小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 |
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1186195-62-9 |
IKK 16 hydrochloride 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂，作用于 IKK2，IKK complex 和 IKK1，IC50 分别为 40 nM，70 nM 和 200 nM。IKK 16 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK 2)，IC50 为 50 nM。
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615529-94-7 |
IKK-IN-4 是一种选择性的 IkappaB kinase β (IKKβ 或者 IKK2) 抑制剂，对 IKKβ 和 IKKα 的 IC50 分别为 45 和 650 nM。
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2734920-39-7 |
Vinpocetine-d5 是 Vinpocetine 的氘代物。Vinpocetine (Ethyl apovincaminate) 是一种长春花生物碱衍生物，可阻断 Na+ 通道。Vinpocetine 抑制 IKK 的 IC50 值为 17.17 μM。Vinpocetine 还是 PDE 抑制剂，并通过直接靶向 IKK 抑制 NF-κB 依赖性炎症反应，已被广泛用于研究脑血管疾病。
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42971-09-5 |
Vinpocetine (Ethyl apovincaminate) 是一种长春花生物碱衍生物，可阻断 Na+ 通道。Vinpocetine 抑制 IKK 的 IC50 值为 17.17 μM。Vinpocetine 还是 PDE 抑制剂，并通过直接靶向 IKK 抑制 NF-κB 依赖性炎症反应，已被广泛用于研究脑血管疾病。
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862812-98-4 |
GSK319347A 是 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂，IC50 分别为 93 nM 和 469 nM。 GSK319347A 还抑制 IKK2，IC50 为 790 nM。
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2437-29-8 |
Malachite green oxalate 是一种三苯基甲烷染料，可用于检测酶促反应中磷酸盐的释放。Malachite green oxalate 也是一种有效和选择性的 IKBKE 抑制剂，同时抑制其下游靶标，如 IκBα，p65 和 IRF3。Malachite green oxalate 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。
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2409479-29-2 |
BAY-985 是一种高效的，有口服活性的、ATP 竞争性的，选择性 TBK1 和 IKKε 双重抑制剂，对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的 IC50 分别为 2/30 和 2 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。
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1049743-58-9 |
PS-1145 (dihydrochloride) 是一种有效的 IκB 激酶 2 抑制剂，IC50 为 88 nM。PS-1145 (dihydrochloride) 在荷瘤大鼠中通过阻断IκB激酶磷酸化抑制NF-κB活性。
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406211-06-1 |
IKK-IN-1是 IKK 的抑制剂, 来自专利WO2002024679A1，化合物实例18-13。
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19542-67-7 |
BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 抑制剂，选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化，并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21 (IC50分别为 0.19, 0.96 μM)。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D (GSDMD) 孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中IL-1β的分泌。
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1187460-81-6 |
(Rac)-PF-184 是一种有效的 inhibitory factor-κB kinase 2 (IKK-2) 抑制剂，IC50 值为 37 nM。(Rac)-PF-184 具有抗炎效果。
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2306877-20-1 |
TBK1/IKKε-IN-6 (example 110) 是 TBK1 和 IKKε 的双抑制剂，其IC50 值为<100 nM。
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78919-28-5 |
Chicanine 是五味子中的木酚素类化合物，可抑制 LPS 诱导的 p38 MAPK，ERK 1/2 和 IκB-α 的磷酸化水平，具有抗炎活性。
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600734-02-9 |
Bay 65-1942 free base 是一种 ATP 竞争性的选择性 IKKβ 抑制剂。
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136826-50-1 |
1-Dehydro-[10]-gingerdione 通过靶向 IKKβ 的激活环直接抑制 IKKβ 活性，从而破坏用激动剂刺激的巨噬细胞中 IKKβ 催化的 IκBα 磷酸化。1-Dehydro-[10]-gingerdione 抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 NF-κB 转录活性。1-Dehydro-[10]-gingerdione 具有用于 NF-κB 相关炎症和自身免疫性疾病研究的潜力。
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1623123-95-4 |
DMX-129 是一种 ΙΚΚε 和 TBK-1 抑制剂，IC50 均小于 30 nM。
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251303-04-5 |
Ertiprotafib 是 PTP1B， IKK-β 的抑制剂，其 IC50 值分别是 1.6 μM，400 nM，同时也是PPARα/PPARβ 的激动剂，其 EC50 值为 ~1 μM。
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916985-21-2 |
IKK2-IN-3 (Compound 8) 是一种 IKK2 抑制剂，IC50 为 0.075 μM。
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702675-74-9 |
BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂，IC50 值为 6 nM。同时，BX795 为有效、相对特异性的TBK1 和 IKKɛ 的抑制剂，IC50 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1，Akt，PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA，PKC，c-Kit，GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy)。
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758683-21-5 |
Bay 65-1942 R form 是 Bay 65-1942 的活性较低的 R 型异构体。Bay 65-1942 是一种 ATP 竞争性的选择性 IKKβ 抑制剂。
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2410423-31-1 |
IKKβ-IN-1 是一种有效且具有口服活性的 IkappaB (IKK-β) 抑制剂，IC50 为 0.20 μM。IKKβ-IN-1 可以减少小鼠巨噬细胞中 PGE2 和 TNF-α 的产生。IKKβ-IN-1 能保护小鼠免受感染性休克诱导的死亡。
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615528-53-5 |
IKK-IN-3 是一种有效选择性的 IkappaB kinase 2 (IKK2 也称为 IKKβ) 抑制剂，对 IKK2 和 IKK1 (IKKα) 的 IC50 值为 19 nM 和 400 nM。
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501-36-0 |
Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛，如 mTOR、JAK、β-amyloid、Adenylyl cyclase、IKKβ、DNA polymerase。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
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57096-02-3 |
4′-Hydroxywogonin (8-Methoxyapigenin) 是一种黄酮类化合物，可以从 Scutellaria barbata 和 Verbena littoralis 等多种植物中分离得到。4′-Hydroxywogonin 通过 TAK1/IKK/NF-κB、MAPKs 和 PI3/AKT 信号通路具有抗炎活性。4′-Hydroxywogonin 通过干扰 PI3K/AKT 信号抑制血管生成。4′-Hydroxywogonin 抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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1571-30-8 |
BAY32-5915 是一种有效的 IKKα 抑制剂，其 IC50 值为 60 nM。BAY32-5915 不影响 Doxorubicin (HY-15142A) 诱导的 NF-κB 活化。
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1089051-56-8 |
Resveratrol-d4 是 Resveratrol 的氘代物。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛，如 mTOR、JAK、β-amyloid、Adenylyl cyclase、IKKβ、DNA polymerase。Resveratrol 也是一种特异性的 <
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