小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
|
1029044-16-3 |
Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的，具有口服活性的、选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍，例如 FLT3，KDR (VEGFR2)，LCK，FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC50 值分别为 160，350，860，880 和 890 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
1225278-16-9 |
c-Kit-IN-1 是一种有效的 c-Kit 和 c-Met 抑制剂，IC50 值 <200 nM。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
1370256-78-2 |
SKLB4771 是一种高效的 Flt3 抑制剂，IC50 为 10 nM。SKLB4771 能够下调 FLT3/STAT5/ERK 磷酸化水平，阻断细胞增殖，并诱导肿瘤组织中的细胞凋亡 (apoptosis)。
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
778274-97-8 |
Multi-kinase inhibitor 1 是一种有效的多激酶 (multi-kinase) 抑制剂。Multi-kinase inhibitor 1 有用于导致与酪氨酸激酶活性异常或失控有关的疾病或失调的潜力，特别是与 PDGF-R，c-Kit 和 Bcr-abl 活性相关的疾病。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
405169-16-6 |
Dovitinib (CHIR-258) 是口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，CSF-1R，FGFR1/FGFR3，VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1，2，36，8/9，10/13/8，27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
874819-74-6 |
Toceranib phosphate (SU11654 phosphate) 是一种具有口服活性的酪氨酸激酶 (RTK) 受体抑制剂，能有效抑制 PDGFR，VEGFR，Kit，抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib phosphate 具有抗肿瘤和抗血管生成活性，可用于犬肥大细胞肿瘤的研究。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
146535-11-7 |
Tyrphostin AG1296 是一种有效的、选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂，IC50 值为 0.8 μM。Tyrphostin AG1296 抑制人 PDGF α 和 β 受体以及相关干细胞因子受体 (c-Kit) 的信号传导。Tyrphostin AG1296 也是有效的 FLT3 抑制剂，IC50 值在微摩尔范围内。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
728033-96-3 |
OSI-930 是 Kit，KDR 和 CSF-1R (c-Fms) 的口服有效选择性抑制剂，IC50 分别为 80 nM，9 nM 和 15 nM。OSI-930 还适度抑制 Flt-1，c-Raf 和 Lck，并且对 PDGFRα/β，Flt-3 和 Abl 具有较弱的抑制活性。OSI-930 具有抗肿瘤活性。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
945526-43-2 |
ISCK03是特异性的SCF/c-Kit抑制剂。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
332012-40-5 |
Telatinib是有口服活性的VEGFR2，VEGFR3，PDGFα 和 c-Kit的小分子抑制剂，IC50值分别为6，4，15，1 nM。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
1703793-34-3 |
Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合，并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
951151-97-6 |
JNJ-38158471 是一种耐受良好，有口服活性的高选择性 VEGFR-2 抑制剂，IC50 值为 40 nM。JNJ-38158471 还抑制 Ret 和 Kit ，IC50 值分别为 180 和 500 nM。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
1351522-04-7 |
AC710是有效的 PDGFR 抑制剂，对FLT3，CSF1R，KIT，PDGFRα 和 PDGFRβ的Kd 值分别为0.6，1.57，1，1.3，1.0。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
1628606-05-2 |
Vimseltinib (DCC-3014) 是一种 c-FMS (CSF-IR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM，详细信息请参考专利 WO2014145025A2 的化合物 Example 10。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
895519-90-1 |
Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl，PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM，307.6 nM 和 665.5 nM。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
1123837-84-2 |
Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl，MER，VEGFR3，VEGFR2，VEGFR1，KIT，FLT3，DDR2，DDR1，TRKA，和 TRKB，IC50 分别为 1.5 nM，2 nM，2 nM，5 nM，6 nM，6 nM，8 nM，0.5 nM，29 nM，5 nM，和 9 nM。Sitravatinib 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
120685-11-2 |
Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ 和 VEGFR1/2，IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
692737-80-7 |
Dovitinib lactate (TKI258 lactate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
627908-92-3 |
SU14813是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2，VEGFR1，PDGFRβ and KIT 的 IC50 值分别为50，2，4，15 nM。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
1003311-62-3 |
c-Kit-IN-5 是一种有效的 c-Kit 抑制剂，在激酶试验和细胞试验中的 IC50 值分别为 22 nM 和 16 nM。c-Kit-IN-5 对 c-Kit 的选择性比 KDR、p38、Lck 和 Src 高 200 倍以上。c-Kit-IN-5 还表现出理想的药代动力学特性。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
1048007-93-7 |
Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组 c-Kit，IC50 =200 nM)，它还抑制 PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM)，Lyn (对 LynB 的 IC50=510 nM)，Lck，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
873786-09-5 |
PLX647 是一种高度特异性的，具有口服活性的 FMS 和 KIT 双激酶抑制剂，IC50 分别为 28 和 16 nM。PLX647 (1 μM) 在 400 个激酶组中显示出对 FMS 和 KIT 有选择性，但 FLT3 和 KDR 除外 (IC50=91 和 130 nM)。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
