小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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882663-88-9 |
AMG-47a 是一种有效的，具有口服活性的 Lck 抑制剂，其 IC50 值为 0.2 nM。AMG-47a 对 VEGF2、p38α、p38α、Jak3、MLR 和 IL-2 具有抑制作用，IC50 值分别为 1 nM、3 nM、72 nM、30 nM 和 21 nM。AMG-47a 具有抗炎作用。
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172889-26-8 |
PP1 是一种有效的选择性 Src 家族抑制剂，抑制 Lck 和 Fyn，IC50 分别为 5 和 6 nM。
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1384071-99-1 |
AD80 是多种激酶的抑制剂，抑制 RET，RAF，SRC 和 S6K 活性，但对 mTOR 的活性明显减弱。
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172889-27-9 |
PP2 是可逆，ATP 竞争性的 Src 家族抑制剂，抑制 Lck 和 Fyn的IC50 分别为 4 和 5 nM。
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837422-57-8 |
WH-4-023 是一种有效的选择性的 Lck/Src 抑制剂，IC50 分别为 2 nM/6 nM，对p38α 和 KDR作用效果稍弱。
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898280-07-4 |
XL228是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，对Bcr-Abl，Aurora A，IGF-1R，Src 和 Lyn 的IC50 值分别为5，3.1，1.6，6.1，2 nM。
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943319-70-8 |
Ponatinib (AP24534) 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM， 1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM 和 5.4 nM。
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518058-84-9 |
KX1-004 是一种有效的，非 ATP 竞争性 Src-PTK 抑制剂，IC50 为 40 μM。KX1-004 可以保护耳蜗免受有害噪音的影响，并防止噪音引起的听力损失 (NIHL)。
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179248-59-0 |
Src Inhibitor 1是高效选择性的，ATP-竞争性的双位点Src酪氨酸激酶抑制剂，对Src和Lck的IC50值分别为44 nM和88 nM。
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2556836-50-9 |
DGY-06-116 是一种不可逆的共价选择性 Src 抑制剂，IC50 为 3 nM。DGY-06-116 抑制 FGFR1 的 IC50 为 8340 nM。
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330161-87-0 |
SU6656 是 Src 家族激酶抑制剂，抑制 Src，Yes，Lyn，Fyn 的 IC50分别为 280，20，130，170 nM。SU6656 可抑制 FAK Y576/577、 Y925、Y861 位点的磷酸化。SU6656 还能抑制p-AKT。
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1473404-51-1 |
Hck-IN-1 (compound B9) 是一种二苯基吡唑啉化合物，选择性的 Nef 依赖性 Hck 抑制剂，对 Nef：Hck 复合物和 Hck 的 IC50 分别为 2.8 μM 和 >20 μM。Hck-IN-1 是一种直接且广泛的 HIV-1 Nef 拮抗剂，对于野生型 HIV-1 复制的 IC50 为 100-300 nM。Hck-IN-1 结合口袋残基 Asn126，具有抗逆转录病毒活性。
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125697-93-0 |
Lavendustin C 是一种有效的 Ca2+ 钙调蛋白依赖性激酶 II (CaMK II) 抑制剂，IC50 为 0.2 µM。Lavendustin C 抑制 EGFR 相关酪氨酸激酶 (IC50=0.012 µM) 和pp60c-src(+) 激酶 (IC50=0.5 µM)。
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847950-09-8 |
Lck Inhibitor 是一种有效的口服活性淋巴细胞特异性激酶 (Lck) 抑制剂，对 Lck，Lyn，Src 和 Syk 激酶的 IC50 分别为 7、2.1、4.2 和 200 nM。与 MAPK，CDK 和 RSK 家族代表相比，Lck Inhibitor 对 Lck 的选择性高出 1000 倍以上。Lck Inhibitor 抑制 T 细胞增殖和关节炎模型。
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476159-98-5 |
AZM475271是Src激酶高效选择性抑制剂，IC50值为5nM，对Flt3、KDR和Tie-2抑制剂弱(IC50>10uM)。
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1485-00-3 |
MNS (NSC 170724) 是 β-硝基苯乙烯衍生物，是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂和广谱抗血小板活性分子。MNS 完全抑制 U46619、ADP、花生四烯酸、胶原和凝血酶诱导的血小板聚集，IC50 值分别为 2.1、4.1、5.8、7.0 和 12.7 μM。MNS 抑制 Src、Syk 和 FAK，IC50 分别为 27.3、2.8 和 97.6 μM。
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221243-82-9 |
1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) 是一种选择性的 src 家族激酶抑制剂。1-Naphthyl PP1 抑制 v-Src 和 c-Fyn，c-Abl，CDK2 和CAMK II，IC50 分别为 1.0，0.6，0.6，18 和 22 μM。
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1373764-75-0 |
YH-306 是一种抗肿瘤剂。YH-306 通过 FAK 通路抑制结直肠肿瘤的生长和转移。 YH-306 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。YH-306 有效抑制不受抑制的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。YH-306 抑制 FAK、c-Src、桩蛋白和 PI3K、Rac1 的激活以及 MMP2 和 MMP9 的表达。YH-306 还抑制肌动蛋白相关蛋白 (Arp2/3) 复合物介导的肌动蛋白聚合。
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903564-48-7 |
UM-164 (DAS-DFGO-II) 是一种高效的 c-Src 抑制剂，Kd 为 2.7 nM。UM-164 还高效抑制 p38α 和 p38β 活性。
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221244-14-0 |
1-NM-PP1，细胞渗透性 PP1 类似物，是一种有效的 Src 家族激酶抑制剂，对 v-Src-as1 与 c-Fyn-as1 的 IC50 值分别为 4.3 nM、3.2 nM。
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1038395-65-1 |
Tirbanibulin (dihydrochloride) (KX2-391 (dihydrochloride)) 是 Src 的抑制剂，在肿瘤细胞中，GI50 值为 9-60 nM。
