小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 |
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1092788-09-4 |
PP30 是一种 TORKinib，是一种有效的、选择性的、ATP 竞争的 mTOR 抑制剂，IC50 为 80 nM。
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874485-32-2 |
Ruscogenin通过调节 PI3K/Akt/mTOR 信号通路，降低 MMP-2、MMP-9、uPA、VEGF 和 HIF-1α 的表达，抑制肝癌转移； Ruscogenin 通过抑制 TLR4 信号通路减轻 LPS 诱导的肺内皮细胞凋亡。
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1848242-58-9 |
PI3K/mTOR Inhibitor-2 是一种有效的双重 pan-PI3K/mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的 IC50 值为 3.4/34/16/1 nM，mTOR 的 IC50 值为 4.7 nM。抗肿瘤活性。
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2322293-84-3 |
(S)-PI3Kα-IN-4 是一种有效的 PI3Kα 抑制剂，IC50 为 2.3 nM。(S)-PI3Kα-IN-4 对 PI3Kα 的选择性分别比 PI3Kβ，PI3Kδ 和 PI3Kγ 高38.3，4.25 和 4.93 倍。(S)-PI3Kα-IN-4 可用于癌症的研究。
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915020-55-2 |
BGT226 (NVP-BGT226) 是一种 PI3K (针对 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ 的 IC50分别是4 nM，63 nM，38 nM ) /mTOR 双抑制剂，对人头颈癌细胞具有较强的生长抑制活性。
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2337386-47-5 |
PARP/PI3K-IN-1 (compound 15) 是一种有效的 PARP/PI3K 抑制剂，对 PARP-1，PARP-2，PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 pIC50 值分别为 8.22、8.44、8.25、6.54、8.13、6.08。PARP/PI3K-IN-1 是针对多种肿瘤疾病的高效抗癌化合物。
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1363338-53-7 |
PI3K/mTOR Inhibitor-3 (化合物 12) 是一种咪唑并喹啉类化合物，是有效的 PI3K 和 mTOR 双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-3 具有抗癌活性。
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2132961-46-5 |
AZD3458 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂，抑制 PI3Kγ, PI3Kα, PI3Kβ, 和 PI3Kδ，pIC50 分别为 9.1, 5.1, <4.5, 和 6.5。
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1402452-15-6 |
hSMG-1 inhibitor 11j，一种嘧啶衍生物，是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂，IC50 值为 0.11 nM。hSMG-1 inhibitor 11j 对 hSMG-1 的选择性是 mTOR (IC50=50 nM)，PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50=32/7.1 μM) 的 455 倍以上。hSMG-1 inhibitor 11j 可用于癌症研究。
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1830330-31-8 |
Idelalisib-d5 是 Idelalisib 的一种氘代化合物。Idelalisib 是一种口服有效的高选择性 p110δ 抑制剂。
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1532533-75-7 |
Umbralisib (TGR-1202) sulfate 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双抑制剂，其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib sulfate 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib sulfate 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
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1621688-31-0 |
MSC2360844 hemifumarate 是一种有效的，具有口服活性的选择性 PI3Kδ 抑制剂，IC50为 145 nM。MSC2360844 hemifumarate 对一组 278 种其他激酶显示出高度选择性。
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1523404-29-6 |
Vps34-IN-2 是一种新型的，有效且有选择性的 Vps34 抑制剂，在 Vps34 酶促测定和 GFP-FYVE 细胞测定中的 IC50 值分别为 2 和 82 nM。Vps34-IN-2 对 SARS-CoV-2 (IC50 为 3.1 μM)，HCoV-229E (IC50 为 0.7 μM) 和 HCoV-OC43 具有抗病毒活性。
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2456295-65-9 |
