小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 |
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188404-10-6 |
MAFP (Methyl Arachidonyl Fluorophosphonate) 是选择性，针对活性位点，不可逆的 cPLA2 和 iPLA2 抑制剂。 MAFP也是一种有效的不可逆的 anandamide amidase 抑制剂。
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1071001-50-7 |
GK187 是一种有效且具有选择性的 Group VIA 钙非依赖性磷脂酶A2 (GVIA iPLA2) 抑制剂，XI(50)值为0.0001。GK187可用于各种神经疾病的研究。
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389614-94-2 |
EA4 是醌的衍生物，是 rPLA 和 cPLA 的抑制剂。EA4 可以抑制 rPLA2，Ki 值为 130 μM。EA4 可用于止血、血栓形成和红细胞生成的研究。
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86-87-3 |
1-Naphthaleneacetic acid (1-Naphthylacetic acid) 是一种植物生长素，可以促进植物生长。1-Naphthaleneacetic acid 也是一种 PLA2 抑制剂，IC50 值为 13.16 μM。
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1246304-35-7 |
D-Erythro-dihydrosphingosine-d7 是 D-Erythro-dihydrosphingosine 的氘代物。D-Erythro-dihydrosphingosin 直接抑制细胞溶质中的磷脂酶 A2α (cPLA2α) 活性。
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111149-87-2 |
Luffariellolide 是人滑膜蛋白磷脂酶A2 (HSF-PLA2) 抑制剂 (IC50=5 μM)。Luffariellolide 有效抑制佛波酯 (PMA) 引起的耳水肿(ED50=50 μg/耳)。
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1246303-14-9 |
VU0359595 (CID-53361951; ML-270) 是一种选择性磷脂酶 D1 (PLD1) 抑制剂，IC50 值为 3.7 nM。VU0359595 对 PLD1 的选择性比 PLD2 (IC50=6.4 μM) 高 1700 倍以上。VU0359595 可用于癌症、糖尿病、神经退行性疾病和炎性疾病等疾病研究。
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2351820-19-2 |
GK563 是选择性的 Ca2+-independent phospholipase A2 (GVIA iPLA2) 抑制剂，IC50 值为 1 nM。GK563 对 GVIA iPLA2 的活性是 GIVA cPLA2 的 22000 倍。GK563 减少由促炎细胞因子诱导的 β-cell 凋亡，这提高了 GK563 对抗自身免疫性疾病 (如 1 型糖尿病) 的可能性。
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1048660-43-0 |
ROC-0929 (compound 13a) 是一种有效且选择性的分泌型磷脂酶 A2 (sPLA2s) 抑制剂。其IC50值为 80 nM，特异性靶点为hGX。ROC-0929 抑制 ERK1/2 和 p-38 的磷酸化。分泌型磷脂酶 A2 (sPLA2s) 是富含二硫键的 Ca2+ 依赖性酶家族，可水解甘油磷脂的 sn-2 位以释放脂肪酸和溶血磷脂。ROC-0929具有研究炎症相关疾病的潜力。
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2277-28-3 |
1-Linoleoyl Glycerol 是一种脂肪酸甘油。
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2071636-15-0 |
Lp-PLA2-IN-2 是一种有效的，选择性的脂蛋白相关的磷脂酶 A2 (Lp-PLA2) 抑制剂，抑制人重组 Lp-PLA2 的 IC50 为 120 nM。
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356057-34-6 |
Darapladib 是一种有效的脂蛋白相关磷脂酶A2 (Lp-PLA2) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。
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15165-79-4 |
1-Naphthaleneacetic acid potassium salt (Potassium 1-Naphthaleneacetate) 是一种合成的植物生长素，可以促进植物生长。1-Naphthaleneacetic acid potassium salt 也是一种 PLA2 抑制剂，IC50 值为 13.16 μM。
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883098-58-6 |
CCT129957 是一种吲哚衍生物，也是一种有效的磷脂酶 C-γ (PLC-γ) 抑制剂，IC50 为 ~3 μM，GC50 为 15 μM。CCT129957 以约 15 μM 的浓度抑制鳞状细胞中 Ca2+ 的释放。
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1896-62-4 |
trans-Benzylideneacetone (trans-Benzalacetone) 是革兰氏阴性致病性线虫细菌嗜线虫 (Xenorhabdus nematophila) 的代谢产物，是针对磷脂酶 A2 (PLA2) 的酶抑制剂。trans-Benzylideneacetone 是一种免疫抑制剂。
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568-73-0 |
Tanshinone I 是一种IIA型人重组 sPLA2 和兔重组 cPLA2 抑制剂，IC50 分别为 11 μM 和 82 μM。
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141022-99-3 |
PACOCF3 (Palmityltrifluoromethylketone) 是一种选择性磷脂酶 A2 (phospholipase A2) 抑制剂，IC50 为 3.8 μM。PACOCF3 改变肾小管细胞中的 Ca2+ 信号传导。
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1071001-09-6 |
FKGK18 是一种选择性的 group VIA calcium-independent phospholipase A2 (GVIA iPLA2) 抑制剂。FKGK18 是一种氟酮基化合物，对 iPLA2β 和 iPLA2γ 的 IC50 值为 50 nM 和 3 μM。FKGK18 可用于 β 细胞凋亡和糖尿病的研究。
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1071000-98-0 |
FKGK11 是一种有效的且选择性的 GVIA iPLA2 (VIA 组非钙依赖性磷脂酶 A2) 的抑制剂。FKGK11 可用于卵巢癌和周围神经损伤、多发性硬化等神经系统疾病的研究。
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1135306-36-3 |
MJ33-OH lithium 是一种活性位点定向的、特异的、竞争性的和可逆性的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂。MJ33-OH lithium 阻断 Prdx6 的非钙依赖性磷脂酶 A2 (iPLA2) 活性。MJ33-OH lithium 对炎症性脑损伤有重要作用。
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99754-06-0 |