2040295-03-0 |
Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效、具有口服活性的，选择性 ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib hydrochloride 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍，例如 FLT3，KDR (VEGFR2)，LCK，FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC50 值分别为 160，350，860，880 和 890 nM。Pexidartinib hydrochloride 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis) 具有抗肿瘤活性。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
623142-96-1 |
Ki20227 是一种口服有效，高选择性 CSF1R (c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂，对 CSF1R，VEGFR2 (血管内皮生长因子受体 2)，c-Kit (干细胞因子受体) 和 PDGFRβ (血小板衍生的生长因子受体 β) 的 IC50 分别为 2 nM，12 nM，451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
877874-85-6 |
KG5 是一种具有口服活性的双重 PDGFRβ 和 B-Raf 变构抑制剂。KG5 还抑制 Flt3，KIT 和 c-Raf，并具有抗癌，抗血管生成活性。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
850879-09-3 |
Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit，PDGFRα，Flt3，c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP470) 还是一种 DNA 修复抑制剂，靶向蛋白 DNA 修复 RAD51，从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
635702-64-6 |
Pazopanib Hydrochloride (GW786034 Hydrochloride) 是多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，c-Kit，FGFR1，c-Fms的IC50分别为10，30，47，84，74，140，146 nM。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
630124-46-8 |
AST 487 是一种 RET 激酶抑制剂，IC50 为 880 nM，抑制 RET 自磷酸化，及下游效应器激活，也抑制 Flt-3，IC50 为 520 nM。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
849643-15-8 |
SU14813 maleate是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2，VEGFR1，PDGFRβ and KIT 的 IC50 值分别为50，2，4，15 nM。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
883986-34-3 |
AZD2932是有效的多靶点激酶抑制剂，细胞试验中的抑制VEGFR2，PDGFβ，PDGFβ 和 PDGFβ 的 IC50 值分别为8，4，7，9 nM。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
895519-91-2 |
Flumatinib (HHGV678) mesylate 是一种具有口服活性和选择性的 Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl，PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM，307.6 nM 和 665.5 nM。Flumatinib mesylate 抑制 Bcr-Abl 自身磷酸化以及 Stat5 和 Erk1/2 磷酸化。Flumatinib mesylate 在慢性粒细胞白血病模型中抑制肿瘤生长。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
387867-13-2 |
Tandutinib (MLN518) 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂，其 IC50 为 0.22 μM，并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR，其 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib 可用于急性骨髓性白血病，并具有穿越血脑屏障的能力。
|
源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情
¥：/
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
857876-30-3 |
Motesanib Diphosphate (AMG 706 Diphosphate) 是一种有效的 VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM，与对 Kit 的选择性相似，是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
2505078-08-8 |
Elenestinib (BLU-263 ) 是一种有效的口服活性酪氨酸激酶 (b>tyrosine kinase) 抑制剂。Elenestinib 具有研究系统性肥大细胞增多症（SM）的潜力。
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
856436-16-3 |
JI6 是一种有效，选择性和具有口服活性的 FLT3 抑制剂，抑制 FLT3-WT，FLT3-D835Y 和 FLT3-D835H 的 IC50 值分别为 ~40，8 和 4 nM。JI6 还抑制 JAK3 和 c-Kit，IC50 值分别为 ~250 和 ~500 nM。JI6 可用于急性髓性白血病的研究。
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
2145102-33-4 |
c-Fms-IN-12 (Compound 4g) 是一种 FMS kinase 抑制剂，也抑制 c-KIT。c-Fms-IN-12 是一种潜在的广谱抗癌活性分子，可研究多种癌症类型。c-Fms-IN-12 诱导 A549 细胞凋亡。
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
326914-10-7 |
SU11652 是一种有效的酪氨酸激酶受体 (RTK) 抑制剂。SU11652 也抑制 RTKs 分裂激酶家族的几个成员，包括 VEGFR, FGFR, PDGFR, 和 Kit。SU11652 可用于表达 Kit 突变的自发癌症的研究。
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
417716-92-8 |
Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)，显示有效抗癌的活性。
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
1239269-51-2 |
Henatinib 是一种口服有效的小分子多激酶抑制剂，具有广泛的抗肿瘤活性。Henatinib 抑制 VEGFR-2、c-kit、PDGFR 的活性，IC50 值分别为 0.6 nM、3.3 nM 和 41.5 nM。Henatinib 显著抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中的 VEGFR-2 磷酸化及其下游信号通路。
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
915769-50-5 |
Dovitinib lactate hydrate (TKI258 lactate hydrate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
|
我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
粤ICP备2021105330号-3
公安机关备案号32010502010001
苏公网安备32011202001462号
法律声明
