小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 |
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6515-36-2 |
7-Hydroxyflavanone 是一种有效的芳香酶 (CYP19) 活性抑制剂，IC50 为 65 μM。 7-Hydroxyflavanone具有多种生物学作用，包括抗癌、抗氧化和抗雌激素作用，以及调节性激素稳态。
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1613480-70-8 |
Cholesterol 24-hydroxylase-IN-1 (compound 17) 是一种强效、口服活性和高选择性的胆固醇24-羟化酶 (CH24H or CYP46A1) 抑制剂 (IC50=8.5 nM)。Cholesterol 24-hydroxylase-IN-1 能透过血脑屏障。
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2562383-94-0 |
CYP3A4-IN-2 是一种特异性的细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) (cytochrome P450 3A4 (CYP3A4)) 抑制剂，其 IC50 值为0.055 μM。CYP3A4-IN-2 是一种利托那韦类似物，相比于利托那韦，其 R2 侧基的疏水性增加，具有更强的抑制效果。CYP3A4-IN-2 可用作抗病毒剂和免疫抑制剂。
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2771297-34-6 |
CYP3A4-IN-1 (compound 5a) 是一种有效的细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 抑制剂，IC50 值为 0.085 µM。
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15727-65-8 |
1-Ethynylnaphthalene 是细胞色素 P450 1B1 的选择性抑制剂。
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6591-63-5 |
Quinidine sulfate dihydrate 是一种抗心律失常剂。Quinidine sulfate dihydrate 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db) 抑制剂，也是 K+ 通道 (K+ channel) 的有效阻断剂，其 IC50 值为 19.9 μM，也可诱导凋亡。Quinidine sulfate dihydrate 也可用作疟疾的研究。
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2429889-62-1 |
IHMT-PI3Kδ-372 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 14 nM。IHMT-PI3Kδ-372 对 PI3Kδ 的选择性高于其他 I 类 PI3K (56-83 倍) 和其他蛋白激酶。IHMT-PI3Kδ-372 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD )的研究。
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480-81-9 |
Seneciphylline 是菊三七中的一种有毒的吡咯烷核生物碱。Seneciphylline 显着增加了环氧水合酶 (epoxide hydrase) 和谷胱甘肽-S-转移酶 (glutathione-S-transferase) 的活性，但导致细胞色素 P-450 (cytochrome P-450) 和相关单加氧酶活性的降低。
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55285-14-8 |
Carbosulfan强效抑制CYP3A4, 适度抑制CYP1A1/2和CYP2C19。
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1642818-64-1 |
ODM-204是新型非甾体类的雄激素受体和CYP17A1酶双抑制剂，IC50分别为80 nM和22 nM。
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34450-18-5 |
17-ODYA 是一种 CYP450 ω-羟化酶 (CYP450 ω-hydroxylase) 抑制剂。17-ODYA 是与花生四烯酸孵育的大鼠肾皮质微粒体形成 20-HETE、epoxyeicosatrienoic acids 和 dihydroxyeicosatrienoic acids 的有效抑制剂 (IC50<100 nM)。17-ODYA 减弱异丙肾上腺素 (ISO) 诱导的培养心肌细胞凋亡和坏死。
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69-09-0 |
Chlorpromazine hydrochloride 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂，能有效拮抗 D2 多巴胺受体和 5-HT2A，已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。Chlorpromazine hydrochloride 可通过多种途径发挥抗癌活性，包括抗增殖、诱导自噬和周期停滞 (G2-M 期)、抑制细胞色素 c 氧化酶 (CcO)、抑制肿瘤生长和转移以及抑制肿瘤免疫逃逸等。Chlorpromazine hydrochloride 还能阻断 hNav1.7 通道 (IC50=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50=21.6 μM) ，其在止痛以及心律失常方面也具有较好的研究潜力。Chlorpromazine hydrochloride 也能抑制网格蛋白介导的内吞作用。
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16910-32-0 |
Obtusifoliol 是一种特异的 CYP51 抑制剂，Obtusifoliol 对布鲁氏锥虫 (TB) 和人 CYP51 的亲和力的 Kd 值分别为 1.2 µM 和 1.4 µM。
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604-59-1 |
