小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 |
|---|---|---|---|---|---|
|
2581824-80-6 |
MMP-9-IN-5 是一种 MMP-9 抑制剂 (IC50: 4.49 nM)，可与 MMP-9 形成氢键。MMP-9-IN-5 还抑制 AKT 活性 (IC50: 1.34 nM)。MMP-9-IN-5 具有细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MMP-9-IN-5 可用于癌症研究。
|
我要加入 | ||
|
1047635-80-2 |
Uprosertib hydrochloride (GSK2141795 hydrochloride) 是一种有效的，选择性的 Akt 广谱抑制剂，抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性，IC50 值分别为 180/328/38 nM。
|
我要加入 | ||
|
95975-55-6 |
Guggulsterone 是一种植物甾醇，来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1，xIAP，Bfl-1/A1，Bcl-2，cFLIP，survivin)，调节细胞周期蛋白 (cyclin D1，c-Myc)，激活 caspases，JNK，抑制 Akt，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达，包括 NF-κB，STAT3，C /EBPα，雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone，一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂，可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化，Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
|
我要加入 | ||
|
66648-44-0 |
N-Feruloyloctopamine 是一种抗氧化剂成分。N-Feruloyloctopamine 显着降低 Akt 和 p38 MAPK 磷酸化水平。
|
我要加入 | ||
|
145572-44-7 |
Sophocarpine (monohydrate) 是从传统草药苦参 (Sophora flavescens) 中提取的重要生物碱之一，苦参具有抗病毒，抗肿瘤，抗炎等多种药理作用。Sophocarpine (monohydrate) 通过多种机制显着抑制胃癌细胞的生长，例如诱导自噬 (autophagy)，激活细胞凋亡 (apoptosis) 和下调细胞存活 PI3K/AKT 信号通路。Sophocarpine (monohydrate) 已被证明在各种癌细胞中具有抗肿瘤活性，包括肝细胞癌，前列腺癌和结肠直肠癌。
|
我要加入 | ||
|
1430056-54-4 |
AKT-IN-6 (Example 13) 是一种有效的 AKT 抑制剂。AKT-IN-6抑制 Akt1、Akt2 和 Akt3， IC50s 分别 < 500nM，来自专利WO201305615A1。
|
我要加入 | ||
|
1623012-10-1 |
Tanshinol borneol ester 是一种血管生成刺激剂，通过 Akt 和 MAPK 信号通路促进血管生成的多个关键步骤。Tanshinol borneol ester 具有抗缺血和抗动脉粥样硬化作用。
|
我要加入 | ||
|
2768005-77-0 |
PI3K-IN-29 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-29 对 U87MG、HeLa 和 HL60 细胞具有较好的抑制作用，IC50 值分别为 0.264、2.04 和 1.14 µM。PI3K-IN-29 通过抑制 PI3K 催化的 Akt 的磷酸化来抑制 PI3K/Akt 通路。
|
我要加入 | ||
|
486-35-1 |
Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一种香豆素衍生物，可来源于 Genus Daphne，是一种口服有效的蛋白激酶抑制剂 (protein kinase)，对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin 触发活性氧诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 和通过调节 AMPK/Akt/mTOR 途径诱导细胞保护性自噬(autophagy)。Daphnetin 具有抗炎活性，并抑制 TNF-α、IL-1ß、ROS 和 MDA 的产生。Daphnetin 具有杀疟活性。瑞香素可用于类风湿关节炎、癌症和抗疟疾研究。
|
我要加入 | ||
|
1374996-60-7 |
KP372-1是一种 Akt 抑制剂，能抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡和失巢凋亡。KP372-1 也是一种 NQO1 氧化还原循环剂，通过产生活性氧 (ROS) 来引起 DNA 损伤 (包括 DNA 断裂)。KP372-1 能有效降低体内肿瘤生长，可用于癌症的研究 (如头颈部鳞状细胞癌和胰腺癌)。
|
我要加入 | ||
|
469-36-3 |