PI3K/mTOR Inhibitor-7 (Compound 19i) 是一种有效的 PI3K/mTOR 双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-7 的效力比阳性对照 gedatolisib 高 4.7 倍（0.3 对 1.4 μM，IC50 值）。PI3K/mTOR Inhibitor-7 在 10 μM 时显着抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。PI3K/mTOR Inhibitor-7 具有研究癌症疾病的潜力。
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1402452-10-1 |
hSMG-1 inhibitor 11e 是一种有效的选择性的 hSMG-1 激酶抑制剂，其 IC50 值 <0.05 nM。hSMG-1 inhibitor 11e 对 hSMG-1 的选择性比 mTOR (IC50 为 45 nM)，PI3Kα/γ (IC50 为 61 nM 和 92 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50 为 32 μM 和 7.1 μM) 高 900 倍。
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1463510-35-1 |
PKI-179 hydrochloride 是一种有效的和具有口服活性的双重 PI3K/mTOR 抑制剂，对 PI3K-α，PI3K-β，PI3K-γ，PI3K-δ 和 mTOR 的 IC50 值分别为 8 nM，24 nM，74 nM，77 nM 和 0.42 nM。PKI-179 hydrochloride 还表现出对 E545K 和 H1047R 的活性，IC50 值分别为 14 nM 和 11 nM。PKI-179 hydrochloride 在体内显示出抗肿瘤活性。
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1403458-28-5 |
PI3K-IN-2 (compound 10) 是一种口服有效的 PI3Kβ/δ 抑制剂 (IC50=7.1/8.6 nM)，与 PI3Kσ、PI3Kγ 相比 (IC50=13/190 nM)，选择性更好。
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114482-86-9 |
Oroxin B (OB) 是一种从传统中草药 Oroxylum indicum (Linn.) Bentham ex Kurz 中分离出来的黄酮类化合物。
Oroxin B (OB) 通过上调 PTEN，下调 COX-2，VEGF，PI3K 和 p-AKT，对肝癌细胞具有明显的抑制作用，诱导细胞早期凋亡 (apoptosis)。
Oroxin B (OB) 在恶性淋巴瘤细胞中诱导肿瘤抑制性 ER 应激。
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942289-87-4 |
PI-828 是一种双重 PI3K 和 casein kinase 2 (CK2) 抑制剂，抑制 p110α，CK2 和 CK2α2，IC50 分别为 173 nM，149 nM 和 1127 nM。
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145572-44-7 |
Sophocarpine (monohydrate) 是从传统草药苦参 (Sophora flavescens) 中提取的重要生物碱之一，苦参具有抗病毒，抗肿瘤，抗炎等多种药理作用。Sophocarpine (monohydrate) 通过多种机制显着抑制胃癌细胞的生长，例如诱导自噬 (autophagy)，激活细胞凋亡 (apoptosis) 和下调细胞存活 PI3K/AKT 信号通路。Sophocarpine (monohydrate) 已被证明在各种癌细胞中具有抗肿瘤活性，包括肝细胞癌，前列腺癌和结肠直肠癌。
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351071-90-4 |
TGX-155 (AZ12649385) 是一种选择性的 PI3Kβ 抑制剂。TGX-155 在抗血栓中有潜在应用。
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900515-01-7 |
PI3Kγ inhibitor 6 (compound 9) 是 PI3Kγ 抑制剂。PI3Kγ inhibitor 6 可用于炎症和自身免疫疾病的研究。
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1622944-40-4 |
α-Linolenic acid-d14 是 α-Linolenic acid 的氘代物。α-Linolenic acid 是从种子油中分离的，人体无法合成的必需脂肪酸。α-Linolenic acid 可通过调节 PI3K/Akt 信号传导来影响血栓形成过程。α-Linolenic acid 具有抗心律失常的特性，并且与心血管疾病和癌症等有关。
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2101518-75-4 |
PI3Kδ-IN-8 是一种有效，选择性和具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 值为 3.3 nM。PI3Kδ-IN-8 对 PI3Kδ 的选择性超过 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ (IC50=377.2, 241.6, 17.9 nM)。PI3Kδ-IN-8 具有抗肿瘤活性。
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2215022-45-8 |
AZD8154 是一种新型吸入的选择性 PI3Kγδ 双抑制剂，靶向气道炎症性疾病。
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1702364-87-1 |
WYE-687 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 7 nM。WYE-687 dihydrochloride 抑制 mTORC1 和 mTORC2 活化。WYE-687 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ，IC50 分别为 81 nM 和 3.11 μM。