Alpha-Naphthoflavone 是一种黄酮类化合物，为有效、竞争性的芳香酶 aromatase 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 0.5 和 0.2 μM。
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1247847-78-4 |
Simmitecan hydrochloride 是一种 9-取代的亲脂性喜树碱 (Camptothecin (HY-16560)) 衍生物，是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。Simmitecan hydrochloride 是一种抗癌剂。
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19431-84-6 |
Curcumenol 是高效的 CYP3A4 抑制剂，IC50 值为 12.6 μM，是一种具有药用价值的 Curcuma zedoaria 的重要提取物，具有神经保护、抗炎、抗肿瘤和保肝活性。Curcumenol ((+)-Curcumenol) 在 LPS 刺激的 BV-2 小胶质细胞中，抑制 Akt 介导的 NF-κB 活化和 p38 MAPK 信号通路。
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1185244-45-4 |
Endoxifen-d5 是 Endoxifen 的氘代物。Endoxifen 是 Tamoxifen 的关键活性代谢物，与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性，同时也能抑制芳香酶的活性。Endoxifen 有用于乳腺癌研究的潜力。
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1883548-96-6 |
Liarozole (R75251) dihydrochloride 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole dihydrochloride 抑制细胞色素 P450 (CYP26) 依赖的维甲酸 4- 羟基化 (IC50=7 μM)，导致组织 RA 水平增加。Liarozole dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。
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49562-28-9 |
Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。
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339068-25-6 |
HET0016 是一种高效、选择性的 20-HETE 合成酶抑制剂，对重组 CYP4A1、CYP4A2 和 CYP4A3 催化 20-HETE 合成作用的 IC50 值分别为 17.7 nM, 12.1 nM 和 20.6 nM。HET0016 是一种选择性 CYP450 抑制剂，已被证明可以抑制血管生成和肿瘤生长。
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1214563-94-6 |
SYN20028567 是一种 芳香酶 (aromatase (CYP19)) 抑制剂，IC50 值为 9.4 nM。SYN20028567 能被用于乳腺癌的研究。
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7437-55-0 |
8-Geranyloxypsoralen 是从葡萄柚中分离出的一种呋喃香豆素，能作为 P450 3A4 (CYP3A4) 的有效抑制剂，其 IC50 值为 3.93 μM。
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206052-02-0 |
MS-PPOH 是一种有效的选择性细胞色素 P450 (CYP) 环氧化酶抑制剂。MS-PPOH 抑制 CYP2C8 和 CYP2C9，IC50 分别为 15 和 11 µM。
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1092540-51-6 |
Atazanavir-d9 是 Atazanavir 的氘代物。Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂，用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂，也是 P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。Atazanavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 3.49 μM。
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56010-88-9 |
Fomepizole (4-Methylpyrazole) hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的细胞色素 P450 (CYP2E1) 抑制剂。Fomepizole hydrochloride 是竞争性的乙醇脱氢酶 (alcohol dehydrogenase) 抑制剂。Fomepizole hydrochloride 可以阻止甲醇和乙二醇进一步转化为有毒代谢产物。Fomepizole hydrochloride 有潜力用作乙二醇或甲醇中毒的解毒剂。
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1185238-09-8 |
Ranitidine-d6 (hydrochloride) 是 Ranitidine hydrochloride 的氘代物。Ranitidine hydrochloride 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂，IC50 为 3.3 μM，可抑制胃液分泌。Ranitidine hydrochloride 还一种是 CYP2C19 和 CYP2C9 的弱抑制剂。
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1246818-83-6 |
Tebuconazole-d9 是 Tebuconazole 的氘代物。Tebuconazole 是一种农用唑类杀菌剂也能抑制 CYP51 ，对于白色念珠菌 CYP51 (CaCYP51) 和截段的人 CYP51 (Δ60HsCYP51) 的 IC50 值分别为 0.9 和 1.3 μM。