24-Methylenecycloartanyl ferulate 是一种 γ-谷维素化合物。24-Methylenecycloartanyl ferulate 能促进人乳腺癌细胞中的 parvin-beta 的表达。24-Methylenecycloartanyl ferulate 是潜在的 ATP 竞争性的 Akt1 抑制剂 (EC50= 33.3μM)。
|
我要加入 | ||
|
82344-82-9 |
Coelonin 是一种具有抗炎活性的二氢菲。Coelonin 可抑制 LPS 诱导的 PTEN 磷酸化。Coelonin 通过负向调节 PI3K/AKT 通路抑制 NF-κB 激活和 p27Kip1 降解。Coelonin 可抑制 IκBα 的磷酸化和降解，增加 IκBα 蛋白的表达。
|
我要加入 | ||
|
1622944-40-4 |
α-Linolenic acid-d14 是 α-Linolenic acid 的氘代物。α-Linolenic acid 是从种子油中分离的，人体无法合成的必需脂肪酸。α-Linolenic acid 可通过调节 PI3K/Akt 信号传导来影响血栓形成过程。α-Linolenic acid 具有抗心律失常的特性，并且与心血管疾病和癌症等有关。
|
我要加入 | ||
|
2241232-43-7 |
Hu7691 free base 是一种具有口服活性的，选择性 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 4.0 nM、97.5 nM、28 nM。Hu7691 free base 抑制肿瘤生长并降低小鼠的皮肤毒性。
|
我要加入 | ||
|
959841-49-7 |
(E)-Akt inhibitor-IV ((E)-AKTIV) 是一种 PI3K-Akt 抑制剂，具有显著的细胞毒性。
|
我要加入 | ||
|
32663-51-7 |
cis,trans-Germacrone 是 Germacrone (HY-N0440) 的异构体。Germacrone 具有广泛的抗肿瘤、抗氧化和抗炎作用。Germacrone 抑制肺癌细胞增殖并改变 Akt/MDM2/p53。Germacrone 还能在 G1/S 期阻滞细胞周期。
|
我要加入 | ||
|
79498-31-0 |
Glaucocalyxin A，一种来自Rabdosia japonica var. 的对映型月桂基二萜，通过调节 PI3K/Akt 信号通路抑制 GLI1 的核易位，从而诱导骨肉瘤凋亡。Glaucocalyxin A 具有抗肿瘤作用。
|
我要加入 | ||
|
27740-01-8 |
Scutellarin 是从黄芩中分离到的黄酮类物质，在 HCC 细胞中，能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路，在破骨细胞中，能够抑制 RANKL 介导的 MAPK/NF-κB 信号通路。Scutellarin 具有抗 HIV-1IIIB，HIV-1(74V) 和 HIV-1KM018 的活性，EC50 分别为 26 μM，253 μM 和 136 μM。
|
我要加入 | ||
|
548-19-6 |
Isoginkgetin 是一种 pre-mRNA splicing 抑制剂。Isoginkgetin 也抑制 Akt、NF-κB 和 MMP-9 的活性。Isoginkgetin 抑制 20S proteasome，诱导细胞凋亡（apoptosis），激活自噬（autophagy）。
|
我要加入 | ||
|
145191-04-4 |
α-Linolenic acid-d5 是 α-Linolenic acid 的氘代物。α-Linolenic acid 是从种子油中分离的，人体无法合成的必需脂肪酸。α-Linolenic acid 可通过调节 PI3K/Akt 信号传导来影响血栓形成过程。α-Linolenic acid 具有抗心律失常的特性，并且与心血管疾病和癌症等有关。
|
我要加入 | ||
|
20784-50-3 |
Isobavachalcone (Corylifolinin) 来源于补骨脂，是一种 Akt 信号通路的有效抑制剂，可诱导人类癌细胞凋亡 (以 IC50 值为 7.92 μM 抑制 OVCAR-8 癌细胞生长)，具有抗癌和抗增殖活性。Isobavachalcone 还能诱导 OVCAR-8 细胞中活性氧的产生。
|
我要加入 | ||
|
1807688-81-8 |
N-Methylhemeanthidine chloride 是一种单孢菌科生物碱，从 Zephyranthes candida 中分离得到。N-Methylhemeanthidine chloride 具有抗肿瘤活性，可以通过下调 AKT 的活化，介导细胞周期阻滞、诱导细胞凋亡 (apoptosis)，抑制癌细胞增殖。
|
我要加入 | ||
|
850140-72-6 |
Afatinib (BIBW 2992) 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
|
我要加入 | ||
|
2503017-97-6 |
INY-03-041 是一种有效的、高选择性的、基于 PROTAC 的泛-AKT 降解剂，由ATP 竞争性 AKT 抑制剂Ipatasertib (HY-15186) 结合 Lenalidomide (HY-A0003，Cereblon 配体)组成。INY-03-041 可抑制 AKT1，AKT2 和 AKT3，IC50 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。
|
我要加入 | ||
|
1313439-71-2 |
ALM301 是一种具有口服活性的高特异性 AKT 抑制剂，对 AKT1、AKT2 和 AKT3 的 IC50 分别 0.13 μM、0.09 μM 和 2.75 μM。ALM301 抑制 AKT 磷酸化，能在体外其调节下游信号 。ALM301可抑制癌细胞增殖和肿瘤生长。