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2254693-15-5 |
SRX3207 是具有口服活性的、首创的 Syk/PI3K 双抑制剂，其对 Syk 和 PI3Kα 的 IC50 值分别为 10.7 nM 和 861 nM。SRX3207 缓解抗肿瘤免疫抑制。
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79498-31-0 |
Glaucocalyxin A，一种来自Rabdosia japonica var. 的对映型月桂基二萜，通过调节 PI3K/Akt 信号通路抑制 GLI1 的核易位，从而诱导骨肉瘤凋亡。Glaucocalyxin A 具有抗肿瘤作用。
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1821038-80-5 |
PI3Kγ inhibitor 4 是一种有效，选择性和具有口服活性的 PI3Kγ 抑制剂，IC50 值为 40 nM。PI3Kγ inhibitor 4 对 PI3Kγ 的选择性分别是 α、β 和 δ 亚型的 ~7，43 和 18 倍。PI3Kγ inhibitor 4 可用于气道炎症的研究。
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145191-04-4 |
α-Linolenic acid-d5 是 α-Linolenic acid 的氘代物。α-Linolenic acid 是从种子油中分离的，人体无法合成的必需脂肪酸。α-Linolenic acid 可通过调节 PI3K/Akt 信号传导来影响血栓形成过程。α-Linolenic acid 具有抗心律失常的特性，并且与心血管疾病和癌症等有关。
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915019-65-7 |
Dactolisib (BEZ235) 是一种具有口服活性的、双重的 pan-class I PI3K 和 mTOR 抑制剂，作用于 p110α/γ/δ/β 和 mTOR，IC50 分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。Dactolisib (BEZ235) 抑制 mTORC1 和 mTORC2。
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1173900-33-8 |
AZD 6482 (KIN-193) 是一种有效的选择性 p110β 抑制剂，IC50 为 0.69 nM。
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2361418-65-5 |
PI3K/HDAC-IN-2 是一种有效的双重 PI3K/HDAC 抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ的 IC50 分别为 226 nM、279 nM、467 nM、29 nM，对于 HDAC1、HDAC2、HDC4、HDAC6、HDAC8，IC50 分别为 1.3 nM、3.4 nM、972 nM、17 nM、12 nM。PI3K/HDAC-IN-2 表现出 PI3Kδ 和 I 类和 IIb 类 HDAC 选择性。PI3K/HDAC-IN-2具有显着的抗癌作用。
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2456295-60-4 |
PI3K/mTOR Inhibitor-5 (compound 19a) 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 双抑制剂，其 IC50 值分别为 86.9 nM 和 14.6 nM。
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1414453-58-9 |
MCX 28 是一种 PI3K/mTOR/PIM 抑制剂，显示出较低的纳摩尔活性。
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19545-26-7 |
Wortmannin (SL-2052) 是一种有效的，不可逆的，选择性PI3K 抑制剂，IC50 值为 3 nM。Wortmannin (SL-2052) 阻断自噬 (autophagy) 形成，并有效抑制 Polo-like kinase 1 (PlK1) 和 Plk3，IC50 值分别为 5.8 和 48 nM。
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480-19-3 |
Isorhamnetin 是从中草药沙棘 (Hippophae rhamnoides L.) 中提取的类黄酮化合物。Isorhamnetin 可通过直接抑制 MEK1 和 PI3K 来抑制皮肤癌。
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1159824-67-5 |
CZC24832 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂，IC50 为 27 nM，表观解离常数(Kdapp) 为 19 nM。
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2429889-62-1 |
IHMT-PI3Kδ-372 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 14 nM。IHMT-PI3Kδ-372 对 PI3Kδ 的选择性高于其他 I 类 PI3K (56-83 倍) 和其他蛋白激酶。IHMT-PI3Kδ-372 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD )的研究。
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957209-68-6 |
Nav1.7-IN-2 是一种有效的 PI3K 抑制剂，IC50 为 10 nM，详细信息可参考专利文献US7998990B2 中的化合物 Example 8。
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