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102676-31-3 |
Fadrozole hydrochloride (CGS 16949A) 是一种有效，选择性和非甾体类的 aromatase 抑制剂，其 IC50 值为 6.4 nM。
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1092484-56-4 |
Fenofibrate-d6 是 Fenofibrate 的氘代物。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。
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1229-29-4 |
Doxepin hydrochloride 是一种具有口服活性的三环抗抑郁剂。Doxepin hydrochloride 是一种有效的选择性组胺受体 H1 拮抗剂。Doxepin hydrochloride 也是一种有效的 CYP450 抑制剂，并显着抑制 CYP450 2C19 和 CYP450 1A2。Doxepin是作为三环类抗抑郁药，可抑制血清素和去甲肾上腺素的再摄取。Doxepin对特应性皮炎、慢性荨麻疹有研究作用，能改善认知过程，保护中枢神经系统。Doxepin也被认为是抗氧化应激的保护因子。
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112809-51-5 |
Letrozole (CGS 20267) 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的非甾体类芳香化酶 (aromatase) 抑制剂，IC50 值为 11.5 nM。Letrozole 选择性抑制雌激素的生物合成，可用于乳腺癌的研究。
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549-56-4 |
Quinidine sulfate 是一种抗心律失常剂。Quinidine sulfate 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db) 抑制剂，也是 K+ 通道 (K+ channel) 的有效阻断剂，其 IC50 值为 19.9 μM。Quinidine sulfate 也可用作疟疾的研究。
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176702-70-8 |
Fadrozole hydrochloride hemihydrate 是一种口服有效的、选择性非甾体芳香化酶 (aromatase) 抑制剂，其 IC50 为 6.4 nM。Fadrozole hydrochloride hemihydrate 抑制雌激素和孕酮的产生，其 IC50 值分别为 0.03 和 120 μM。Fadrozole hydrochloride hemihydrate 可预防自发性肿瘤。Fadrozole hydrochloride hemihydrate 可用于雌激素依赖性疾病和癌症的研究。
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93879-40-4 |
(±)-N-3-Benzylnirvanol 是 (+)-N-3-Benzylnirvanol 和 (-)-N-3-Benzylnirvanol 的外消旋混合物。(+)-N-3-Benzylnirvanol和(–)-N-3-Benzylnirvanol 是有效的选择性细胞色素 P450 抑制剂，作用于CYP2C19 的 Ki 值分别是 0.25 和 5.3 μM.
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1198784-72-3 |
BI 653048 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂，其 IC50 值为 55 nM。BI 653048 抑制 CP1A2，CYP2D6，CYP2C9，CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 源于专利 WO2005028501A1 (化合物 103)，它也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂，可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。
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13476-25-0 |
Linderane 可从 Lindera aggregata 中分离得到，是 cytochrome P450 2C9 (CYP2C9) 的不可逆抑制剂。Linderane 有缓解疼痛和痉挛的作用。
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4846-19-9 |
N-Nornuciferine是荷叶中的阿朴啡生物碱，可显着抑制 CYP2D6活性， IC50 和 Ki 值分为3.76 和2.34 μM。
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2758999-62-9 |
FLT3-IN-17 抑制 CYPs 和 FLT3 突变体的活性 (IC50s: <0.5 nM for D835Y)。FLT3-IN-17 也是一种 FAK 抑制剂，IC50 值为 12 nM。FLT3-IN-17 可用于癌症研究。
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92321-29-4 |
2-Phenyl-2-(1-piperidinyl)propane 是一种选择性和可逆的人CYP2B6 抑制剂，IC50 为 5.1 μM，Ki 为 5.6。2-Phenyl-2-(1-piperidinyl)propane 抑制 CYP2D6 (IC50=74 μM)、CYP3A (IC50=200 μM)。
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1039825-68-7 |
MCH-1 antagonist 1 是一种有效的黑色素浓缩激素 1 (MCH-1) 拮抗剂，Ki 值为 2.6 nM。MCH-1 antagonist 1 还抑制 CYP3A4，IC50 为 10 μM。
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