小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 |
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2573071-18-6 |
Rho-Kinase-IN-2 (Compound 23) 是一种具有口服活性的、选择性的和中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 Rho激酶 (ROCK) 抑制剂 (ROCK2 IC50=3 nM)。Rho-Kinase-IN-2 可用于亨廷顿病的研究。
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2241232-43-7 |
Hu7691 free base 是一种具有口服活性的，选择性 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 4.0 nM、97.5 nM、28 nM。Hu7691 free base 抑制肿瘤生长并降低小鼠的皮肤毒性。
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692870-25-0 |
ROCK-IN-5 (compound I-B-37) 是ROCK、ERK、GSK和AGC蛋白激酶的有效抑制剂。ROCK-IN-5具有增殖性、心脏和神经退行性疾病研究的潜力。
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2226941-26-8 |
THK01 是一种有效的 ROCK2 抑制剂，对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 5.7 和 923 nM。THK01 通过 ROCK2-STAT3 信号通路抑制乳腺癌转移。THK01 可用于乳腺癌研究。
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1922098-69-8 |
CCG-222740 是一种口服有效的，选择性 Rho/MRTF 途径抑制剂。CCG-222740 也是有效的 α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂。CCG-222740 有效减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。
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913844-45-8 |
Glycyl H-1152 hydrochloride 是 Rho-kinase 抑制剂 H-1152 dihydrochloride 的糖基衍生物。Glycyl H-1152 hydrochloride 抑制 ROCKII，Aurora A，CAMKII 和 PKG，IC50 值分别为 0.0118、2.35、2.57 和 3.26 μM。Glycyl H-1152 hydrochloride 比 H-1152 dihydrochloride 具有更高的选择性。
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934387-35-6 |
ROCK-IN-1 是一种有效的 ROCK 抑制剂，能够抑制 ROCK2 的活性，IC50 值为 1.2 nM。
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103745-39-7 |
Fasudil (HA-1077; AT877) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM，抑制 ROCK2，PKA，PKC，PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
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928320-12-1 |
AS1892802 是一种有效的、具有口服活性的、高度选择性的 ROCK 抑制剂。AS1892802 的镇痛作用起效与曲马多和双氯芬酸一样快。AS1892802 不会引起胃刺激或异常行为。AS1892802 是用于研究严重骨关节炎疼痛的一种有吸引力的镇痛剂。
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1254032-16-0 |
AR-13503 是 ROCK/PKC 抑制剂，抑制血管生成，增强视网膜色素上皮 (RPE) 的通透性。AR-13503 还能抑制氧致视网膜病变 (OIR) 小鼠模型中异常新生血管 (NV) 的形成。
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2365193-22-0 |
Zelasudil 是一种 Rho 相关 (ROCK) 激酶 抑制剂。Zelasudil 具有 ROCK2 结合亲和力。
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2109704-99-4 |
Belumosudil mesylate (KD025 mesylate) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂，对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 105 nM 和 24 µM。具有抗纤维化特性。
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865608-11-3 |
CMPD101 是一种高效、高选择性、膜透性的 GRK2/3 小分子抑制剂，IC50 分别为 18 nM 和 5.4 nM。CMPD101 针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小，IC50 值分别为 3.1 μM，2.3 μM，1.4 μM 和 8.1 μM。CMPD101 可用于心衰疾病的研究。
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1414854-42-4 |
Verosudil (AR-12286) 是一种有效的 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 Ki 分别为 2 和 2 nM。AR-12286 主要通过增加眼房水通过小梁网流出来降低眼压。
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199433-58-4 |
Y-33075 是一种有效的 ROCK 抑制剂，源于 Y-27632，但活性更强，IC50 值 3.6 nM。
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1782109-09-4 |
RKI 1447 dihydrochloride 是一种有效的选择性 ROCK 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 分别为 14.5 和 6.2 nM。RKI 1447 dihydrochloride 抑制结直肠癌细胞的生长并促进细胞凋亡 (apoptosis)。
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2247240-76-0 |
CAY10746 是一种选择性 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂。CAY10746 对 ROCK I、ROCK II 具有抑制活性，IC50 值分别为 0.014 μM 和 0.003 μM。CAY10746 可用于糖尿病视网膜病变（DR）的研究。
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203911-27-7 |
Fasudil (HA-1077; AT877) dihydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil dihydrochloride 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM，抑制 ROCK2，PKA，PKC，PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil dihydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
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146986-50-7 |
Y-27632 是口服有效的，ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 减弱阿霉素诱导的人心脏干细胞凋亡 (apoptosis)。Y-27632 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干/祖细胞凋亡。Y-27632 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。
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539857-64-2 |
WF-536 是一种 Rho 相关卷曲螺旋蛋白激酶 (ROCK) 抑制剂，具有口服活性。WF-536 具有肿瘤抗转移活性。WF-536 可用于癌症研究。
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1342278-01-6 |
RKI-1447是高效的 ROCK1 和 ROCK2 的小分子抑制剂，IC50 值分别为14.5 nM 和 6.2 nM。
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1995065-79-6 |
ROCK2-IN-2 是一种选择性 ROCK2 抑制剂，IC50 <1 μM。详细信息请参考专利文献 US20180093978A1 中的化合物 A-30。
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186694-02-0 |
Fasudil (HA-1077; AT877) hydrochloride semihydrate 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil hydrochloride semihydrate 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM，抑制 ROCK2，PKA，PKC，PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil hydrochloride semihydrate 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
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1035094-83-7 |
Rho-Kinase-IN-1 是一种 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂 (ROCK1，ROCK2 的 Ki 分别是 30.5，3.9 nM)。详细信息请参考专利 US20090325960A1，化合物 1.008。
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105628-07-7 |
Fasudil (HA-1077; AT877) Hydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil Hydrochloride 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM，抑制 ROCK2，PKA，PKC，PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
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1256264-62-6 |
PF-4950834 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的、ATP竞争性的 rho kinase 抑制剂，对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 分别为 8.35 nM 和 33.12 nM。PF-4950834 抑制中性粒细胞迁移。
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1258833-31-6 |
Cotosudil 是一种 ROCK 激酶抑制剂，可用于青光眼或高眼压症的研究。
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