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956025-47-1 |
1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) 是一种选择性的 src 家族激酶抑制剂。1-Naphthyl PP1 hydrochloride 抑制 v-Src 和 c-Fyn，c-Abl，CDK2 和CAMK II，IC50 分别为 1.0，0.6，0.6，18 和 22 μM。
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1048007-93-7 |
Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组 c-Kit，IC50 =200 nM)，它还抑制 PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM)，Lyn (对 LynB 的 IC50=510 nM)，Lck，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。
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260415-63-2 |
PD173955是Src激酶家族选择性抑制剂，对Src、Yes和Abl激酶IC50值约为22nM，对FGFR_alpha_抑制性弱，对InsR和PKC无活性。
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859212-16-1 |
Bafetinib 是具有抗肿瘤活性的，有效的，具有口服活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。Bafetinib 通过 Bcl-2 家族调节的内在凋亡途径增强几种促凋亡的 Bcl-2 同源性 (BH) 3-纯蛋白 (Bim、Bad、Bmf 和 Bik) 的活性，并诱导 Ph+ 白血病细胞凋亡。
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897016-82-9 |
Tirbanibulin (KX2-391) 是一种拟肽类 Src 抑制剂，靶向 Src 的多肽底物结合位点，对多种癌细胞株 GI50 为 9-60 nM。
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1080645-95-9 |
Tirbanibulin Mesylate (KX2-391 Mesylate) 是一种有效的 Src 抑制剂，在肿瘤细胞中，GI50 值为 9-60 nM。
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1114544-31-8 |
Ponatinib (AP24534) hydrochloride 是 ponatinib 的盐酸盐。Ponatinib 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM 和 5.4 nM。
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944795-06-6 |
Lck inhibitor 2是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对Lck，Btk，Lyn，Btk和Txk的IC50分别为13nM，9nM，3nM，26nM和2nM。
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934353-76-1 |
ENMD-2076是多靶点激酶抑制剂，抑制 Aurora A，Flt3，KDR/VEGFR2，Flt4/VEGFR3，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα 的IC50 值分别为1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 and 56.4 nM。
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213743-31-8 |
RK-24466 (KIN 001-51) 是一种高效选择性的 Lck 抑制剂; 抑制Lck (64-509) 和LckCD亚型的IC50 值分别为小于1 和2 nM。
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59887-89-7 |
7-Hydroxychromone 是一个 Src 激酶抑制剂，其 IC50 值小于 300 μM。
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1020172-07-9 |
Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的，非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂，作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I，IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM，也抑制 SRC，KDR，FLT3 和 Tie-2，低活性作用于c-Kit。
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867331-64-4 |
TG 100572 Hydrochloride 是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1，VEGFR2，FGFR1，FGFR2，PDGFRβ，Fgr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes 的 IC50 值分别为2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2 nM。
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1092788-83-4 |
PP121是多靶点激酶抑制剂，抑制 mTOR，DNK-PK，VEGFR2，Src，PDGFR 的 IC50 值分别为10，60，12，14，2 nM。
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1435934-25-0 |
A 419259 trihydrochloride是Src家族激酶抑制剂，对 Src，Lck 和Lyn 的 IC50 分别为9 nM，3 nM，3 nM。
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212391-58-7 |
PP58是吡啶[2,3-d]嘧啶化合物，抑制PDGFR，FGFR和Src家族活性的IC50值在纳摩尔级。
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2055918-71-1 |
CH6953755 是一种有效的，具有口服活性和选择性的 YES1 激酶 (SRC 家族的成员)抑制剂，IC50 为 1.8 nM。CH6953755 通过抑制 YES1 激酶，从而在体内外对 YES1 基因扩增的癌症产生抗肿瘤活性。
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867331-82-6 |
TG 100801 是TG 100572的前体，通过去酯化产生TG 100572，开可用于黄斑变性的研究。TG 100572 是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1，VEGFR2，FGFR1，FGFR2，PDGFRβ，Fgr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes 的 IC50 值分别为2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2。
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1398695-47-0 |
GSK2646264 (Compound 44) 是一种有效的、选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂，pIC50 值为 7.1。GSK2646264 对其他激酶也有抑制效果，对 LCK、LRRK2、GSK3β、JAK2、VEGFR2、Aurora B 和 Aurora A 的 pIC50 分别为 5.4、5.4、5.3、5、4.5、<4.6 和 <4.3。GSK2646264 可渗透到皮肤的表皮和真皮层。
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