ONO-RS-082 是一种磷脂酶 A (phospholipase A; PLA) 抑制剂。ONO-RS-082 抑制 PLA2，IC50 为 1.0 μM，但即使浓度达到 100 μM 也不抑制 PLC。
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1007476-63-2 |
MJ33 是一种活性位点导向的、特异的、竞争性的、可逆的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂。MJ33 阻断 Prdx6 的钙非依赖性磷脂酶A2 (iPLA2) 活性。
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141284-73-3 |
Fuzapladib sodium (IS-741 sodium) 是一种有效的具有口服活性的磷脂酶 A2 (phospholipase A2) 抑制剂。Fuzapladib sodium 可以阻断炎症细胞与微血管内皮细胞的粘附，抑制嗜中性粒细胞浸润到胰腺或急性胰腺炎中，具有抗急性胰腺炎作用。
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1244640-48-9 |
VU 0364739 hydrochloride 是一种高选择性的磷脂酶 D2 (PLD2) 抑制剂，对 PLD2 和 PLD1 的 IC50 分别为 20 和 1500 nM。VU 0364739 hydrochloride 诱导细胞凋亡，可用于癌症研究。
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164083-84-5 |
LY-311727 是一种分泌型磷脂酶 A2 (sPLA2) 抑制剂 (IC50 <1 μM for group IIA sPLA2)。sPLA2 是一种重要的促炎症酶。
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304694-43-7 |
SB-435495 ditartrate 是一种有效的、选择性的、可逆的、非共价的、具有口服活性的 Lp-PLA2 抑制剂，IC50 为 0.06 nM。
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2637485-12-0 |
Lp-PLA2-IN-9 (compound 17) 是一种四环嘧啶酮化合物，一种有效的 Lp-PLA2 抑制剂，对 rhLp-PLA2 的 pIC50 为 10.1。Lp-PLA2-IN-9 具有神经退行性疾病研究的潜力。
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95510-70-6 |
Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI)，有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性，Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
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478288-94-7 |
(S)-Bromoenol lactone ((S)-BEL) 是一种不可逆的、手性的、基于机制的钙非依赖性磷脂酶A2β (iPLA2β) 抑制剂，它抑制大鼠主动脉平滑肌（A10）细胞中血管加压素诱导的花生四烯酸的释放， IC50 为 2 µM。
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381683-94-9 |
Efipladib 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 cPLA2α 抑制剂，其 IC50 为 0.04 μM, Kd 为 0.067 μM。
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73590-58-6 |
Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI)，有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性，Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
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13799-03-6 |
Protizinic acid 是一种具有口服活性的非甾体抗炎剂，具有抗炎和解热活性。Protizinic acid 抑制磷脂酶 A2 (PLA2) 活性，IC50 值为 210 μM。
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1426916-00-8 |
ML299 是 磷脂酶 D1 和 磷脂酶 D2 的选择性变构调节剂和双重抑制剂 (IC50 值分别为 6 和 12 nM)。ML299 减少 U87-MG 胶质母细胞瘤细胞的侵袭性迁移。
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890819-86-0 |
ML349 是一个有效且特异的酰基蛋白硫酯酶 2 (APT2)/溶血磷脂酶 2 (LYPLA2) 抑制剂，其 Ki 值为 120 nM。ML349 也是 LYPLA2 的抑制剂，其 IC50 值为 144 nM。
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172733-08-3 |
Varespladib methyl (A-002; LY333013) 是一种选择性的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂。
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304694-39-1 |
SB-435495 是一种有效的、选择性的、可逆的、非共价的、具有口服活性的 Lp-PLA2 抑制剂，IC50 为 0.06 nM。
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221632-26-4 |
(2E)-OBAA 是一种有效的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂，IC50 为 70 nM。(2E)-OBAA 诱导 HUVEC 细胞凋亡 (apoptosis)。(2E)-OBAA 在布氏锥虫中阻断 Melittin 诱导的 Ca2+ 流入，IC50 为 0.4 μM。
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149301-79-1 |
AACOCF3 (Arachidonyl trifluoromethyl ketone) 是花生四烯酸的可渗透细胞的三氟甲基酮类似物。AACOCF3 是 85-kDa 胞质磷脂酶 A2 (cPLA2) 的有效选择性慢结合抑制剂。AACOCF3 阻止钙离子载体攻击的血小板产生花生四烯酸和 12-羟基二十碳四烯酸。 AACOCF3 抑制离体大鼠胰岛葡萄糖诱导的胰岛素分泌。AACOCF3 具有研究心脑血管疾病的潜力。
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2196245-16-4 |
Lp-PLA2-IN-3 是一种有效的、口服的脂蛋白相关磷脂酶 A2 (Lp-PLA2) 抑制剂，对重组人 Lp-PLA2 (Lp-PLA2) 的IC50 为14 nM。
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848035-21-2 |
Compound 48/80 trihydrochloride (C48/80 trihydrochloride) 是 N-甲基对甲氧基苯乙胺与甲醛缩合产物的混合物。Compound 48/80 trihydrochloride 也是一种组胺 (histamine) 释放剂和肥大细胞 (mast cell) 脱颗粒剂。Compound 48/80 trihydrochloride 抑制人血小板磷脂酰肌醇特异性磷脂酶 C (phosphatidylinositol-specific phospholipase C) 活性。
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