小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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168835-90-3 |
Tyrphostin AG1433 (SU1433) 是酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG1433 还是一种选择性的 PDGFRβ 和 VEGFR-2 (Flk-1/KDR) 抑制剂，IC50 分别为 5.0 μM 和 9.3 μM。Tyrphostin AG1433 可防止血管形成。
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717824-30-1 |
Vidofludimus 是二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的抑制剂，也是法尼醇 X 受体 (FXR) 的新型调节剂，具有口服活性。Vidofludimus 作为一种免疫调节剂，可用于研究自身免疫性疾病，如炎症性肠病 (IBD)。Vidofludimus 还可通过靶向 FXR 用于脂肪肝的研究。
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1417162-36-7 |
RI-2 是一种可逆的 RAD51 抑制剂，IC50 值为 44.17 μM，能够特异性地抑制人体细胞中的同源重组修复。
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312271-03-7 |
M2I-1 是一种 Mad2 抑制剂，靶向 Mad2 与 Cdc20 的结合，Mad2 与 Cdc20 结合是纺锤体装配检查点 (SAC) 内必不可少的蛋白-蛋白相互作用 (PPI)。
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1439934-41-4 |
CTX-0294885 是一种广谱激酶抑制剂，可以从 MDA-MB-231 细胞中捕获 235 种激酶，且可捕获 AKT 家族中的所有成员。CTX-0294885 是一种强大的激酶组信号网络分析试剂，可用于炎症、糖尿病和癌症等疾病的研究。
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1313883-00-9 |
Miransertib hydrochloride (ARQ-092 hydrochloride) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性和变构性 Akt 抑制剂，对 Akt1，Akt2，Akt3 的 IC50 分别为 2.7 nM，14 nM 和 8.1 nM。Miransertib hydrochloride 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂，并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib hydrochloride 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania)。
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209984-57-6 |
LY-411575 是高效的 γ-secretase 抑制剂，能够抑制 Aβ40 蛋白的产生，其 IC50 值为 0.078 nM/0.082 nM（基于膜/细胞），同时抑制 Notch 分裂，IC50 值为 0.39 nM。
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1310726-60-3 |
Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 (IC50=43 nM)。Upadacitinib 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM）的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
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132819-92-2 |
NOD-IN-1 是一种有效的核苷酸结合寡聚化结构域 (NOD) 样受体 NOD1 和 NOD2 的抑制剂，IC50 值分别为 5.74 μM 和 6.45 μM。
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1207293-36-4 |
BI-847325是MEK 和极光激酶 (AK)的ATP竞争性双重抑制剂， 对人类MEK2和AK-C的IC50值分别为4和15 nM。
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220119-17-5 |
Selamectin，一种半合成的大环内酯，是一种抗寄生虫剂和驱虫剂。Selamectin 激活神经元和咽肌中的谷氨酸门控氯离子通道 (glutamate-gated chloride channels)，以预防恶丝虫，淋巴丝虫和线虫感染。Selamectin 还是一种有效的 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 底物和抑制剂，IC50 为 120 nM。
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937263-43-9 |
Tucatinib (Irbinitinib) 是有效，具有口服活性的、选择性的 HER2 抑制剂，IC50 为8 nM。
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183204-72-0 |
Tipiracil hydrochloride 是一种胸苷磷酸化酶 (thymidine phosphorylase) 抑制剂，用于癌症研究。
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312917-14-9 |
TCS JNK 5a 是一种有效的 JNK3 抑制剂，pIC50 为 6.7。TCS JNK 5a 也抑制 JNK2，pIC50为 6.5。
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1300031-49-5 |
I-BET151 (GSK1210151A) 是一种 BET 溴结构域 (BET bromodomain) 抑制剂，抑制 BRD4，BRD2 和 BRD3 的 pIC50 分别为 6.1，6.3 和 6.6。
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5465-86-1 |
ML204 是一个有效的、选择性的 TRPC4/TRPC5 通道的抑制剂，较 TRPC6 的选择性高出 19 倍，不影响其他的 TRP 通道和电压门控的钠、钾或 Ca2+ 通道。
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863329-66-2 |
PSI-6206 (RO 2433) 是 PSI-6130 的脱氨衍生物，PSI-6130 是一种有效的选择性 HCV NS5B 聚合酶抑制剂。PSI-6206 低效抑制HCV复制，EC90 为 >100 μM。
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5852-78-8 |
IOX1，是 2OG 氧合酶 (2OG oxygenases) 的有效广谱抑制剂，包括 JmjC 去甲基酶。IOX1 抑制 KDM4C，KDM4E，KDM2A，KDM3A 和 KDM6B 的 IC50 值分别为 0.6 μM，2.3 μM，1.8 μM，0.1 μM 和 1.4 μM。IOX1 抑制 ALKBH5。
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153436-53-4 |
AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 3 nM。AG-1478 对 HCV 和脑心肌炎病毒 (EMCV) 具有抗病毒作用。
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405169-16-6 |
Dovitinib (CHIR-258) 是口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，CSF-1R，FGFR1/FGFR3，VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1，2，36，8/9，10/13/8，27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。
