protease cathepsin K) 抑制剂，IC50 为 170 nM。2-Cyanopyrimidine 用于骨质疏松症。
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2630388-03-1 |
ASPER-29 是 Asperphenamate HY-129578 类似物。ASPER-29 也是组织蛋白酶 L 和 S 的双重抑制剂，IC50 值分别为 6.03 μM 和 5.02 μM。ASPER-29 可用于癌症迁移和侵袭的研究。
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1252637-35-6 |
Petesicatib 是一种 cathepsin S 抑制剂，可用于免疫疾病研究。
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117591-20-5 |
Calpeptin 是一种有效的、具有细胞穿透性的 calpain 抑制剂，其对人血小板 Calpain I 的ID50 值为40 nM。Calpeptin 也是cathepsin K 的抑制剂。
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2151025-98-6 |
LmCPB-IN-1 (compound 35) 是一种有效且可逆的共价 Leishmania mexicana 半胱氨酸蛋白酶 B (LmCPB) 抑制剂，pKi 为 9.7。
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233277-99-1 |
K777 是一种有效的，口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂，也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂，IC50 为 60 nM，是一种选择性的 CCR4 拮抗剂，具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫（克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶）和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒活性分子，通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入，IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
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197855-65-5 |
Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK) 是一种有效的组织蛋白酶 B 和 L 抑制剂。Z-FA-FMK 通过选择性合成类维生素 a 相关分子 (RRMs) 阻断 DEVDase 活性、DNA 片段化和磷脂酰丝氨酸外化的诱导。Z-FA-FMK 抑制细胞凋亡 (apoptosis)。Z-FA-FMK 可抑制 caspase 活性，并选择性抑制重组效应蛋白 caspase 2、-3、-6 和 -7。Z-FA-FMK 是一种病毒抑制剂。Z-FA-FMK 抑制呼肠孤病毒在易感宿主中的复制。
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2449093-46-1 |
LV-320 是一种有效且非竞争性的 ATG4B 抑制剂，其 IC50 值为 24.5 μM，Kd 值为 16 μM。 LV-320 抑制 ATG4B 的酶促活性，阻断细胞自噬，并且在体内稳定，无毒且有活性。
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128-53-0 |
N-Ethylmaleimide (NEM) 衍生于马来酸，能烷基化游离巯基，是一种不可逆的 半胱氨酸蛋白酶 抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异的抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimid 对脯氨酰内肽酶有抑制作用，其 IC50 值为6.3 μM。N-Ethylmaleimide 可用于修饰蛋白质和多肽中的半胱氨酸残基。
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