|
我要加入 | ||
|
522-17-8 |
Deguelin 是一种天然存在的鱼藤酮类化合物，通过阻止多种途径 (如 PI3K-Akt，IKK-NF-κB 和 MAPK-mTOR-survivin 等) 充当化学预防剂。Deguelin 与 Hsp90 的结合导致许多致癌蛋白 (包括 MEK1/2，Akt，HIF1α，COX-2 和 NF-κB) 的表达降低。
|
我要加入 | ||
|
3868-33-5 |
8-Aminoadenosine (8-NH2-Ado) 是一种 RNA 导向的核苷类似物，可降低细胞 ATP 水平并抑制 mRNA 合成。8-Aminoadenosine 阻断 Akt/mTOR 信号，并诱导 p53 非依赖性的自噬和细胞凋亡。8-Aminoadenosine 具有抗肿瘤活性。
|
我要加入 | ||
|
2684412-41-5 |
PI3K/AKT-IN-2 (Compound 12c) 是一种 PI3K 和 AKT 抑制剂。PI3K/AKT-IN-2 阻断上皮-间质转化 (EMT)，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PI3K/AKT-IN-2 抑制微管蛋白 (tubulin) 的聚合。
|
我要加入 | ||
|
1262787-83-6 |
Patritumab (Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody) 是针对 ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用，可有效抑制 EGFR，HER2，HER3，ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis)，也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。
|
我要加入 | ||
|
2654025-97-3 |
AKT-IN-7 (compound 1-P1) 是一种有效的 AKT 抑制剂。AKT-IN-7 具有用于癌症研究的潜力。
|
我要加入 | ||
|
119425-89-7 |
Loureirin A 是从龙血树中分离到的黄酮类物质，能够降低 Akt 的磷酸化，具有抗血小板聚集的作用。
|
我要加入 | ||
|
6873-13-8 |
Phellodendrine 是一种异喹啉生物碱，是黄柏皮层中的重要特征成分之一。Phellodendrine 通过调节 AKT/NF-κB 途径抵抗 AAPH 诱导的氧化应激。Phellodendrine 具有良好的抗氧化，抗炎作用。
|
我要加入 | ||
|
35354-74-6 |
Honokiol是一种具有生物活性的双酚类植物化学物质，靶向多种信号分子，具有有效的抗氧化，抗炎，抗血管生成和抗癌活性。 它抑制 Akt 的活化。Honokiol 能透过血脑屏障。
|
我要加入 | ||
|
29070-92-6 |
Pachymic acid 是一种来自 P. cocos 的三萜类化合物。Pachymic acid 抑制 Akt 和 ERK 信号传导途径。
|
我要加入 | ||
|
125313-92-0 |
MKC-1 (Ro-31-7453) 是一种口服有效的细胞周期抑制剂，具有广泛的抗肿瘤活性。MKC-1 抑制 Akt/mTOR 通路。通过结合一系列不同的细胞蛋白，包括微管蛋白 (tubulin) 和导入蛋白 β (importin β) 家族成员，MKC-1 阻止细胞有丝分裂并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
|
我要加入 | ||
|
28957-04-2 |
Oridonin (NSC-250682) 是从 Rabdosia rubescens 中得到的二萜，为 AKT 抑制剂，对 AKT1 和 AKT2 的 IC50 值分别为 8.4 和 8.9 μM；Oridonin 具有抗肿瘤、抗菌、抗炎等功效。
|
我要加入 | ||
|
2709045-53-2 |
AKT-IN-9 是一种有效的 AKT 抑制剂。蛋白激酶 B (PKB，也称为 AKT) 是细胞中 PI3K/AKT/mTOR 信号传导的核心，其功能对细胞生长、存活、分化和代谢很重要。AKT-IN-9 具有研究乳腺癌和前列腺癌的潜力 (摘自专利 WO2021185238A1，化合物 1)。
|
我要加入 | ||
|
2376137-31-2 |
MS98 是一种有效的选择性 PROTAC AKT 降解剂。MS98 消耗细胞总 AKT (T-AKT)，DC50 值为 78 nM。MS170 与 AKT1、AKT2 和 AKT3 结合，Kd 分别为 4 nM，140 nM 和 8.1 nM。
|
我要加入 | ||
|
882664-74-6 |
Polygalasaponin F 是一种从 Polygala japonica 提取的齐墩果烷型三萜皂苷，可降低炎性细胞因子肿瘤坏死因子 α (TNFa) 的释放。 Polygalasaponin F 通过调节 TLR4-PI3K/AKT-NF-kB 信号通路减少神经炎症细胞因子的分泌。
|
我要加入 | ||
|
2459489-51-9 |
AKT-IN-13 (compound 4b) 是一种有效的 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 1.6 nM、2.4 nM 和 0.3 nM。AKT-IN-13 可用于抗癌研究。
|
我要加入 |
粤ICP备2021105330号-3
公安机关备案号32010502010001
苏公网安备32011202001462号
法律声明