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1426138-42-2 |
FX1 是一种强效且特异性的 BCL6 抑制剂， IC50 大约为 35 μM。
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1206163-45-2 |
Solcitinib 是一种可口服的，竞争性的，有效的，选择性的 JAK1 抑制剂，IC50 值为 9.8 nM，对其选择性是对 JAK2，JAK3 和 TYK2 的 11，55 和 23 倍；Solcitinib 可用于银屑病的研究。
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1009820-21-6 |
Silmitasertib (CX-4945) 是一种有效、可口服、高度选择性的 CK2 抑制剂，对 CK2α 和 CK2α' 的 IC50值均为 1 nM。
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1219810-16-8 |
RSL3 ((1S,3R)-RSL3) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 的抑制剂 (ferroptosis 激动剂)，可降低 GPX4 的表达，诱导头颈部癌细胞的肥大性死亡。在 HN3 耐受细胞中，可增加 p62 和 Nrf2 的蛋白水平，使 Keap1 灭活。
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1245537-68-1 |
BGT226 (NVP-BGT226 maleate) 是一种 PI3K (针对 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ 的IC50分别是4 nM，63 nM，38 nM ) /mTOR 双抑制剂，对人头颈癌细胞具有较强的生长抑制活性。
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1884222-74-5 |
SBP-7455 是一种有效的，高亲和力，具有口服活性的双重 ULK1/ULK2 自噬抑制剂，在 ADP-Glo 分析中的 IC50 分别为 13 nM 和 476 nM。SBP-7455 有效抑制 ULK1/2 酶活性，并可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
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212844-54-7 |
Purvalanol B (NG 95) 是一种有效、选择性、可逆和 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂，对 cdc2-cyclin B，CDK2-cyclin A，CDK2-cyclin E 的 IC50 值分别为 6 nM、6 nM、9 nM、6 nM 和 CDK5-p35，分别。 Purvalanol B 在一系列其他蛋白激酶 (IC50>1000 nM) 中显示出对 CDK 的选择性。Purvalanol B 抑制耐氯喹菌株 P. falciparum 的生长。
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1163-36-6 |
Clemizole hydrochloride 是一种 H1 组胺受体 (H1 histamine receptor) 拮抗剂，抑制 HCV 复制。Clemizole hydrochloride 还是一种 TRPC5 通道的抑制剂。
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761437-28-9 |
NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种有效且具有 ATP 竞争性的双重 FAK 和 IGF-1R 抑制剂，IC50 分别为 5.5 nM、140 nM。NVP-TAE 226 (TAE226) 还有效抑制 Pyk2，胰岛素受体 (InsR)，IC50 分为 3.5 nM、40 nM。
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1243243-89-1 |
Wnt-C59 (C59)是高效可口服的 PORCN 抑制剂，IC50 为 74 pM。
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836620-48-5 |
AS1842856 是一种特异性的 Foxo1 抑制剂，IC50 为 30 nM，AS1842856 有效抑制自噬 (autophagy)。AS1842856 仅通过与 FoxO1 结合而降低 FoxO1 的活性，而不影响其转录和蛋白质表达。
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69839-83-4 |
Didox (NSC-324360) 是一种合成的核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase, RR) 抑制剂。
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929095-18-1 |
GSK461364 是选择性，可逆，ATP竞争性的 PLK1 抑制剂，Ki 值为 2.2 nM。
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307983-31-9 |
GRA Ex-25 是一种 glucagon 受体的抑制剂，抑制大鼠和人的 glucagon 受体，IC50 值分别为 56 和 55 nM。
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139504-50-0 |
Mertansine (DM1) 是一种微管蛋白抑制剂，也是一种抗体可缀合的美登木素生物碱，用于克服与美登素相关的全身毒性并增强肿瘤特异性递送。Mertansine 可以通过连接体连接到单克隆抗体上，形成抗体偶联活性分子 (ADC)。
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937265-83-3 |
ARRY-380 analog 是 EGFR (ErbB1) 的抑制剂，详情参见专利 WO2015153959A2，化合物 249。ARRY-380 是一种高效、选择性、ATP 竞争性的口服 HER2 抑制剂。
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869357-68-6 |
AZD8330 (ARRY-424704) 是一种有效的非竞争性的 MEK1/MEK2 抑制剂，IC50 为 7 nM。
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1234015-54-3 |
Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 dihydrochloride) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib dihydrochloride 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib dihydrochloride 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib dihydrochloride 显示有效的抗肿瘤活性。
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1365267-27-1 |
X-376 是一种有效的高特异性 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) (IC50=0.61 nM)。X-376 是 MET 的较低效抑制剂 (IC50=0.69 nM)。X-376 具有有效的抗肿瘤活性。
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477575-56-7 |
PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂，Ki 为 4 nM，IC50为 9 nM。PHA-665752 对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。PHA-665752 诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞，具有细胞还原性抗肿瘤活性。
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